Инструкция по медицинскому применению лекарственногопрепарата
ПОЛЬКОРТОЛОН
Торговое название
Полькортолон
Международное непатентованное название
Триамцинолон
Лекарственная форма
Таблетки 4 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – триамцинолона 4 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный,магния стеарат.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета,круглой формы, двухсторонне
плоские, гравированные с одной стороны «о», а с другой «4/mg».
Диаметр таблетки от 9,5 до 10,5 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Глюкокортикостероиды
Код АТС H 02 AB 08
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Биологическая доступность триамцинолона послеперорального приема составляет от 20 до 30%. Пища замедляет всасываниетриамцинолона в начальной фазе, но не влияет на общую биодоступность препарата.Триамцинолон связывается с белками сыворотки в 40%, в основном с глобулинами,связывание характеризуется высоким сродством, но малой емкостью связи, сальбуминами - наоборот. Объем распределения свободной фракции препаратасоставляет 0,6-2 дм3кг массы тела. Триамцинолон метаболизируется в печени, вменьшей степени в почках. Период полувыведения триамцинолона из сыворотки кровисоставляет от 2 до более 5 часов, из тканей - 18-36 часов. Выводится изорганизма в основном с мочой в виде неактивных метаболитов, менее 15%составляет неизмененный триамцинолон.
Триамцинолон проходит через плацентарныйбарьер, а также проникает в материнское молоко.
Фармакодинамика
Полькортолон является синтетическимглюкокортикостероидом, фторированным производным преднизолона, обладающимсильным противовоспалительным действием. Эффект проявляется через 1-2 часа исохраняется в течение около 6 - 8 часов. Время действия составляет 2,25 дня. Считают,что 4 мг препарата обладаетпротивовоспалительным действием, равноценным 4 мг метилпреднизолона, 5 мгпреднизолона, 0,75 мг дексаметазона, 0,6 мг бетаметазона и 20 мггидрокортизона. Обладает слабым минералокортикоидным действием. Полькортолонтормозит развитие симптомов воспаления, не влияя на его причину. Тормозитскопление макрофагов, лейкоцитов и других клеток в районе воспалительногоочага. Ингибирует фагоцитоз, высвобождение лизосомных ферментов, а также синтези высвобождение химических медиаторов воспаления. Вызывает уменьшениерасширения и проницаемости капилляров, торможение миграции лейкоцитов иобразования отеков. Усиливает синтез липомодулина, ингибитора фосфолипазы А2,высвобождающей арахидоновую кислоту из фосфолипидной мембраны, с одновременнымингибированием ее синтеза.
Механизмы иммунодепрессивного действия доконца не изучены, но Полькортолон может ингибировать клеточные иммунологическиереакции, как и специфические механизмы, связанные с иммунным ответом. Уменьшаетколичество Т-лимфоцитов, моноцитов и ацидофильных гранулоцитов. Уменьшает такжеприсоединение иммуноглобулинов к рецепторам на поверхности клеток и тормозитсинтез или высвобождение интерлейкинов путем торможения бласттрансформации Т-лимфоцитов и ослабления раннего иммунногоответа. Тормозит проникновение циркулирующих иммунных комплексов через основныемембраны и уменьшает концентрацию компонентов комплемента и иммуноглобулинов.
Полькортолон ингибирует секрецию АКТГгипофизом, что приводит к уменьшению выработки кортикостероидов и андрогеновкорой надпочечников. Развитие недостаточности коры надпочечников и времявосстановления ее функции зависит, прежде всего от продолжительности лечения ив меньшей степени от дозы, времени и частоты приема препарата, как и от времениего полувыведения.
При одноразовом приеме от 60 до 100 мгтриамцинолона активность надпочечников остается угнетенной в течение 24-48часов и возвращается к норме в течение 30-40 дней. Практически у каждогобольного, принимающего Полькортолон в дозах 12-16 мг в день более, чем 7-10дней, может развиться недостаточность надпочечников. После длительного приемабольших доз функция надпочечников может восстановиться в течение примерно 1 года,а у некоторых пациентов – может сохраняться надпочечниковая недостаточность всюжизнь.
Полькортолон усиливает катаболизм белков ииндуцирует ферменты, участвующие в метаболизме аминокислот. Тормозит синтез иусиливает деградацию белков в лимфатической, соединительной, мышечной и кожнойткани. При длительном применении может наблюдаться атрофия этих тканей.
