Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Медаксон
Торговое название
Медаксон
Международное непатентованное название
Цефтриаксон
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций и инфузий 1г
Состав
Один флакон содержит
активное вещество - цефтриаксон натрия эквивалентно цефтриаксону 1.0 г
Описание
Почти белый или желтоватый кристаллический порошок, слегка гигроскопичен
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон.
Код АТС J01DD04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Концентрация цефтриаксона в крови зависит от степени связывания его с альбумином, что определяет фармакокинетику препарата. При большинстве
терапевтических концентраций свободный цефтриаксон составляет приблизительно 5%, увеличиваясь до 15% при концентрации 300 мг/л. Концентрация свободного цефтриаксона в интерстициальной жидкости выше, чем его концентрация в плазме крови, вследствие низкого содержания альбумина.
При внутримышечном введении 500 мг цефтриаксона пиковая концентрация в плазме крови 40мг/л–70мг/л достигается в течение 60 минут, биодоступность составляет 100 %.
При внутривенном введении пиковая концентрация в плазме крови составляет около 120 мг/л при дозировке 500 мг и 200 мг/л при дозировке 1 г.
После 30 минутной инфузии 2 г препарата, его уровень в плазме составляет 250 мг/л.
Приблизительно 60% препарата выводится почками в неизмененном виде, за счет клубочковой фильтрации. Оставшаяся часть выводится через желчные протоки и кишечник. Почечный клиренс составляет 5–12 мл/мин, общий клиренс плазмы составляет 10–22 мл/мин. Период полувыведения (Т½) у взрослых составляет, около 8 часов.
Способ введения, повторное введение не влияют на период полувыведения.
Фармакокинетика в особых клинических ситуациях.
У новорожденных (в возрасте до 8 дней), а так же у пожилых людей Т½ в
2-3 раза длиннее, чем у взрослых. Любое нарушение функции почек способно увеличить период полувыведения.
В течение первого месяца жизни ребенка Т ½ укорачивается до уровня взрослого человека.
Период полувыведения увеличивается при почечной или печеночной недостаточности; почечная недостаточность приводит к увеличению выделения препарата с желчью, печеночная недостаточность, в свою очередь, приводит к усилению выведения цефтриаксона почками.
Цефтриаксон хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ) при воспалении мозговых оболочек, концентрация препарата в СМЖ составляет
4 % - 17 % от соответствующего уровня в плазме крови.
Фармакодинамика
Цефтриаксон - антибиотик цефалоспоринового ряда третьего поколения. Обладает бактерицидным действием, угнетает рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, за счет подавления синтеза клеточной стенки активно делящихся бактерий, путем присоединения к одному или более пенициллинсвязывающих белков. В результате стенка клетки повреждается и становится осмотически неустойчивой.
Цефалоспорины уменьшают ингибирование гидролаз муреина, фермента, участвующего в делении клеток. Неингибированный фермент может нарушать целостность клеточной стенки.
Цефтриаксон активен в отношении следующих микроорганизмов, включая
штаммы, вырабатывающие бета-лактамазу (пенициллиназа).
Чувствительные микроорганизмы:
Грамположительные аэробные:
Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)*,Коагулазонегативные стафилококки (метициллин-чувствительные)*,Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus agalacliae (группа B), Streptococcus pneumoniae, Streptococci группы viridans
Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:
Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoea, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Providencia spp.
Виды, для которых возможна приобретеная чувствительность
Грамположительные аэробные микроорганизмы:
Staphylococcus epidermidis**, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis
Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:
Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli***, Klebsiella pneumonia***, Klebsiella oxytoca***, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia marcescens
Анаэробы
Bacteroides spp., Fusobacterium spp.,Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens
Устойчивые микроорганизмы
Грамположительные аэробные микроорганизмы:
Enterococcus spp., Listeria monocytogenes
Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:
Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia
Анаэробы
Clostridium difficile
Другие: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum
*Все метициллин-устойчивые стафилококки, резистентны к цефтриаксону.
