Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Кларигет
Торговое название
Кларигет
Международное непатентованное название
Кларитромицин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 и 500 мг,
Гранулы дляприготовления суспензии со вкусом апельсина для приема внутрь 125 мг /5мл
Состав
Одна таблетка Кларигет 250 мг содержит
активное вещество - кларитромицин .. 250 мг,
вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, крахмал кукурузный, авицел РН 101 (целлюлозамикрокристаллическая), повидон К-30, аэросил-200, кислота стеариновая, магния стеарат,авицел РН 102 (целлюлоза микрокристаллическая), тальк.
состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, титанадиоксид, пропиленгликоль
Одна таблетка Кларигет 500 мг содержит
активное вещество: кларитромицин 500 мг,
вспомогательныевещества: натрия кроскармеллоза, крахмал кукурузный, авицел РН 101 (целлюлозамикрокристаллическая), повидон К-30, аэросил-200, кислота стеариновая, магния стеарат,авицел РН 102 (целлюлоза микрокристаллическая), тальк.
состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, титанадиоксид, пропиленгликоль
5 мл гранул для приготовления суспензии содержит
активное вещество: кларитромицин .. 125 мг,
вспомогательные вещества- сахароза, титана диоксид (T 171), аэросил 200, ксантановая камедь,метилпарабен, трусила порошок (ароматизатор со вкусом апельсина).
Описание
Таблетки 250 мг: белые круглые таблетки, покрытые пленочнойоболочкой, с оттиском « CLARI 250» - на одной стороне.
Таблетки 500 мг: белые овальные таблетки, покрытые пленочнойоболочкой, с оттиском «GETZ» на одной стороне и « CLARI 500» - на одной стороне. Гранулы 125 мг /5мл для приготовлениясуспензии : от белого до почти белого цвета.
Фармацевтическая группа
Макролиды и линкозамиды
Код АТС J01FA09
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
При приеме внутрь Кларитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечноготракта, биодоступность 50%. Пища замедляет абсорбцию, существенно не влияя набиодоступность. Биодоступность суспензии для приема внутрь и таблеток одинаковы.
Tmax при приеме внутрь на голодный желудок достигается втечение 2–3 ч. Cвязывается с белками плазмы крови 50%. Около 20% принятой дозы сразу окисляется впечени с образованием основного метаболита 14-гидроксикларитромицина(14-ОН кларитромицин), который обладает выраженной противомикробнойактивностью в отношении Haemophilus influenzae. Биотрансформация катализируетсяферментами цитохромного комплекса P450. Стабильные концентрации кларитромицинаи его основного метаболита достигаются в течение 2–3 дней. При приеме 250 мгкларитромицина каждые 12 ч Cmax кларитромицина в равновесном состояниисоставляет примерно 1–2 мкг/мл, Cmax 14-ОН кларитромицина — 0,6–0,7мкг/мл; при приеме 500 мг каждые 12 ч Cmax кларитромицина — 2–3мкг/мл, каждые 8 ч — 3–4 мкг/мл, для 14-ОН кларитромицина Cmax приприеме 500 мг каждые 8–12 ч — до 1 мкг/мл. Кларитромицин и 14-ОН кларитромицинхорошо проникают в жидкости и ткани организма, в т.ч. в легкие, кожу, мягкиеткани. Объем распределения — 243–266 л. T1/2 кларитромицина при приеме250 мг каждые 12 ч — 3–4 ч, 14-ОН кларитромицина — 5–6ч; при приеме 500 мг каждые 8–12 ч значения T1/2 кларитромицина и егоосновного метаболита увеличиваются до 5–7 ч и 7–9 ч соответственно.Выводится почками и с фекалиями. С мочой в неизмененном виде — 20–30% или 40% приприеме в виде суспензии и в виде
14-ОН кларитромицин 10 и 15% . Примерно 4% выводится сфекалиями.
Пожилой возраст. У пациентов пожилого возраста (65–81 год) Cmax и AUC кларитромицинаи 14-ОН кларитромицина были повышены по сравнению с пациентами молодоговозраста. Коррекции дозы кларитромицинапри применении у пожилых людей не требуется, за исключением случаев тяжелойпочечной недостаточности.
Нарушение функции печени. При нарушении функции печени равновесные концентрациикларитромицина не отличались от таковых у пациентов с сохраненной функциейпечени, тогда как равновесные концентрации
14-ОН кларитромицина у пациентов с нарушением функциипечени были значительно ниже. При нарушении функции печени уменьшение выведениялекарственных средств в виде 14-ОН кларитромицина частично компенсируетсяувеличением выведения кларитромицина почками и коррекции дозы не требуется.
