Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
МЕДРОЛГИН
Торговое название
Медролгин
Международное непатентованное название
Кеторолак
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечного и внутривенного введения, 30 мг/мл
Описание
Прозрачный бесцветный или бледно-желтого цвета раствор
Состав
1 ампула препарата содержит
активное вещество- кеторолак трометамол 30 мг,
вспомогательные вещества: динатрия эдетат, этанол 96%, натрия хлорид, натрия гидроксид, 10% раствор натрия гидроксида или 10% кислота хло-ристоводородная, вода для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероид-ные противоревматические препараты. Уксусной кислоты производные. Кеторолак.
Код АТХ M01AB15
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутримышечного введения кеторолак быстро и полностью всасы-вается из места инъекции в системный кровоток. Средняя максимальная плазменная концентрация 2,2 мкг/мл достигается, в среднем, через 50 ми-нут после внутримышечного введения одноразовой дозы 30 мг. При одно-кратном внутривенном введении пиковые концентрации в плазме достига-ются в течение 1-3 минут. Связывание с белками плазмы составляет 99%. При физиологических значениях рН кеторолака трометамол присутствует в диссоциированной форме. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и п-гидроксикеторолак. Кеторолак и его метаболиты выводятся главным образом с мочой (91%) и в меньшей степени с калом (6%). Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 часа.
Фармакодинамика
Кеторолака трометамол является нестероидным противовоспалительным средством, которое обладает анальгетической, противовоспалительной и жаропонижающей активностью. Механизм действия связан с неселектив-ным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинте-за простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегу-ляции и воспаления.
Биологическая активность кеторолака трометамола связана с S-формой. Кеторолака трометамол не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопо-ставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.
Максимальный анальгетический эффект кеторолака достигается в течение 2-3 часов, длительность аналгезии составляет 4-6 часов. Анальгетическая доза кеторолака оказывает также противовоспалительное действие.
Показания к применению
Лечение должно быть начато только в условиях стационара. Максималь-ная продолжительность лечения не более двух дней.
- болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в т.ч. боли в послеоперационном периоде, при онкологических заболевани-ях).
Способ применения и дозы
Раствор для внутримышечного и внутривенного введения.
Внутривенное введение Медролгина должно продолжаться не менее 15 се-кунд. Внутримышечное введение Медролгина необходимо проводить мед-ленно в форме глубокой внутримышечной инъекции. Избежать местных побочных реакций можно путем применения давления в месте инъекции в течение 15-30 секунд после введения. Противопоказано эпидуральное и интратекальное введение препарата.
Рекомендованная доза Медролгина для купирования умеренно тяжелой и острой боли у взрослых составляет 10 и 30 мг для внутримышечного или внутривенного введения соответственно, каждые 6 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 90 мг.
Пациентам с массой тела менее 50 кг либо старше 65 лет, либо со слабо выраженной почечной недостаточностью следует однократно вводить 30 мг кеторолака трометамола внутримышечно или 15 мг кеторолака троме-тамола внутривенно. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.
Максимальная длительность лечения не должна превышать 2 дня.
Побочные действия
- пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение иногда фатальное (особенно у людей пожилого возраста), тошнота, дис-пепсия, желудочно-кишечная боль, ощущение дискомфорта в животе, кро-вавая рвота, гастрит, эзофагит, диарея, отрыжка, запор, метеоризм, ощу-щение переполнения желудка, мелена, ректальное кровотечение, язвенный стоматит, рвота, кровоизлияние, панкреатит, обострение колита и болезнь Крона
- тревожность, нарушение зрения, неврит зрительного нерва, сонливость, головокружение, головная боль, повышенная потливость, сухость во рту, нервозность, парестезия, депрессия, эйфория, судороги, усиленная жажда, неспособность сконцентрироваться, бессонница, недомогание, повышенная утомляемость, возбуждение, вертиго, нарушение вкусовых ощущений и зрения, миалгия, необычные сновидения, спутанность сознания, галлюци-нации, гиперкинезия, потеря слуха, звон в ушах, асептический менингит с соответствующей симптоматикой, психотические реакции, нарушения мышления
- повышенная частота мочеиспускания, олигурия, острая почечная недо-статочность, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитический уремический синдром, повышенное содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, задержка мочи, нефротический син-дром, почечная недостаточность
- нарушение функции печени, гепатит, желтуха и печеночная недостаточ-ность
- приливы крови к лицу, брадикардия, бледность, артериальная гипертен-зия, пальпитация, боль в грудной клетке, отеки, сердечная недостаточность
Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельству-ют, что применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и дли-тельное время, может ассоциироваться с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт).