**Процент резистентности > 50%, по крайней мере в одном регионе
***Штаммы, вырабатываемые ESBL, всегда резистенты
Показания к применению
Медаксон назначается для лечения следующих инфекций у взрослых и детей, в том числе у доношенных новорожденных (с рождения):
- бактериальный менингит
- внебольничная пневмония
- внутрибольничная пневмония
- острый средний отит
- инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей
и желудочно-кишечного тракта)
- осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит)
- инфекции костей и суставов
- осложненные инфекции кожи и мягких тканей
- гонорея
- сифилис
- бактериальный эндокардит
Медаксон может использоваться при:
- обострении хронической обструктивной болезни легких у взрослых
- рассеянном боррелиозе Лайма (ранняя (стадия II) и поздняя (стадия III)) у
взрослых и детей, включая новорожденных в возрасте от 15 дней
- предоперационной профилактике инфекций, профилактики развития
вторичной инфекции
- лечении пациентов с нейтропенией, страдающих лихорадкой, которая
возможно вызвана бактериальной инфекцией
-лечении пациентов с бактериемией, связанной или подозреваемой с любой
из вышеперечисленных инфекций.
Способ применения и дозы
Доза препарата и способ введения определяются с учетом степени тяжести инфекции, чувствительности возбудителя заболевания и состояния пациента. Терапевтический эффект обычно достигается при введении препарата ежедневно один раз в сутки.
Курс лечения зависит от течения заболевания.
Побочные действия
Часто
-эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения
- диарея
- повышение уровня печеночных ферментов
- сыпь
Нечасто
-головная боль, головокружение
-гранулоциопения, анемия, коагулопатия
- развитие грибковой инфекции половых органов
- тошнота, рвота
- зуд
- в месте инъекции боль, флебит, лихорадка
- повышенный уровень креатинина в крови
Редко
- псевдомембранозный колит
- бронхоспазм
- крапивница
- гематурия, глюкозурия
- отек в месте введения
- озноб
Частота неизвестна
- супринфекция
- гемолитическая анемия
- агранулоцитоз
- анафилактическая, анафилактоидная реакции, повышенная
чувствительность, анафилактический шок
- судороги
- вертиго
- стоматит, глоссит, панкреатит
- преципитация (осаждение кальция) в желчном пузыре, билирубиновая
энцефалопатия
- острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-
Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла),
мультиформная эритема
- олигоурия, преципитация (осаждение кальция) в почках (обратимая)
- ложноположительные результаты пробы Кумбса, теста на галактозимию,
неферментативных методов определения глюкозы в моче.
Противопоказания
-повышенная чувствительность к цефтриаксону, пенициллинам, цефалоспоринам или другим бета-лактамным антибиотикам
- недоношенные новорожденные в возрасте до 41 недели (учитывая срок внутриутробного развития (недели беременности) + недели после рождения)
-доношенные новорожденные (в возрасте до 28 дней) с гипербилирубинемией, желтухой, гипоальбуминемией или ацидозом, вследствие возможности нарушения связывания билирубина; в случае необходимости внутривенного введения кальция или растворов, содержащих кальций (вследствие риска возникновения осадка цефтриаксон-кальций)
Перед внутримышечной инъекцией, с использованием лидокаина в качестве растворителя, следует исключить противопоказания связанные с введением лидокаина.
Растворы цефтриаксона, содержащие лидокаин нельзя вводить внутривенно!
Детям до 15 лет использовать лидокаин в качестве растворителя противопоказано.