Нарушение функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек концентрациякларитромицина в плазме, T1/2, Cmax и Cmin, AUC кларитромицина и14-ОН кларитромицина повышаются. У больных с тяжелым нарушением функциипочек (при Cl креатинина менее 30 мл/мин) может потребоваться коррекция дозы.
Фармакодинамика
Кларигетявляется полусинтетическим макролиднымантибиотиком с бактериостатическим действием. Кларигет связывается с 50s субъединицей рибосомы бактерий, вызываяподавление синтеза белков бактерий.
Кларитромицин эффективен в отношении многих микроорганизмов,в т.ч. внутриклеточных (Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila,Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum), грамположительных —Staphylococcus spp., Streptoсoccus spp. (в т.ч. Streptococcus pyogenes,Streptococcus pneumoniae), Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp., и грамотрицательныхбактерий (Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilusducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis,Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Helicobacterpylori), некоторых анаэробов (Eubacterium spp., Peptococcus spp.,Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus),Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, микобактерий (Mycobacterium aviumcomplex, включающий Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare, также M.marinum,M.leprae).
Показания к применению
Кларигет показан для лечения инфекционно-воспалительныхзаболеваний, вызванных чувствительными к кларитромицину возбудителями:
- инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов(тонзиллофарингит, средний отит, острый синусит)
- инфекции нижнихотделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита,внебольничная бактериальная и атипичная пневмония)
- эрадикация Helicobacter pylori у больных с язвеннойболезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (только в составе комбинированнойтерапии)
- инфекции кожи имягких тканей ( фолликулиты и рожистыевоспаления)
- распространенные или локализованные микобактериальныеинфекции (M.avium complex, M.kansasii, M.marinum, M.leprae) и их профилактика убольных СПИД
Способ применения и дозы
Кларигет таблетки 250мг и 500 мг принимаются внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количествомжидкости.
Правила приготовления суспензии
Кларигет гранулы путем энергичного встряхивания растворите в кипяченой и охлажденной воде предварительнозалитой в бутылочку производителя дометки для получения 50 мл суспензии, содержащейв 5 мл/ 125 мг кларитромицина. Приготовленную суспензию можно принимать вовремя еды, а также между приемами пищи. Перед каждым употреблением рекомендуетсяэнергично взбалтывать бутылочек с суспензией. Для точной дозировки используйтемерную ложечку.
Гранулы Кларигет 125 мг /5мл может быть использовано детьмии как альтернативная форма препарата длятех взрослых, которые предпочитают жидкую лекарственную форму.
Взрослым и детям старше 12 лет
Обычно рекомендуемая дозировка таблеток Кларигет длявзрослых и детей старше 12 лет,
- при пневмонии вызванная S. pneumoniae и M. pneumoniae по 250 мг два раза в день (утром и вечером) в течение от 7 до 14 дней
- при отите, фарингитеи тонзилите по 250 мг два раза в день (утроми вечером) в течение 10 дней
- при остромгайморите и синусите по 500 мг два раза в день (утром и вечером) в течение 14 дней
- при обострениихронического бронхита, вызванного S.pneumoniaeи M. catarrhalis по 250 мг два раза вдень (утром и вечером) втечение от 7 до 14 дней
- при обострениихронического бронхита. вызванных H.influenzae, доза может быть увеличена до 500мг через 12 часа в течение от 7 до 14 дней
- при инфекционно-воспалительныхзаболеваниях кожи и мягких ткани по 250мг два раза в день (утром и вечером) втечение от 7 до 14 дней.
увеличить дозу до 500 мг дважды ежедневно при тяжелых инфекциях
Максимальная суточная доза 2 г.
Детям до 12 лет .
Обычно рекомендуемая доза гранулы Кларигет 125 мг /5мл по 7,5 мг/кгмассы тела каждые 12 ч; максимальная суточная доза 500 мг. Обычная длительностьлечения - от 7 до 14 дней в зависимостиот патогенности возбудителя.
Ниже приведена таблица с рекомендуемой схемой дозирования детям Кларигет 125 мг/ 5мл гранулы:
Доза для детей ( По весу тела)
Вес ( кг)
Возвраст ( лет)
Доза в мл ( дважды в день)
Количество в
5 мл мерной ложки
8-11 кг
1-2 годика
2.5
½
12-19 кг
3-6 лет
5
1
20-29 кг
7-9 лет
7.5
1 ½
30-40 кг
10-12 лет
10
2
Дозировка при микобактериальных инфекциях .
У больных с диссеминированными или локализованными микобактериальнымиинфекциями (M.avium, M. intracellulare, M. chelonae, M.fortuitum, M. kansasii),рекомендуемая доза , детям от 7.5 до 15 мг./кг кларитромицина дважды в день, взрослым по 1 г 2 раза в день.
