Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Езафосфина
Торговое название
Езафосфина
Международное непатентованное название
Фосфруктоза
Лекарственная форма
Порошоклиофилизированный для приготовленияраствора для
внутривенноговведения 5 гв комплекте с растворителем – вода для
инъекций стерильная 50 мл
Состав
Один флакон содержит
активное вещество - фруктозо-1.6-дифосфат натрия 5,0 г.
Описание
Кристаллический, гигроскопический порошок от белого дожелтоватого цвета.
Восстановленный раствор - прозрачная бесцветная или светло-желтогоцвета жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие кардиотонические препараты.
Код АТС С01ЕВ07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Через 5 мин после окончания внутривенного введения в дозе 250 мг/кг концентрацияпрепарата в плазме - 770 мл/л. Через 80 мин после введения в плазме крови незарегистрировано значимой концентрации препарата.
Фармакодинамика
Основным механизмом действия Езафосфины является еговзаимодействие с клеточной стенкой, которое приводит к росту активностифосфофруктокиназы, увеличению внутриклеточного запаса богатых энергиейфосфорных соединений и притоку в клетку ионов калия (К). В тучных клеткахпредотвращает вызванное доксорубицином и другими различными факторамивысвобождение гистамина. Фруктозодифосфат (ФДФ) обеспечивает защиту клеток отфизических и химических повреждающих факторов. В концентрациях от 0,2 до 5 нМФДФ угнетает образование свободных радикалов кислорода в нейтрофилах. Вконцентрации 5 мг/мл он предотвращает развитие гемолиза эритроцитов, вызванногобактериологическими токсинами. В присутствии доксорубицина ФДФ повышаетвыработку АТФ.
На клеточном уровне ФДФ обладает следующими эффектамивоздействия на миокард:
- увеличиваетсоотношение величин внутриклеточного и внеклеточного рН (противодействуяпроцессу ацидоза и улучшая сократимость миокарда);
- увеличиваетсоотношение содержания внутриклеточного и внеклеточного К+ (противодействуяпроцессу деполяризации и увеличивая частоту сокращений);
- усиливаетактивность фосфофруктокиназы, синтез АТФ
как в ишемизированном, так и в миокарде с нормальнымкровоснабжением;
- подавляетобразование свободных радикалов кислорода (в основном за счет предотвращенияраспада АТФ). Введение Езафосфины пациентам с острым инфарктом миокардаприводит к улучшению гемодинамики, ограничению размера зоны некроза миокарда,увеличению сердечного индекса и ударного обьема крови, улучшению на ЭКГ. Врезультате роста внутриклеточного АТФ улучшает сократительную функцию миокарда при хронической сердечнойнедостаточности. При стабильной стенокардии повышает выносливость прифизических нагрузках работы сердца. Езафосфинаобладает способностью влиять на основные свойства эритроцитов: препаратповышает уровень внутриэритроцитного 2,3-дифосфоглицерата (ДФГ), способствуеттканевому оксифорезу, повышает концентрацию внутриэритроцитной АТФ, улучшая реологические свойства, в т.ч.пластичность эритроцитов и повышая сопротивляемость гемолизу. У пациентов сишемическим состоянием нижнихконечностей Езафосфина (20 гв течение 8 дней) приводит к существенному улучшению в них кровообращения. Упациентов с катаболическими состояниями, переведенных на полное парентеральноепитание, Езафосфина способствует развитию анаболических процессов, обеспечиваяснабжение неорганическим фосфором и ускоряя реакции гликолиза.
Показания к применению
- ишемия и острый инфаркт миокарда (в составе комплекснойтерапии)
- гипофосфатемия (в т.ч. при шоковых состояниях,многократном переливании
крови, хроническомалкоголизме, продолжительном голодании, хронической
дыхательнойнедостаточности)
- операции с использованием экстракорпорального кровообращения
- парентеральное питание
- нарушения периферического кровообращения
Способ применения и дозы
Раствор Езафосфины вводят внутривенно, со скоростью не более10 мл раствора в 1 мин.
Приготовление раствора: лиофилизированный порошок растворяютв 50 мл дистиллированной воды из флакона.
Рекомендуемые дневные разовые дозы, в зависимости от тяжести заболевания, составляют от 70мг/кг до 160 мг/кг массы тела в расчетена лиофилизированный порошок (1-2 флакона по 5 г в день) или от 0,7 мл/кг до1,6 мл/кг готового к употреблению раствора (1флакон объемом 100 мл в день).Максимально допустимая разовая дозапрепарата составляет 250 мг/кг массы тела. Раствор (как приготовленный, так иготовый к употреблению) должен быть использован за один прием. Возможныйостаток не используется.
При лечении шоковых состояний, ишемии и острого инфаркта миокарда рекомендуемая суточнаядоза препарата в расчете налиофилизированный порошок составляет 20-30 г, продолжительность введения – от 2 до 7дней. Пациентам, подвергающимся процедуре экстракорпорального кровообращения(ЭКК) рекомендуемая суточная доза составляет 10 г препарата в течение 5-7 дней. Пациентам в тяжелом состоянии, находящимся на парентеральномпитании, рекомендуемая суточная доза составляет 10-20 г препарата в течение 3-7дней введения. При трансфузионной терапии (многократном переливании крови)рекомендуемая суточная доза составляет 10-20 г препарата в течение 3-5 дней. В случаевысоких дозировок препарата, во избежание гиперфосфатемии, целесообразно разделение общей суточной дозы на два введения.
Побочные действия
Очень редко
- гиперфосфатемия (при несбалансированных дозах)
- аллергические реакции разной степени тяжести, вплоть до
анафилактическогошока
Возможны
- покраснение кожных покровов, учащенное сердцебиение,онемение
конечностей (вслучае введения препарата со скоростью более 10 мл/мин)
- болезненность в месте введения, раздражение кожи,тромбозы, флебиты
(при экстравазации)
Противопоказания
- повышенная чувствительность к препарату
- гиперфосфатемия
- почечная недостаточность
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность ибезопасность
не установлены)
- беременность и период лактации (ввиду отсутствия данных побезопасности
и эффективности)
Лекарственные взаимодействия
Случаи фармакологических взаимодействий неизвестны. Неиспользовать препарат вместе с лекарствами, растворимыми при рН 5,5 или вместе с щелочными растворами кальция.
Особые указания
Экстравазация во время инфузии может вызвать боль и местноераздражение.
Необходимо контролировать уровень электролитов в плазме вовремя лечения. У пациентов с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин рекомендуетсяконтролировать уровень фосфатов плазмы и при необходимости уменьшить дозулекарственного средства.
Раствор не должен использоваться, если он не являетсяабсолютно прозрачным.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средствомили потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортнымсредством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Случаи передозировки неизвестны.
Симптомы- при использовании препарата в верхнем диапазонедоз рекомендуется контроль уровня фосфатов в крови и при появлении признаковгиперфосфатемии, рекомендуется снижение дозы препарата.
Лечение – симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 5 гпрепарата помещают в прозрачный стеклянный флакон, укупоренный пробкойрезиновой и запечатанный алюминиевым колпачком.
По 50 мл растворителя в прозрачном стеклянном флаконе,укупоренном пробкой резиновой и запечатанным алюминиевым колпачком.
На флаконы наклеивают этикетки самоклеющиеся.
По 1 флакону с препаратом вместе с 1 флаконом растворителя,одноразовой системой для внутривенного введения и инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности указанного наупаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