Лекарственные взаимодействия
Кальций-содержащие растворители (раствор Рингера или раствор Гартмана), не используются для восстановления или дальнейшего разбавления для внутривенного введения, из-за возможного осаждения. Появление осадка цефтриаксон-кальция возможно при смешивании цефтриаксона с растворами содержащими кальций в одном катетере для внутривенного введения. Цефтриаксон не вводится одновременно с кальцийсодержащими внутривенными растворами, включая непрерывные инфузии кальций содержащих растворов, такие как парентеральное питание через Y-образный инъекционный порт. Однако возможно введение цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов последовательно, друг за другом, (за исключением применения у новорожденных, так как у них повышенный риск образования преципитата цефтриаксон кальция), если катетеры для инфузии тщательно промываются между инфузиями соответствующими жидкостями. При одновременном применении пероральных антикоагулянтов и цевтриаксона повышается риск развития дефицита витамина K, что может привести к кровотечению. Следует тщательно контролировать МНО (международное нормализованное отношение) и использовать адекватную коррекцию дозы витамина K во время и после лечения цефтриаксоном.
Нет данных о взаимодействии между цефтриаксоном и пероральными кальций-содержащими препаратами или взаимодействии между цефтриаксоном для внутримышечного ведения и кальций-содержащими препаратами (введенными внутривенно или перорально).
После одновременного введения большой дозы цефтриаксона и петлевых диуретиков (например, фуросемид) ухудшения функции почек не наблюдалось.
Одновременное введение пробенецида не уменьшает выведение цефтриаксона.
При совместном приеме хлорамфеникола и цефтриаксона наблюдается антагонистический эффект.
Цефтриаксон несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.
В редких случаях цефтриаксон может вызвать ложноположительные результаты при пробе Кумбса, определении галактоземии, определении глюкозы в моче неферментативным методом. Поэтому, определение уровня глюкозы в моче во время терапии с цефтриаксоном рекомендуется проводить ферментативным методом.
Особые указания
Не следует превышать рекомендуемую дозу.
Перед началом лечения Медаксоном необходимо тщательно собрать аллергологический анамнез, для определения возможной повышенной чувствительности к цефтриаксону, цефалоспоринам, пенициллину или другим бета-лактамным антибиотикам, лидокаину. Пациентам с отягощенным аллергическим анамнезом следует назначать Медаксон с осторожностью. В случае развития тяжелой реакции гиперчувствительности лечение цефтриаксоном должно быть немедленно прекращено и назначена соответствующая терапия.
Применение Медаксона, как и других антибактериальных препаратов, может спровоцировать диарею, колит, в том числе псевдомембранозный. В случае возникновения диареи после начала лечения Медаксоном, следует назначить симптоматическую терапию. При тяжелой форме диареи или кровавом поносе применение Медаксона следует прекратить и назначить симптоматическое лечение Clostridium difficile. Не рекомендуется назначение препаратов ингибирующих перистальтику.
Пациентам, перенесшим желудочно-кишечные заболевания, в частности колит, следует применять Медаксон с осторожностью.
Как и в случае с другими цефалоспоринами, длительное применение Медаксона может вызвать чрезмерный рост нечувствительных к цефтриаксону микроорганизмов, таких как энтерококки и Candida spp.
Пациентам с острой почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести, сопровождающейся печеночной недостаточностью, рекомендовано снижение дозировки (см. «Способ применения и дозирования»).
Взаимодействие с кальцийсодержащими препаратами: имеется информация о случаях летального исхода с образованием преципитатов цефтриаксон-кальция в легких и почках недоношенных и доношенных новорожденных в возрасте до 1 месяца. Нет научных данных, подтверждающих внутрисосудистый преципитат у других групп пациентов, кроме новорожденных, получавших цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы или любые другие препараты. Новорожденные имеют повышенный риск образования преципитата цефтриаксон-кальция по сравнению с другими возрастными группами.
