Краткое описание
Торговое название
Нимелид
Международное непатентованное название
Нимесулид
Лекарственная форма
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь,
100 мг/2 г
Состав
Один пакетик содержит
активное вещество - нимесулид 100.00 мг,
вспомогательные вещества: макрогола цетостеариловый эфир, кислота лимонная безводная, кремния диоксид коллоидный безводный, ароматизатор апельсиновый, сахароза.
Описание
Гранулированный порошок светло-желтого цвета с апельсиновым запахом.
Допускаются гранулярные включения от белого до ярко желтого цвета и агломераты частиц, которые распадаются при надавливании.
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты другие. Нимесулид.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Нимесулид хорошо всасывается при пероральном приеме. После приема
однократной дозы, составляющей 100 мг нимесулида, у взрослых максимальная концентрация в плазме достигается через 2 – 3 часа и составляет 3 – 4 мг/л. Площадь под кривой (AUC) составляет 20 – 35 мг ч/л. При приеме нимесулида в дозе 100 мг один или два раза в сутки на протяжении 7 дней не было отмечено никаких различий фармакокинетических свойств.
До 97,5% нимесулида связывается с белками плазмы.
Нимесулид активно метаболизируется в печени различными путями с участием изофермента цитохрома P450 (CYP) 2C9. Поэтому, в случаях совместного применения нимесулида с медикаментами, которые метаболизируются при участии данного изофермента, следует учитывать возможное возникновение лекарственных взаимодействий. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидрокси-производное нимесулида. Время до обнаружения данного метаболита в циркулирующей крови мало (около 0,8 часа), но величина его образования невелика и значительно меньше, чем величина абсорбции нимесулида. Гидроксинимесулид является единственным метаболитом, обнаруживаемым в плазме. Данный метаболит почти полностью присутствует в связанном виде. Период полувыведения составляет от 3,2 до 6 часов.
Нимесулид выводится из организма главным образом с мочой (около 50 % от принятой дозы). Лишь 1 – 3 % выводится в неизмененном виде. Гидроксинимесулид – основной метаболит, обнаруживается исключительно в виде глюкуроната. Приблизительно 29 % от принятой дозы выделяется в метаболизированном виде с калом.
Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении одноразовых и многократных/повторных доз.
В кратковременном экспериментальном исследовании, проводившемся с участием пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (клиренс креатинина 30 - 80 мл/мин) и здоровых добровольцев, максимальная концентрация нимесулида и его основного метаболита в плазме больных была не больше, чем концентрация у здоровых добровольцев. Площадь под кривой "Концентрация - время" (AUC) и период полувыведения (t1/2 beta) у пациентов с почечной недостаточностью были на 50 % выше, но всегда находились в диапазоне фармакокинетических значений, наблюдавшихся у здоровых добровольцев, принимавших нимесулид. Повторный прием препарата не приводил к аккумуляции.
Фармакодинамика
Нестероидное противовоспалительное средство. Обладает большим сродством к циклооксигеназе-2 (ЦОГ-2) при наличии менее выраженной ЦОГ-1 ингибирующей активности. Образование ЦОГ-2 индуцируется при воспалении биологически активными веществами (цитокины, эндоксины). Препарат оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие за счет ингибирования ЦОГ-2, что приводит к угнетению синтеза простагландинов, участвующих в формировании отека и боли при воспалении. Препарат также подавляет фактор активации тромбоцитов, фактор некроза опухолей альфа, высвобождение гистамина и протеиназ. Угнетает перекисное окисление липидов, не влияет на гемостаз и фагоцитоз.
Показания к применению
- лечение острых болей
- первичная дисменорея
Нимесулид следует назначать только в качестве препарата второй линии.
Решение о терапии нимесулидом должно приниматься на основании оценки всех рисков для конкретного пациента.
Способ применения и дозы
Нимелид принимают внутрь. Содержимое 1 пакетика (100 мг нимесулида) растворяют в 80-100 мл воды. Продолжительность лечения зависит от клинической ситуации и должна быть как можно короче.
Взрослые и подростки в возрасте 12-18 лет
Рекомендуемая доза составляет по 100 мг 2 раза в сутки после еды.
Для пациентов пожилого возраста не требуется корректировка дозы.
Пациенты с нарушенной функцией почек
Нимелид хорошо переносится больными с умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-80 мл/мин). Для таких больных снижения дозы не требуется. При тяжелом нарушении функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) применение препарата противопоказано.
Минимально эффективная доза должна назначаться на протяжении как можно более короткого периода времени с тем, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций.
Максимальная продолжительность приема Нимелида не должна превышать 15 дней
Противопоказания
- повышенная чувствительность к нимесулиду или какому-либо компоненту препарата
- гиперергические реакции в анамнезе (например, бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в период обострения, рецидивирующая язвенная болезнь или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе
- наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью
- тяжелые нарушения свертывания крови
- тяжелая сердечная недостаточность
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин)
- гепатотоксические реакции на применение препарата в анамнезе
- печеночная недостаточность
- сопутствующий прием других веществ с потенциальной гепатотоксич-
ностью
- период беременности и кормления грудью
- алкоголизм, наркозависимость
- детский возраст до 12 лет
- пациенты с симптомами простуды или гриппа
Передозировка
Симптомы: летаргия, тошнота, рвота и боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при поддерживающем лечении. Могут наблюдаться желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, анафилактические реакции, угнетение дыхания и кома.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Специфического антидота нет. Больным, поступившим в стационар с симптомами передозировки препаратом (в течение 4 ч после его приема или после приема высокой дозы) рекомендуется промывание желудка, введение активированного угля (взрослым – 60-100 мг) и/или слабительного средства осмотического типа. Необходим регулярный контроль функции печени и почек. Данных о возможности выведения нимесулида с помощью гемодиализа нет. Но, учитывая высокую степень его связывания с белками плазмы крови (до 97.5%), можно предположить неэффективность гемодиализа, гемоперфузии, форсированного диуреза и подщелачивания мочи при передозировке препарата.
Форма выпуска и упаковка
По 2 г гранул в многослойные ламинированные пакетики, закрытые термоскреплением.
По 6, 10 или 30 пакетиков вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в складную коробку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Ромфарм Компани, Румыния
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
