Дәріханаларды баға бойынша іріктеу үшін “Сүзгі” түймесін, одан әрі “Бағасы бойынша, 1… бастап …” және “Таңдау” деген түймені басыңыз. Дәріханадағы ең төмен баға сіздің алдыңызда. I-teka сервисінің көмегімен үнемдеңіз!
Алматы қаласында дәрі-дәрмекті тез жеткізу керек пе? Қажетті дәрілерді “Сатып алу” түймесі бойынша кәрзеңкеге салып, “Дәріхананы таңдау” түймесін басып тапсырыс ресімдеңіз, содан соң біздің курьерлеріміз дәрі-дәрмектерді үйге немесе жұмысқа тиімді бағалармен жеткізеді. Дәрілерді жеткізудің орташа бағасы қазіргі сәтте 1500 тг. бастап 2500 тг. дейін (құны тәуліктің уақытынан және дәріхана мен жеткізу мекенжайының ара-қашықтығына байланысты).
Біздің сервис дәрілердің брондауға төлем жасап, ыңғайлы уақытта өзіңіз алып кетуге мүмкіндік береді! Тапсырысты ресімдеген кезде, “Дәріханадан алып кету” түймесін басыңыз, біз сіздің тапсырысыңызды брондап, оны алуға арналған код жібереміз. Маңызды: препараттарды дәріханадан алып кету оның бар екенін дәріхана растағаннан кейін мүмкін болады.
Сайттағы деректер үнемі жаңартылып тұрады. Дәріхананың карточкасында біз бағаның қашан жаңартылғанын көрсетеміз - 2 сағ. бұрын, кеше, 10 мин. бұрын, 5 мин. бұрын, және т.б.
Керек дәріні таппадыңыз ба? Күн сайын біз сайтқа жаңа дәріханалар мен дәріхана жүйелерінің нүктелерін қосамыз. Мысалы, бізден таба аласыздар: Gold medicine дәріханалары, Mega Pharm әлеуметтік дәріханалары, "Алмасат" дәріханалары, "Salamat" дәріханалары, ТБД (Төмен Баға Дәріханалары), Гиппократ және басқалар. Жаңартуларды бақылаңыздар!
💊 Дәріханаларда сатылады | 25 |
💊 Ең төменгі баға | 4300 тг. |
💊 Орташа бағасы | 6 230 тг. |
💊 Ең жоғары баға | 8 160 тг. |
💊 Көбінесе мына баға бойынша сатады | 6 060 тг. |
Халықаралық патенттелмеген атауы | Розувастатин |
Қосымша белсенді ингредиенттер | - |
Категория | Липидке қарсы және қантты төмендететіндер |
Дәрілік форма | таблеткалар |
Доза | 10 мг |
Саны | № 28 |
Дәріханада шығарылады | Рецепт бойынша |
КРЕСТОР
Торговое название
Крестор
Международное непатентованное название
Розувастатин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 10 и 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: розувастатин 10 и 20 мг в видерозувастатина кальция
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлозамикрокристаллическая, кальция фосфат, кросповидон, магния стеарат,гипромеллоза, глицерина триацетат, титана диоксид (Е171), железа оксид красный(Е172), вода очищенная.
Описание
Таблетки 10 мг: таблетки, покрытые оболочкой, розовогоцвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «ZD4522 10» наодной стороне.
Таблетки 20 мг: таблетки, покрытые оболочкой, розовогоцвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «ZD4522 20» наодной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Гиполипидемические препараты ГМГ-КоА редуктазы ингибиторы
Код АТС С10А А07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Розувастатин является селективным, конкурентным ингибиторомГМГ-КоА
редуктазы - фермента, превращающего3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина.Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляетсясинтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).
Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП наповерхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что приводит кингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшаятем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП. Максимальная концентрациярозувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов послеперорального приема. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%. Розувастатинпоглощается, преимущественно, печенью. Объем распределения розувастатинасоставляет примерно 134 л.Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы, в основном сальбумином. Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (около 10%).Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментамисистемы цитохрома Р450. Основным изоэнзимом, участвующим в метаболизмерозувастатина, является CYP2C9. Ферменты CYP2С19, CYP3А4 и CYP2D6 вовлечены вметаболизм в меньшей степени.
Основными выявленными метаболитами розувастатина являютсяN-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен,чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны. Более 90%фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА редуктазыобеспечивается розувастатином, остальное – его метаболитами.
Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде сфекалиями (включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин).Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный период полувыведения (Т ½ )составляет примерно 19 часов. Период полувыведения не изменяется при увеличениидозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляетприблизительно 50 литров/час (коэффициент вариации 21.7%). Как и в случаедругих ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, в процесс печеночного захватарозувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации Крестора.
Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорциональнодозе.
Терапевтический эффект появляется в течение одной неделипосле начала терапии Крестором, через 2 недели лечения достигает 90% отмаксимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычнодостигается к 4-ой неделе и поддерживается при регулярном приёме.
Фармакодинамика
Крестор снижает повышенное содержание холестерина-ЛПНП(ХС-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает содержаниехолестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает содержаниеаполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает уровеньаполипопротеина А-I (АпоА-I), снижает соотношение ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общийХС/ХС-ЛПВП и ХС-неЛПВП/ ХС-ЛПВП и соотношение AпoB/AпoA-I.
Крестор эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемиейс или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от расы, пола или возраста, и ссемейной гиперхолестеринемией.
Показания к применению
- первичная гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейнуюгетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная дислипидемия (тип IIb) вкачестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методылечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываютсянедостаточными
- семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополненияк диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях,когда подобная терапия не подходит пациенту
- в качестве дополнения к диете для замедленияпрогрессирования атеросклероза у взрослых пациентов как часть терапии для сниженияуровней общего холестерина (ОХС) и ХС ЛПНП до целевых уровней
- профилактика сердечно-сосудистых осложнений у взрослыхпациентов с повышенным риском развития атеросклеротическогосердечно-сосудистого заболевания в качестве вспомогательной терапии.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку,проглатывать целиком, запивая водой. Может назначаться независимо от приемапищи. До начала и во время терапии Крестором пациент должен соблюдатьстандартную гиполипидемическую диету. Доза препарата должна подбиратьсяиндивидуально в зависимости от целей терапии и ответа на лечение.
Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающихпринимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторовГМГ-КоА редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг Крестора 1 раз в сутки. Привыборе начальной дозы следует руководствоваться уровнем содержания холестеринаи принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а такженеобходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена после 4 недель приемапрепарата. Дозу препарата повышать постепенно.
В связи с возможным развитием побочных эффектов при приёмедозы 40 мг, повышение дозы до максимальной 40 мг может рассматриваться только упациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и с высоким риском сердечно-сосудистыхосложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых небыл достигнут желаемый результат терапии при приёме дозы 20 мг. Рекомендуетсянаблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.
Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее непринимавшим препарат. После 2-4 недельной терапии и/или при повышении дозыКрестора необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимоститребуется коррекция дозы).
Профилактика сердечно-сосудистых осложнений у взрослыхпациентов с повышенным риском развития атеросклеротическогосердечно-сосудистого заболевания в качестве вспомогательной терапии
Рекомендуемая доза - 20 мг один раз в сутки.
Пожилые пациенты
Не требуется коррекции дозы. Пациентам старше 70 лет рекомендуетсяначальная доза препарата 5 мг.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью легкой или среднейстепени тяжести коррекция дозы не требуется, рекомендуемая начальная дозапрепарата 5 мг. У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренскреатинина менее 60 мл/мин) - противопоказано применение препарата в дозировке40 мг. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатининаменее 30 мл/мин) - противопоказано применение препарата Крестор.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 пошкале Чайльд--Пью отсутствует.
Особые популяции. Этнические группы
При изучении фармакокинетических параметров Крестора упациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличениесистемной концентрации розувастатина у японцев и китайцев. Следует учитыватьданный факт при назначении розувастатина данным группам пациентов.Рекомендуемая начальная доза для пациентов азиатской расы составляет 5 мг.
Пациенты, предрасположенные к миопатии
Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентамс факторами, предрасположенными к развитию миопатии. Рекомендуемая начальнаядоза для данной группы пациентов составляет 5 мг.