У пациентов любого возраста цефтриаксон не следует смешивать или вводить одновременно с любыми внутривенными растворами, содержащими кальций, даже через разные инфузионные катетеры и/или в разные места введения. Тем не менее, у пациентов, старше 28 дней, чтобы избежать осаждения, цефтриаксон и кальций содержащие растворы можно вводить последовательно, один за другим, если инфузионные катетеры вводятся в разные места, заменены или тщательно промыты, между инфузиями, физиологическим раствором. У пациентов требующих непрерывного введения растворов полного парентерального питания с кальцием (растворы ППП), врач может рассмотреть возможность использования альтернативных антибактериальных препаратов, которые не несут подобный риск осаждения. Если использование цефтриаксона считается необходимым у больных, требующих непрерывного питания, растворы ППП и цефтриаксон можно вводить одновременно, но через разные катетеры в разные места введения. В качестве альтернативы, введение растворов ППП может быть остановлено на время инфузии цефтриаксона, а инфузионные катетеры промыты.
Цефтриаксон способен вытеснять билирубин из сывороточного альбумина, что может вызвать гипербилирубинемию. Новорожденным следует назначать препарат с осторожностью. С особой осторожностью следует назначать препарат недоношенным детям. Медаксон противопоказан недоношенным и доношенным новорожденным с риском развития билирубиновой энцефалопатии.
Описаны случаи развития аутоиммунной гемолитической анемии, в том числе с летальным исходом, у взрослых и детей получавших антибактериальные препараты группы цефалоспоринов, в том числе цефтриаксон.
В случае появления анемии в период лечения Медаксоном, необходимо отменить введение препарата до выявления этиологии анемии.
Динатриевая соль цефтриаксона может образовывать преципитаты в жёлчном пузыре, которые при ультразвуковом исследовании видны как затенение. Этому подвержены пациенты любого возраста, однако чаще
всего младенцы и маленькие дети, получающие препарат в дозировке, превышающей пропорции массы тела. При дозировке превышающей 80 мг/кг массы тела, существует риск возникновения билиарного осадка, поэтому следует избегать превышения дозировки. При отсутствии данных подтверждающих развитие желчных камней или острого холецистита, для лечения подобных реакций среди детей получающих Медаксон рекомендовано консервативное лечение. Среди пациентов, получавших Медаксон, редко наблюдались случаи возникновения панкреатита, вызванного закупоркой жёлчных протоков. В большинстве случаев факторами риска возникновения застоя желчи и билиарного осадка являются предшествующее лечение, тяжелые заболевания или полное парентеральное питание (ППП). Однако не стоит исключать возможную роль Медаксона в возникновении билиарного осадка.
Антибактериальные препараты группы цефалоспоринов характеризуются всасыванием в мембрану эритроцитов и вступают в реакцию с антителами, что может вызвать положительный результат пробы Кумбса. Также возможна перекрёстная реактивность с пенициллином.
Медаксон имеет ограниченный спектр антибактериальной активности и не используется в качестве монотерапии для лечения некоторых видов инфекций, если возбудитель еще не подтвержден лабораторно. При полимикробной инфекции, когда предполагается наличие возбудителя устойчивого к цефтриаксону, рекомендуется назначение дополнительного антибиотика.
Во время длительного курса лечения Медаксоном рекомендован регулярный мониторинг полного анализа крови.
Каждый грамм Медаксона содержит приблизительно 3.6 ммоль натрия. Это следует учитывать при лечении пациентов, находящихся на диете с ограничением натрия.
Беременность и период лактации
Применение препарата Медаксон в II и III триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (цефтриаксон проникает через плацентарный барьер).
При необходимости применения препарата Медаксон в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (цефтриаксон выделяется с грудным молоком).
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные эффекты препарата (головокружение, головная боль) следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или другими потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: усиление симптомов побочных реакций, описанные выше.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, а также строгое соблюдение инструкции по применению.
Гемодиализ или перитонеальный диализ неэффективны.
Специального антидота не существует.
Форма выпуска и упаковка
Препарат, эквивалентный 1 г, помещают в стеклянные флаконы, тип I, вместимостью 10 мл или 15 мл, герметично укупоренные резиновыми пробками и закатанные алюминиевыми колпачками.
По 1 и 10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше
25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«Медокеми Лтд», Кипр
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