Лечение диссеминированного микобактериального комплекса упациентов с ВИЧ- инфекцией должнопродолжаться по мере присутствия клинических или микробиологических признаковинфекции. Лечение других микобактериальных инфекций должно оставаться наусмотрение врача.
Кларитромицин может комбинироваться с другимиантибактериальными средствами.
Ниже приведена таблица с рекомендуемой схемой дозирования детям
Кларигет 125 мг/ 5 мл гранулы:
Доза в мл – двухкратно в день (Кларигет 125 мг/ 5 мл)
Масса *
7.5. мг/ кг тела
15 мг/ кг тела
8-11 кг
2.5 мл (1/2 мерной ложки)
5 мл (1мерная ложка)
12-19 кг
5 мл (1мерная ложка)
10 мл (2 мерной ложки)
20-29 кг
7.5 мл (11/2 мерной ложки)
15 мл (3 мерной ложки)
30-40 кг
10 мл (2 мерной ложки)
20 мл (4 мерной ложки)
* детям с массой тела менее 8 кг- доза рассчитывается кг массы тела :
( от 7.5 мг/кг до 15 мг/кг дважды в день)
Дозы приэрадикации H. pylori , ассоцированнойязвенной болезнью желудка и 12 перстной кишки.
Обычно рекомендуемая доза Кларигет по 500 мг два раза вдень, назначают в комбинации с другим антибактериальным препаратом и сингибитором протонной помпы или с ингибитором Н2 –гистаминовых рецепторов втечение 7 - 14 дней.
Дозировка при почечной недостаточности
При наличии тяжелой почечной недостаточности у взрослых склиренсом креатинина менее 30 мл/мин – доза должна быть снижена в 2 раза или в2 раза должен быть увеличен интервал между приемами .
У детей с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин– дозакларигета должна быть снижена в 2 раза – до 250 мг однократно в день или двухкратно при тяжелых инфекциях. Длительностьприема не должна превышать 14 дней.
Побочные действия
Часто
- головная боль, головокружение, тревожность, страх,инсомния, ночные кошмары, шум в ушах, изменение вкуса
- нарушение функций желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота,гастралгия/дискомфорт в животе, диарея), стоматит, глоссит, транзиторноеповышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха.
Редко
- увеличения концентрации креатинина в сыворотке крови,развитии интерстициального нефрита, почечной недостаточности
- дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация,спутанность сознания
- псевдомембранозныйэнтероколит
- тромбоцитопения(необычные кровотечения, кровоизлияния), лейкопения
- кожная сыпь, зуд, злокачественная экссудативная эритема(синдром Стивенса — Джонсона), анафилактоидные реакции
Очень редко
- потеря слуха, проходящая после отмены препарата; имеютсясообщения о редких случаях парестезии
- имеются сообщения о редких случаях развития гепатита; висключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность
- удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, в т.ч.желудочковая пароксизмальная тахикардия, трепетание/мерцание желудочков
Противопоказания
- повышенная чувствительность к кларитромицину или к другим
антибиотикам группы макролидов
- тяжелые нарушения функции печени, гепатит (в анамнезе)
- беременность и период лактации
- дети до 6 мес
- совместное применение с терфенадином, цизапридом,астемизолом и пимозидом
Лекарственные взаимодействия
При одновременном приеме с цизапридом, пимозидом,астемизолом, терфенадином возможно удлинение интервала QT, развитие сердечныхаритмий (желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция, трепетание/мерцание желудочков).Одновременное использованиекларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина вызывает у некоторыхпациентов острую эрготаминовую интоксикацию, проявляющуюся периферическим вазоспазмоми дизестезией. Кларитромицин увеличивает концентрацию в крови (усиливаетэффекты) ЛС, метаболизирующихся в печени при участии ферментов цитохрома P450:варфарина и других непрямых антикоагулянтов (имеются отдельныепостмаркетинговые сообщения о том, что в случае комбинации с пероральнымиантикоагулянтами кларитромицин может потенцировать их эффект, в случаесовместного применения необходимо тщательно контролировать ПВ), карбамазепина,теофиллина, астемизола, цизаприда, триазолама, мидазолама, циклоспорина,дигоксина, фенитоина, алкалоидов спорыньи и др. (при одновременном применениирекомендуется измерять их концентрацию в крови). При одновременном приемеингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатин, симвастатин) возможен острый некрозскелетных мышц. Кларигет снижает клиренс триазолама (повышает его фармакологическиеэффекты с развитием сонливости и спутанности сознания).