Побочные действия
Часто (> 1/100, < 1/10)
- головная боль, головокружение
- тошнота, боли в животе, запор
- миалгии
- астенический синдром
- сахарный диабет (у пациентов с уровнем глюкозы в кровинатощак 5,6 – 6,9
ммоль/л)
Нечасто(> 1/1000, < 1/100)
- зуд, сыпь, крапивница
Редко (> 1/10 000,< 1/1 000)
- реакции повышенной чувствительности, включаяангионевротический отек
- миопатия, рабдомиолиз
- повышение уровня «печеночных» трансаминаз, панкреатит
Очень редко (< 1/10 000)
- желтуха, гепатит
- полинейропатия
- потеря памяти
- гематурия
- артралгии
- депрессия, расстройства сна
- половая дисфункция
Единичные случаи
- интерстициальные заболевания легких
У пациентов, получавших Крестор, может выявлятьсяпротеинурия. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает впроцессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессированиясуществующего заболевания почек. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы,частота возникновения побочных эффектов носит дозозависимый характер.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к розувастатину или любому из
компонентов препарата
- заболевания печени в активной фазе, включая стойкоеповышение
сывороточнойактивности трансаминаз и любое повышение активности
трансаминаз всыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней
границей нормы)
- выраженные нарушения функции почек (клиренс креатининаменее 30
мл/мин)
- миопатии
- одновременный приём циклоспорина
- беременность, период лактации, отсутствие адекватныхметодов
контрацепции
- предрасположенность к развитию миотоксических осложнений
- наследственная непереносимость галактозы, лактазная
недостаточность илисиндром мальабсорбции глюкозы и галактозы
Для дозы 40 мг
- почечная недостаточность средней степени тяжести (клиренскреатинина
менее 60 мл/мин)
- гипотиреоз
- состояния, которые могут приводить к повышению плазменной
концентрациирозувастатина
- одновременный приём фибратов
- пациенты азиатской расы
- мышечные заболевания в анамнезе
- миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ –КоА–
редуктазы илифибратов в анамнезе
- злоупотребление алкоголем
Лекарственные взаимодействия
Циклоспорин
Совместное применение приводит к повышению концентрацииКрестора в плазме крови в 7 раз. Не влияет на плазменную концентрациюциклоспорина.
Антагонисты витамина К
Начало терапии Крестором или увеличение дозы препарата упациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин),может приводить к увеличению протромбинового времени. Отмена розувастатина илиснижение дозы препарата может приводить к уменьшению МНО. В таких случаяхрекомендуется мониторинг МНО
Гемфиброзил и другие липидснижающие средства
Совместное применение Крестора и гемфиброзила приводит кувеличению в 2 раза максимальной концентрации розувастатина в плазме крови (Сmax) и AUC розувастатина.Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетическизначимого взаимодействия с фенофибратами, возможно фармакодинамическоевзаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидснижающие дозыникотиновой кислоты (или дозы большие или эквивалентные 1 г/сутки) увеличивалириск возникновения миопатии при одновременном использовании с ингибиторамиГМГ-КоА-редуктазы, возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию ипри использовании в качестве монотерапии. При одновременном приёме препарата сгемфиброзилом и другими липидснижающими средствами пациентам рекомендуетсяначальная доза препарата 5 мг.
Ингибиторы протеаз
Несмотря на то, что точечный механизм взаимодействия неизвестен, совместный прием ингибиторов протеаз может приводить к значительномуувеличению экспозиции розувастатина. Фармакокинетическое исследование по одновременному применению 20мг розувастатина с комбинированнымпрепаратом, содержащим два ингибитора протеаз (400 мг лопинавира/100 мгритонавира) у здоровых добровольцев приводило к приблизительно двукратному илипятикратному увеличению AUC (0-24)(площади под кривой «концентрация-время») и (Сmax) (максимальной концентрации вплазме крови) розувастатина соответственно. Поэтому одновременный приемрозувастатина и ингибиторов протеаз при лечении пациентов с ВИЧ нерекомендуется.
Антациды
Одновременное применение Крестора и суспензий антацидов,содержащих алюминий и магния гидроксид, приводит к снижению плазменнойконцентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, еслиантациды применяются через 2 часа после приема розувастатина.
Эритромицин
Одновременное применение Крестора и эритромицина приводит куменьшению AUC (0 – t) розувастатина на 20 % и Сmax розувастатина на 30%. Подобное взаимодействиеможет возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приёмомэритромицина.
Пероральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия
Одновременное применение розувастатина и пероральныхконтрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрила на 26% и 34%,соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться приподборе дозы пероральных контрацептивов. Однако подобная комбинация широкоиспользовалась во время проведения клинических исследований и хорошопереносилась пациентами.
Дигоксин
Не ожидается клинически значимого взаимодействиярозувастатина с дигоксином.
Ферменты цитохрома Р450
Розувастатин не является ни ингибитором, ни индукторомферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратомдля этих ферментов. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия междурозувастатином, флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3А4) и кетоконазолом(ингибитором CYP2А6 CYP3А4). Совместное применение Крестора и итраконазола(ингибитора CYP3А4) увеличивает AUC розувастатина на 28%. Таким образом, неожидается взаимодействия, связанного с метаболизмом цитохрома Р450.