- одышка, астма, отек легких
- пурпура, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия, постоперационные геморрагии, гематомы, эпи-стаксис, кровотечения, удлинение времени кровотечения
- зуд, крапивница, фоточувствительность кожи, синдром Лайелла, буллез-ные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпи-дермальный некролиз (очень редко), эксфолиативный дерматит, макуло-папулезные высыпания
- неспецифические аллергические реакции, анафилаксия, астма, ухудшение течения астмы, бронхоспазм, отек гортани или одышка, сыпь, зуд, крапив-ница, пурпура, ангионевротический отек и в одиночных случаях - эксфо-лиативный и буллезный дерматит (включая эпидермальный некролиз и мультиформную эритему)
- женское бесплодие
- отеки, увеличение массы тела, повышение температуры тела.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к кеторолаку или любому компоненту препарата
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе
- бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или других нестеро-идных противовоспалительных средств
- бронхиальная астма в анамнезе
- период до и во время оперативного вмешательства
- тяжелая сердечная недостаточность
- полный или частичный синдром носовых полипов, отек Квинке или бронхоспазм
- оперативные вмешательства с высоким риском кровоизлияния или не-полной остановки кровотечения
- прием антикоагулянтов
- печеночная недостаточность или умеренная и тяжелая почечная недоста-точность (креатинин сыворотки крови больше 160 мкмоль/л)
- подозреваемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушение свертывания крови и высо-кий риск кровотечения
- одновременное лечение другими нестероидными противовоспалительны-ми средствами (НПВС) (включая селективные ингибиторы циклооксигена-зы), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифилином, пробе-нецидом или солями лития
- гиповолемия, дегидратация
- период беременности, схваток, родов и кормления грудью
- детский возраст до 16 лет.
Лекарственные взаимодействия
Одновременное лечение другими нестероидными противовоспалительны-ми средствами (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), аце-тилсалициловой кислотой противопоказано из-за повышенного риска раз-вития побочных эффектов.
Совместный прием кеторолака трометамола с пероральными антикоагу-лянтами, антиагрегантами, гепарином для системного применения, тром-болитическими средствами повышает риск кровотечения.
Одновременное применение кеторолака трометамола и пробенецида про-тивопоказано.
НПВС повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения почеч-ной экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать ток-сических значений. Совместное применение лития и НПВС не рекоменду-ется.
Одновременное применение кеторолака трометамола и пентоксифилина повышает риск возникновения кровотечения.
НПВС, включая кеторолака трометамол, не следует назначать в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВС могут ослаб-лять эффекты мифепристона.
Кеторолак способен уменьшать натрийуретическое действие фуросемида и тиазидов. При одновременном приеме кеторолака и диуретиков возможно увеличение риска развития почечной недостаточности, поэтому следует тщательно контролировать пациентов на предмет появления признаков почечной недостаточности, а также, чтобы удостовериться в эффективно-сти диуретических препаратов.
Следует соблюдать осторожность при сопутствующем приеме НПВС, включая кеторолак, вместе с метотрексатом.
Одновременное применение ингибиторов АПФ повышает риск развития нарушений функции почек, в частности у пациентов с уменьшенным объе-мом межклеточной жидкости. НПВС могут ослаблять гипотензивное дей-ствие ингибиторов АПФ, что следует учитывать при назначении НПВС вместе с ингибиторами АПФ.
Сообщалось о единичных случаях возникновения судорог во время одно-временного применения кеторолака трометамола и противосудорожных средств (фенитоина, карбамазепина).
При одновременном применении кеторолака и психотропных средств (флуоксетина, тиотексена, алпразолама) сообщалось о возникновении гал-люцинаций.
С осторожностью следует одновременно назначать циклоспорин и НПВС, включая кеторолака трометамол, из-за повышенного риска возникновения нефротоксического действия.