При одновременном применении внутрь кларигета и зидовудина у ВИЧ-инфицированныхвзрослых пациентов снижались равновесные концентрации зидовудина. При приеме500 мг Кларигет дважды в день AUC зидовудина в равновесном состоянииуменьшалась в среднем на 12% (n=4). Индивидуальные значения варьировали отснижения на 34% до повышения на 14%. Ограниченные данные, полученные у 24пациентов, которые принимали кларитромицин за 2–4 ч до приема внутрьзидовудина, свидетельствуют, что равновесная концентрация зидовудина (Cmax)была повышена примерно в 2 раза, без изменения AUC. Одновременное применениекларигета и диданозина у 12 ВИЧ-инфицированных больных не приводило к статистическизначимым изменениями фармакокинетики диданозина.
При одновременном приеме кларигета и ритонавира (n=22) увеличивалась AUCкларитромицина (на 77%) и уменьшалась AUC 14-ОН кларитромицина (на 100%).В связи с этим кларигет можно применять в обычных дозах (но не выше1 г/сут) у пациентов с нормальной функцией почек, получающих ритонавир.Однако у больных с почечной недостаточностью дозу кларигета уменьшают при Clкреатинина 30–60 мл/мин на 50%, менее 30 мл/мин — на 75%.
Возможно развитие перекрестной устойчивости между Кларигет и другими антибиотикамииз группы макролидов, а также линкозамидов (линкомицином и клиндамицином).
При ежедневном приеме 500 мг Кларигет каждые 8 ч в комбинации с омепразолом 40 мг у здоровых добровольцев повышалисьзначения фармакокинетических параметров омепразола в равновесном состоянии:плазменная концентрация (Cmax) — на 30%,AUC0–24 — на 89%, T1/2 — на 34%. Значение pH в желудке в течение 24 ч было 5,2 при приеме одного омепразола и5,5 при совместном приеме омепразола скларитромицином. При совместном приеме повышались плазменные уровникларитромицина и его активного метаболита — для кларитромицина: Cmax — на10%, Cmin — на 27%, AUC0–8 — на 15%, для 14-ОН кларитромицина:Cmax — на 45%, Cmin — на 57%, AUC0–8 — на 45%; концентрациикларитромицина в тканях и слизистой желудка при одновременном приеме также были повышены.
Совместное применение Кларигет и ранитидина , висмута цитрата приводило кповышению плазменной концентрации ранитидина (на 57%), висмута (на 48%) и14-ОН кларитромицина (на 31%), эти эффекты не были клинически значимыми.
Прием кларигет невлияет на эффективность оральных контрацептивов.
Особые указания
С осторожностью следует применять препарат у людей спеченочной и тяжелой почечной недостаточностью. При наличии печеночнойнедостаточностью при сохранной функции почек изменения дозирования препарата нетребуется, дозы должны быть уменьшены при значительном снижении почечнойфункции.
Следует такжеучитывать возможность развития перекрестной устойчивости между кларигетом идругими макролидными антибиотиками , а также к линкомицину и клиндомицину. Комбинациякларигета и ранитидина, висмут цитрата не назначается пациентам с порфирии ванамнезе.
Появление персистирующей или тяжелой диареи на фоне леченияможет свидетельствовать о развитии псевдомембранозного колита. В этом случаелечение кларигетом должно быть остановленои начата необходимая терапия.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортнымисредствами и потенциально опасными механизмами. Исследования не проводились
Передозировка
Симптомы: нарушение функции ЖКТ (тошнота, рвота, диарея,боль в животе), головная боль, спутанность сознания.
Лечение: симптоматическая терапия промывание желудка, Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.
Форма выпуска и упаковка
Кларигет 250 мг, 500мг По 10 таблеток в контурные безъячейковые упаковки из фольги алюминиевой. По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Кларигет гранулы 125 мг /5мл для приготовления суспензии впластиковые флаконы. По 1 флакону вместе пластмассовой мерной ложкой и с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом,защищенном от света месте при температуре от +15°C до +30°C. Хранить внедоступном месте для детей.
Хранить в оригинальной упаковке.
Срок годности препарата зависит от соблюдения условиихранения.
После приготовления суспензию следует хранить притемпературе от +15°C до +30°C в пластиковыхбутылках с крышкой .
Не помещайте в холодильник
Срок хранения
Таблетки Кларигет 250 мг и 500 мг
3 года
Кларигет гранулы 125мг /5мл для приготовления суспензии
2 Года.
После приготовления суспензия Кларигет для приема внутрь должна быть использована втечение 14 дней.
Срок годности препарата зависит от соблюдения условиихранения.
Не использовать по истечении срока годности, указанного наупаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