Особые указания
С осторожностью
Для доз менее 40 мг: личный или семейный анамнезнаследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечнойтоксичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы илифибратов, чрезмерное употребление алкоголя, гипотиреоз, расовая принадлежность (азиатская раса), одновременноеназначение с фибратами.
Наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза - почечнаянедостаточность, возраст старше 70 лет, состояния, при которых отмеченоповышение плазменной концентрации розувастатина, заболевания печени в анамнезе,сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы,тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения илинеконтролируемая эпилепсия.
Применение в педиатрической практике
Эффективность и безопасность применения препарата у детей до18 лет не установлена.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
При применении Крестора во всех дозировках и, в особенностипри приёме доз препарата, превышающих 20 мг, сообщалось о следующихвоздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, в редкихслучаях рабдомиолиз.
Определение креатинфосфокиназы
КФК не следует проводить после интенсивных физическихнагрузок или при наличии других возможных причин увеличения КФК, может привестик неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходный уровеньКФК существенно повышен (в 5 раз выше, чем верхняя граница нормы), через 5– 7 днейследует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, еслиповторный тест подтверждает исходный уровень КФК (выше более чем в 5 раз посравнению с верхней границей нормы).
Следует проинформировать пациента о необходимостинемедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей,мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием илихорадкой. У таких пациентов следует определять уровень КФК. Терапия должнабыть прекращена, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз посравнению с верхней границей нормы) или если симптомы со стороны мышц резковыражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже, если уровень КФК в 5 разменьше по сравнению с верхней границей нормы). Если симптомы исчезают и уровеньКФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначенииКрестора или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах притщательном наблюдении за пациентом. Рутинный контроль КФК при отсутствиисимптомов не целесообразен.
Не отмечено признаков увеличения воздействия на скелетнуюмускулатуру при приеме Крестора и сопутствующей терапии. Сообщалось обувеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы всочетании с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин,никотиновую кислоту, азольные противогрибковые средства, ингибиторы протеаз имакролидные антибиотики. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатиипри сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Такимобразом, не рекомендуется одновременное назначение Крестора и гемфиброзила.Должно быть тщательно взвешено соотношение риска и возможной пользы присовместном применении Крестора и фибратов или ниацина.
Через 2-4 недели после начала лечения и/или при повышениидозы Крестора необходим контроль показателей липидного обмена (принеобходимости требуется коррекция дозы).
Печень
Рекомендуется проводить определение показателей функциипечени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Прием Крестораследует прекратить или уменьшить дозу препарата, если уровень активноститрансаминаз в сыворотки крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы. Упациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдроматерапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения Крестором.
Интерстициальное заболевание легких
При применении статинов сообщалось о разовых случаяхинтерстициального заболевания легких, особенно, когда проводилась длительнаятерапия. Описываемые признаки могут включать одышку, сухой кашель и общееухудшение состояния (усталость, потерю веса и лихорадку). Если имеютсяподозрения на развитие у пациента интерстициального заболевания легких, терапию статинами нужнопрекратить.
Сахарный диабет
У пациентов с уровнем глюкозы в крови натощак 5,6 – 6,9ммоль/л, лечение розувастатином связывалось с повышенным риском заболеваниясахарным диабетом.
Этнические группы
В ходе фармакокинетических исследований среди китайских ияпонских пациентов отмечено увеличение системной концентрации розувастатина посравнению с показателями, полученными среди пациентов - европейцев.
Влияние на способность к вождению автотранспорта иуправлению механизмами
При управлении автомобилем или работе с механизмами нужно учитывать,что во время терапии может возникать головокружение.
Передозировка
Симптомы - выраженность симптомов побочных эффектов.
Лечение - симптоматическое и поддерживающие мероприятия.Необходим контроль функции печени и уровня КФК. Маловероятно, что гемодиализбудет эффективен.
Форма выпуска
По 7 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку изтвердой пленки поливинилхлоридной серебристого цвета и фольги алюминиевойпечатной лакированной.
По 1 блистеру по 7 таблеток или 2 блистера по 14 таблеток(дозировка 10 мг) вместе с инструкцией по применению на государственном ирусском языках помещают в пачку из картона с контролем первого вскрытия.Контроль первого вскрытия может присутствовать не на всех упаковках.
По 2 блистера по 14 таблеток (дозировка 20 мг) вместе синструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачкуиз картона с контролем первого вскрытия. Контроль первого вскрытия можетприсутствовать не на всех упаковках.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в местах недоступных для детей.
Срок хранения
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту