Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Моносан
Торговое название
Моносан
Международное непатентованное название
Изосорбида мононитрат
Лекарственная форма
Таблетки 20, 40 мг
Состав
активное вещество - изосорбида мононитрат 20, 40 мг (эквивалентноизосорбиду-5-мононитрату, разбавленного лактозой 25, 50 мг),
вспомогательные вещества: лактоза гранулированная, целлюлозамикрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.
Описание
Таблетки белого цвета, с плоской поверхностью, риской,диаметром 7 мм(для дозировки 20 мг) или 9 мм(для дозировки 40 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Вазодилататоры для лечения заболеваний сердца. Органическиенитраты.
Код АТС С01DA14
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Изосорбид-5-мононитрат - это фармакологически активныйметаболит изосорбида динитрата, не метаболизирующийся в печени и обладаетвысокой биодоступностью – около 100%, поэтому имеется прямая связь дозы сконцентрацией препарата в плазме крови и фармакодинамическим действием.Максимальная концентрация в плазме крови после перорального приема достигаетсяв течение часа. Препарат не связывается с белками плазмы крови. Фармакокинетикапри дозах 10-80 мг имеет линейный характер, и, в отличие от изосорбида динитрата,при первом прохождении через печень не подвергается биотрансформации.Индивидуальные различия в плазматической концентрации после перорального приеманевелики. Период полувыведения – 4-6 часов. Эффективный уровеньизосорбида-5-мононитрата в крови около 100 нг/мл. Препарат метаболизируется впочках, где образуется фармакологически неактивные изосорбид и два глюкуронида,период полувыведения которых составляет соответственно 8 и 6 часов.
Почечный клиренс препарата 1,8 л/мин.
Фармакокинетика
Обладает антиангинальным действием, которое связано суменьшением потребности миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (расширениепериферических вен, благодаря которому происходит депонирование крови вобъемном русле, снижается возврат крови к сердцу, что приводит к падениюдавления наполнения левого желудочка с уменьшением ударного объема, понижается давление в легочной артерии,частично разгружается малый круг кровообращения и снижаетсяконечно-диастолическое давление в левом желудочке) и постнагрузки (расширениеартериол вызывает снижение общего периферического сосудистого сопротивления), атакже с непосредственным вазодилатирующим воздействием на крупные коронарныеартерии.
Кроме того, уменьшение преднагрузки вызывает снижениенапряжения стенок левого желудочка, что приводит к увеличениюсубэндокардиального и интрамурального кровотока: в результате сниженияконечно-диастолического и конечно-систолического давления в левом желудочкеуменьшаются размеры сердца, укорачивается период изгнания.
Расширение крупных эпикардиальных коронарных артерийувеличивает поступление крови, обогащенной кислородом, в области ишемии иишемического повреждения, что может восстанавливать жизнеспособность«оглушенного» миокарда и ограничивать зону некроза, открытие коллатералей способствуетулучшению перфузии крови в области ишемизированного миокарда, возможно, имеетместо и прямое метаболическое действие на миокард.
Кроме того, происходит ингибирование агрегации тромбоцитов,снижение внутритромбоцитарного синтеза тромбоксана.
Показания к применению
- стенокардия (профилактика и лечение)
- хроническая сердечная недостаточность (лечение в составекомбинированной терапии)
- «легочное сердце» (лечение в составе комбинированнойтерапии)
Способ применения и дозы
Внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды. Таблетки принимаютцеликом, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Для всех показаний режим дозирования устанавливают с учетоминдивидуальной чувствительности и взависимости от тяжести заболевания. Лечение начинают с низкой дозы, медленноувеличивая ее до необходимого уровня. Начальная доза - 10-20 мг 1- 2 раза вдень. Минимальная разовая доза 10 мг. Затем дозу постепенно повышают до 20-40мг 1-2 раза/сутки.
Интервал между приемами разовых доз должен составлять не менее8 ч. В зависимости от выраженности клинического эффекта с 3-5 дня терапииразовую дозу препарата можно увеличить до 60-80 мг/сутки при той же кратности приема. Максимальнаясуточная доза - 80 мг. При вариантной стенокардии с частыми ночными приступамипрепарат следует принимать утром и непосредственно перед сном. Прекращениелечения должно быть не резким, а постепенным, поскольку не исключен\"феномен отмены\".
Побочные действия
- «нитратная» головная боль, головокружение, шум в ушах,повышенное внутричерепное давление, заторможенность,общая слабость, утомляемость
- повышениевнутриглазного давления
- гипотензия, в т.ч. ортостатическая, сопровождаемаятахикардией; при выраженной артериальной гипотензии возможно усиление симптомовстенокардии (парадоксальный эффект нитратов), возможно - выраженнаяпарадоксальная брадикардия, коллапс, синкопальные состояния
- метгемоглобинемия(при длительном лечении)
- сухость во рту,тошнота, редко – рвота, ощущение легкого жжения языка
- транзиторное покраснение кожи; жжение и зуд кожи,эксфолиативный дерматит
- потливость,бледность
Противопоказания
- известная гиперчувствительность к органическим нитратамили вспомогательным веществам препарата
одновременный прием ингибитора фосфодиэстеразы силденафила(виагра), поскольку силденафил потенцирует антигипертензивное действие нитратов
выраженная артериальная гипотензия (систолическоедавление менее 90 мм рт.ст.)
острая стадия инфаркта миокарда
острая левожелудочковая недостаточность
острое нарушение кровообращения (шок, в том числе,кардиогенный, сосудистый коллапс)
гиповолемия
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
тампонада полости перикарда, констриктивный перикардит
внутричерепные кровоизлияния, геморрагический инсульт,черепно-мозговые травмы
тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелыймитральный стеноз
закрытоугольная глаукома
выраженная анемия
- беременность (Iтриместр) и период лактации
- детский иподростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
При совместном применении Моносан повышает концентрациюдигидроэрготамина в плазме крови.
При сочетанном применении барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижаютконцентрацию изосорбида мононитрата в плазме крови.
При одновременном приеме изосорбида мононитрата с вазодилататорами,антигипертензивными средствами, антипсихотическими средствами (нейролептиками),трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторов,антагонистов кальция, дигидроэрготамином возможно усиление антигипертензивного действия.
При комбинации амиодарона, пропранолола, блокаторов медленных кальциевыхканалов (верапамил, нифедипин и др.), ацетилсалициловой кислоты с изосорбидамононитратом возможно усиление антиангинального эффекта.
При совместном применении изосорбида мононитрата с бета-адреностимуляторами,альфа-адреноблокаторами (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженностиантиангинального эффекта (развитие тахикардии, чрезмерного сниженияартериального давления).
При комбинированном применении изосорбида мононитрата с м-холиноблокаторами(атропин) увеличивается вероятность повышения внутриглазного давления.
При одновременном приеме адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства снижаютвсасывание изосорбида мононитрата из желудочно-кишечного тракта.
Изосорбида мононитрат ослабляет терапевтический эффектнорадреналина, ацетилхолина, гистамина.
При одновременном приеме изосорбида мононитрата с нестероиднымипротивовоспалительными препаратами возможно ослабление их действия.
Применение алкоголя усиливает гипотензивное воздействие препарата.
Особые указания
Изосорбида мононитрат не следует применять для купированияострых приступов стенокардии и при остром инфаркте миокарда.
В начале лечения часто могут возникать головные боли(\"нитратная\" головная боль), которые обычно самостоятельно исчезаютчерез несколько дней при продолжении лечения. В период терапии необходимконтроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.
У пациентов с лабильностью кровообращения могут проявиться симптомыострой сосудистой недостаточности уже при первом приеме препарата. Этисимптомы, как например, вызываемые нитратами головные боли, можнопредотвратить, если начинать лечение с более низких доз.
В случае необходимости использовать препарат на фоне артериальнойгипотензии следует одновременно вводить лекарственные средства, обладающиеположительным инотропным эффектом, или применять средства вспомогательного кровообращения.
При длительном непрерывном применении изосорбида мононитратав высоких дозах возможно развитие толерантности к препарату, а такжевозникновение перекрестной толерантности по отношению к другим нитратам.Поэтому лечение высокими дозами следует проводить с перерывами на 24-48 ч илипосле 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяяизосорбид мононитрат другими антиангинальными лекарственными средствами.
Отмену препарата следует проводить постепенно во избежание развития синдромаотмены.
Пациентам страдающим наследственной непереносимостьюлактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы и дефицитом Лапп лактозы неследует применять Моносан.
Применение в педиатрии
Эффективность и безопасность применения препарата у детей неустановлена.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение в период беременности возможно в случаях, когдаожидаемая польза для беременной женщины превышает вероятное негативное влияниена плод.
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортнымсредством и потенциально опаснымимеханизмами
Моносан особенно на начальной стадии лечения может влиять надеятельность, требующую повышенного внимания (вождения транспорта и управлениепотенциально опасными механизмами), поэтому следует соблюдать осторожность привыполнении этих действий.
Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение, тахикардия,гипертермия, гиперемия кожи, потливость, тошнота, рвота, диарея,метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, судороги,зрительные расстройства, повышение внутричерепного давления, коллапс, обморок,паралич, кома.
Лечение: симптоматическое, придание горизонтальногоположения с приподнятыми ногами, оксигенотерапия, в случае использованиябольшого количества таблеток – промывание желудка. Цианоз, вызванныйметемоглобинемией, устраняется применением внутрь или внутривенно аскорбиновой кислоты 1 г, внутривенно - 1% раствораметилтиониния хлорида (метиленового синего) в дозе 1-2 мг/кг массы тела, принеобходимости – повторного введения вдозе 2 мг/кг с интервалом 1 ч, оксигенотерапии, гемодиализа, переливания крови.
При тяжелой артериальной гипотензии - внутривенно фенилэфрин(эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольгиалюминиевой.
По 3 контурныхупаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языкахпомещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом,защищенном от света месте, при температуре
15 0С - 25 0С!
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не применять по истечении срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
