Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
МЕЛБЕК®
Торговое название
МЕЛБЕК®
Международное непатентованное название
Мелоксикам
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечных инъекций, 15мг/1,5 мл
Состав
Одна ампула содержит
активное вещество - мелоксикам 15 мг,
вспомогательные вещества: меглумин, гликофурол, полоксамер188, глицин, натрия хлорид, 1 Мраствор натрия гидроксида или 1 М кислота хлороводородная, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная жидкость желтого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы.
Код АТХ М01АС06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При внутримышечном введении мелоксикам всасывается полностью,пиковая концентрация наблюдается через 60 мин. Концентрация в плазме крови привведении мелоксикама в диапазоне доз 5-30 мг/сут дозозависима. Равновеснаяконцентрация достигается на 3-5-ые сутки от начала лечения.
Средний объем распределения мелоксикама составляет около 10 л. 99.4 % мелоксикама связывается сплазменными белками крови (преимущественно с альбумином). Концентрацияв синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазмекрови. Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивныхметаболитов в печени.
Среднее значение периода полувыведения (t1/2) составляет от15 до 20 ч. Плазменный клиренс препарата в среднем составляет 8 мл/мин.
Мелоксикам выводится почками и через кишечник примернов равных соотношениях. Печеночная и почечная недостаточность легкойи средней степени существенно не влияют на фармакокинетическиепараметры мелоксикама.
Фармакодинамика
МЕЛБЕК® является нестероидным противовоспалительным средством(НПВС), селективным ингибитором ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, являетсяпроизводным энолиевой кислоты. Оказываетпротивовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действиясвязан со снижением синтеза простагландинов в результате угнетения активностициклооксигеназы. Мелоксикам в большей степени влияет на ЦОГ-2, участвующий в синтезепростагландинов в очаге воспаления и незначительно влияет на ЦОГ-1.
Показания к применению
Для начального и краткосрочного симптоматического лечения при воспалительных идегенеративных заболеваниях суставов, сопровождающихся болевым синдромом, в томчисле
- ревматоидный артрит
- остеоартрит
Способ применения и дозы
Препарат назначают взрослым.
Назначают по 0.75 - 1.5 мл (7.5-15 мг мелоксикама) 1 раз всутки в/м (глубоко). Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетоминтенсивности воспалительного процесса и выраженности болевого синдрома. Максимальнаясуточная доза в ампулах у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью,находящихся на гемодиализе, не должна превышать 7,5 мг. Применение инъекционной формы препаратавозможно только на протяжении первых 2-3 суток лечения, после чего переходят наприем пероральных лекарственных форм мелоксикама.
Рекомендуемая суточная доза – 15 мг/сут.
Максимальная суточная доза - 15 мг/сут.
Побочные действия
- стоматит, отрыжка, тошнота, рвота, боли в животе,метеоризм,
эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенныепоражения желудочно-кишечного тракта, скрытые или явные кровотечения, колит,диарея, запор
- преходящие изменения активности трансаминаз, уровнябилирубина и
других показателейфункции печени, гепатит
- анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения
- фотосенсибилизация
- кашель, инфекции верхних дыхательных путей, остроенарушение бронхиальной проходимости (острые приступы бронхиальной астмы)
- головная боль, головокружение, звон в ушах, потемнение вглазах,
бессонница,сонливость, нарушение ориентации, изменение настроения
- отеки, повышение АД, сердцебиение, \"приливы\"
- изменение показателей функции почек (повышение креатининаи/или
мочевины сывороткикрови), острая почечная недостаточность, интер-
стинальный нефрит,гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз,
нефротический синдром
- реакции гиперчувствительности немедленного типа (в т.ч.анафилактические и анафилактоидные реакции), зуд, кожная сыпь, ангионевротическийотек, крапивница, буллезные реакции (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона,токсический эпидермальный некролиз)
- конъюнктивит, нарушения зрения (в т.ч.остроты зрения) ислуха
- артралгия, боль в спине
- отечность, болезненность в месте введения
Противопоказания
- повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому компоненту
препарата
- бронхиальная астма, полипоз слизистой носа,ангионевротический отек
или уртикарныевысыпания, вызванные приемом ацетилсалициловой
кислоты или других НПВС
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазеобостре-
ния, неспецифический язвенный колит,болезнь Крона
- желудочно-кишечное кровотечение
- не следует назначать пациентам, получавшим антикоагулянты,учитывая
возможный рискразвития внутримышечной гематомы
- тяжелая печеночная и почечная недостаточность
- беременность и период лактации
- детский иподростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном назначении МЕЛБЕК® с салицилатами идругими нестероидными противовоспалительными препаратами повышается риск развитияязвенных повреждений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта. При совместномприменении МЕЛБЕК® и антикоагулянтов,тиклопидина, гепарина, тромболитиков повышается риск развития желудочно-кишечныхкровотечений.
МЕЛБЕК® может приводить к повышению концентрации лития вкрови при применении с литийсодержащими препаратами.
При совместном назначении с метотрексатом и другимипотенциально миелотоксичными препаратами повышается риск развития панцитопении.
Одновременное применение МЕЛБЕК® и диуретиков может привестик развитию острой почечной недостаточности у пациентов с признаками дегидратацииорганизма. Необходимо компенсировать дегидратацию и наблюдать за функциейпочек.
Антигипертензивные средства (напр., бета-блокаторы,ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики):во время
лечения НПВС отмечалось снижение эффективностиантигипертензивных препаратов вследствие блокированияпростагландинов-вазодилататоров.
Холестирамин значительно увеличивает клиренс мелоксикама.Одновременное применение с циклоспорином может привести к усилению нефротоксичности,так как МЕЛБЕК® снижает синтез простагландинов, синтезируемых в почках.
НПВС могут вызвать задержку натрия, калия, жидкости иослаблять действие салуретиков. В результате у предрасположенных пациентов назначение НПВС может приводить кпрогрессированию сердечной недостаточности и артериальной гипертензии
При совместном применении варфарина или его аналогов с МЕЛБЕК®,необходимо осуществлять тщательный контроль картины крови, ввиду повышенногориска развития кровотечения.
Имеются сообщения о том, что НПВС снижают эффективностьвнутриматочных контрацептивов.
Совместное применение 200 мг циметидина не влияет нафармакокинетику однократной дозы мелоксикама.
Дигоксин не оказывает значительного влияния нафармакокинетику мелоксикама.Нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия мелоксикама сгипогликемическими средствами.
Особые указания
МЕЛБЕК®, раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с другимипрепаратами. При применении инъекционной формы препарата и диуретическихсредств повышается риск развития острой почечной недостаточности у пациентов сдегидратацией, поэтому необходимо, чтобы больные принимали достаточноеколичество жидкости.
С осторожностью назначается пациентам с заболеваниями ЖКТ и пациентам,получающим антикоагулянты. При возникновении желудочно-кишечных кровотеченийпрепарат следует отменить.
Пациенты с почечной недостаточностью должны находиться под особым контролем.Это связано с тем, что экскреция метаболитов осуществляется почками.
У пациентов со сниженным почечным кровотоком и сниженной общей циркуляциейкрови применение МЕЛБЕК® может привестик клинически выраженной почечной недостаточности, которая обратима при отменепрепарата. В большинстве случаев, риску развития этого осложнения подверженыбольные с признаками дегидратации, застойной сердечной недостаточности,циррозом печени, нефротическим синдромом, заболеваниями почек и пациенты, получающиедиуретики и ингибиторы АПФ, пациенты с гиповолемиейпосле больших хирургических операций. У этой категории пациентов в начале лечения следует тщательно следить засуточным диурезом и функцией почек. В редких случаях препарат может вызватьинтерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз иразвитие нефротического синдрома.
Перед началом лечения МЕЛБЕК® пациенты с признакамипеченочной дисфункции должны быть проинформированы о возможных осложнениях.
При применении МЕЛБЕК® может наблюдаться повышение активности трансаминаз и другихпоказателей функции печени, эти изменения незначительны и носят обратимый характер.Если наблюдается стойкое и существенное повышение этих показателей, то препаратследует отменить.
Следует с осторожностью назначать препарат пациентам пожилого возраста. Приприменении МЕЛБЕК® могут возникать анафилактоидные реакции, при которых необходимооказание экстренной помощи.
При применении МЕЛБЕК® иногда может развиться анемия вследствие задержкижидкости, скрытых или обильных желудочно-кишечных кровотечений или, такназываемого, эффекта эритропоэза, который недостаточно описан. Привозникновении признаков анемии, особенно у больных, принимающих МЕЛБЕК® втечение длительного времени, необходимо контролировать уровень гемоглобина игематокрита. Препараты, ингибирующие биосинтез простагландинов, могут оказыватьвлияние на функцию тромбоцитов и сосудистую реакцию, вызывая кровотечение.
МЕЛБЕК® подавляет агрегацию тромбоцитов, тем самым, увеличивая времякровотечения. Также может нарушать функцию тромбоцитов, в частности, подавлятькоагуляцию. В связи с этим такие пациенты, а также пациенты, принимающие нарядус МЕЛБЕК® антикоагулянты, должны находитьсяпод особым контролем.
Задержка жидкости и отёк были отмечены у ряда больных, получающих МЕЛБЕК®. Поэтомуприменение МЕЛБЕК® у пациентов с сердечной недостаточностью, гипертензией илиотеками, должно осуществляться с особой осторожностью.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не проводились определенные клинические испытания с цельювыявления действия препарата на внимание и быстроту реакций. Однако приразвитии таких побочных явлений, как головокружение и потемнение в глазах, рекомендуетсявоздержаться от вождения автомобиля и других видов деятельности, требующихповышенной концентрации внимания.
Лечение препаратом не рекомендуется больным с почечнойнедостаточностью, находящимся на гемодиализе.
Передозировка
Симптомы: вялость, заторможенность, сонливость, тошнота,рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение,анафилактоидные реакции; симптомы тяжелого отравления: повышение артериальногодавления, острая почечная недостаточность, нарушение функции печени, угнетениедыхания, кома, конвульсии, сосудистый коллапс и остановка сердца.
Лечение: специфического антидота нет, симптоматическое иподдерживающее лечение. Форсированный диурез, ощелачивание мочи, гемодиализ илигемоперфузия малоэффективны (у мелоксикама высокая степень связывания с белкамиплазмы крови).
Форма выпуска и упаковка
Раствор для внутримышечных инъекций, 1,5 мл.
По 3 ампулы в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ вместе с инструкциейпо применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона с голограммой фирмы-производителя.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температурене выше 25 0С.
Хранить недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не применять по истечении срока хранения
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