С осторожностью следует одновременно назначать кортикостероиды и НПВС, включая кеторолака трометамол, из-за повышенного риска воз-никновения желудочно-кишечного кровотечения.
При одновременном приеме фторхинолонов и кеторолака трометамола может повышаться риск возникновения судорог.
Кеторолак и другие НПВС ослабляют гипотензивное действие бета-блокаторов.
Одновременное применение НПВС с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск ге-мартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, страдающих гемофилией, при одновременном лечении зидовудином и кеторолаком.
Фармацевтическое взаимодействие
Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка.
Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами ли-тия.
Особые указания
Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего проме-жутка времени, необходимого для устранения симптомов. Комбинирован-ное применение кеторолака трометамола внутримышечно и перорально у взрослых пациентов не должно превышать 5 дней.
Женщинам, которые не могут забеременеть и в связи с этим проходят об-следование, применение кеторолака трометамола следует отменить. Жен-щинам со сниженной способностью к оплодотворению следует избегать применения Медролгина.
Кеторолака трометамол способен вызывать тяжелые побочные реакции со стороны пищеварительного тракта. Риск появления серьезных с клиниче-ской точки зрения желудочно-кишечных кровотечений является дозозави-симым. Кроме наличия в анамнезе язвенной болезни, провоцирующими факторами является одновременное применение пероральных кортикосте-роидов, антикоагулянтов, долговременная терапия нестероидными проти-вовоспалительными средствами, курение, употребление алкогольных напитков, пожилой возраст и плохое состояние здоровья в целом. Пациен-там из группы риска назначают альтернативный вид терапии, в которую не входят нестероидные противовоспалительные средства.
Пациенты со слабо выраженным нарушением почечной функции должны получать низкие дозы кеторолака (не больше 60 мг в сутки внутримышеч-но). Необходим тщательный контроль функции почек.
При сопутствующем приеме кеторолака трометамола у пациентов, кото-рые получают антикоагулянтную терапию, может повышаться риск воз-никновения кровотечения. Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и продлевает время кровотечения. У пациентов с нормальной функцией кро-вотечения его время увеличивалось, но не превышало нормальный диапа-зон, который составляет 2-11 минут.
Кеторолака трометамол назначают пациентам с неконтролируемой арте-риальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установ-ленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или сосудов головного мозга, только после тщательной оценки соотношения риск-польза.
Кеторолака трометамол следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени или заболеваниями печени в анамнезе. Лече-ние кеторолака трометамолом может вызывать повышение уровней пече-ночных ферментов, что при существующей дисфункции печени может вы-звать развитие более тяжелых печеночных реакций. Кеторолак отменяют в случае появления клинических симптомов развития заболевания печени или системных проявлений (например, эозинофилия, сыпь).
Применение в педиатрии
Применение препарата детьми в возрасте до 16 лет противопоказано.
Беременность и период лактации
Применение препарата в период беременности и лактации противопоказа-но.
Особенности влияние лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При возникновении головокружения, сонливости, нарушения зрения, го-ловной боли, вертиго, бессонницы или депрессии во время приема кеторо-лака трометамола пациенту следует отказаться от вождения автотранспор-та и управления механизмами.
Передозировка
Симптомы: заторможенное состояние, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, артериаль-ная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Возможно развитие анафилактоидных реакций.
Лечение: терапия симптоматическая и поддерживающая. Специфический антидот отсутствует.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл препарата в ампулы из стекла.
По 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому примене-нию на государственном и русском языках помещают в коробку из карто-на.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Владельцем торговой марки и сертификата регистрации является компа-ния
«УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САНАЙИ ВЕ ТИДЖАРЕТ ЛИМИТЕД ШИРКЕТИ», ТУРЦИЯ
("WORLD MEDICINE İLAÇ SANAYİ VE TİCARET LİMİTED ŞİR-KETİ", TURKEY).
Производитель
«ФармаВижн Санайи ве Тиджарет А.Ш.», Турция
(Давутпаша Джаддеси № 145, Топкапы / Стамбул)
"PharmaVision Sanayi ve Ticaret A.Ş.", Turkey
(Davutpaşa Caddesi No. 145, Topkapı / İstanbul).
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