Препарат увеличивает утилизацию глюкозы путеминдукции ферментов глюконеогенеза в печени, стимуляции катаболизма белков (чтоувеличивает количество аминокислот для глюконеогенеза) и уменьшенияиспользования глюкозы в периферических тканях. Это приводит к увеличеннойаккумуляции гликогена в печени, увеличению концентрации глюкозы в крови иувеличению резистентности к инсулину. Усиливает липолиз и мобилизует жирныекислоты из жировой ткани, что увеличивает концентрацию жирных кислот всыворотке крови. При длительном лечении может отмечаться нарушениеперераспределения жиров. Угнетает синтез костной ткани и усиливает её резорбцию. Снижает концентрацию кальция всыворотке крови, что приводит к вторичной гиперфункции паращитовидных желез иодновременной стимуляции остеокластов и ингибированию остеобластов. Эти эффектывместе с вторичным уменьшением количества белковых компонентов в результатекатаболизма белков могут привести к торможению роста костей у детей иподростков и развитию остеопороза у больных всех возрастов.
Усиливает действие эндо- и экзогенныхкатехоламинов.
Показания к применению
острая недостаточность коры надпочечников, недостаточностькоры надпочечников первичная (болезнь Аддисона) и вторичная, адреногенитальный синдром (гиперплазиянадпочечников), предоперационная подготовка, тяжелые заболевания и травмы убольных с недостаточностью коры надпочечников
тиреоидит (не гнойный)
аллергические заболевания (контактныйдерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, реакции повышеннойчувствительности к лекарственным препаратам, постоянный или сезонный поллиноз (аллергический ринит)), резистентные к лечению другими препаратами
болезни сердца и соединительной ткани: ревматическийи неревматический миокардит, перикардит, дерматомиозит, системная красная волчанка, рецидивирующийполихондрит, ревматическая полимиалгия, воспаление сосудов, ревматическиезаболевания (как вспомогательное лечение в период обострения): анкилозирующий спондилит, артропатическийпсориаз, ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит (в случаях,резистентных к другим методам лечения), острый подагрический артрит, бурсит убольных с остеоартритом, болезнь Рейтера, ревматическая лихорадка
васкулиты, мезоартериит грануломатозныйгигантоклеточный, узелковый периартериит
тяжелые кожные заболевания: эксфолиативныйдерматит, герпетиформный буллезный дерматит, тяжелый себорейный дерматит,тяжелая полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), микоз, пузырчатка, тяжелаяформа экземы и псориаз, пемфигоид
неспецифический язвенный колит, болезнь Крона,целиакия тяжелой степени
приобретенная гемолитическая анемия,врожденная апластическая анемия, анемия вследствие селективной гипоплазиикостного мозга, вторичная тромбоцитопения у взрослых, идиопатическаятромбоцитопеническая пурпура (болезнь Верльгофа) у взрослых
алкогольный гепатит с энцефалопатией, печёночнаяэнцефалопатия
гиперкальциемия при онкологических заболеваниях или саркоидозе
острый и подострый бурсит, эпикондилит,неспецифический острый тендовагинит, посттравматический остеоартрит
острый и хронический лимфобластный лейкоз,гранулезные и агранулезные лимфомы, рак молочной железы, рак предстательнойжелезы миеломная болезнь, лихорадка, связанная с онкологическим заболеванием (какпаллиативное лечение, наряду с соответствующим онкологическим лечением)
нефротический синдром: для усиления диурезапри СКВ, профилактика рецидива и протеинурия при идиопатическом почечномсиндроме без уремии
туберкулезный менингит с ликворной блокадой (всоставе с антибактериальной терапией), диссеминированный туберкулез легких
рассеянный склероз в период обострения, тяжёлаямиастения (резистентная к лечению другими противомиастеническими препаратами, после тимэктомии у больных старше40 лет (длительное лечение))
иридоциклит, хориоретинит, рассеянный заднийувеит, воспаление зрительного нерва, симпатический хориоидит, аллергическийконъюнктивит, кератит (не вирусной и грибковой этиологии), аллергическая периферическая язва роговицы
негерпетический стоматит, резистентный клечению другими препаратами
бронхиальная астма, бериллиоз, синдромЛеффлера, аспирационная пневмония, симптоматический саркоидоз, хроническаяэмфизема легких (резистентная к лечению аминофилином и бета-миметиками)
профилактика отторжения имплантата (одновременно с другимииммунодепрессантами).
Способ применения и дозы
Индивидуально, в зависимости от заболевания и реакции на лечение.
Рекомендуется прием препарата в соответствии ссуточным ритмом, обычно раз в день, утром. Однако, в некоторых случаях можетбыть необходим более частый прием Полькортолона.
Взрослым и подросткам старше 14 лет: от 4 мгдо 48 мг в день в один или несколько приемов, после приема пищи.
Детям: обычно 0,416 - 1,7 мг/кг массы тела или 12,5 - 50 мг/ м2 поверхноститела в сутки, в один или несколько приемов.
При недостаточности коры надпочечников: 0,117 мг/кгмассы тела или 3,3 мг/ м2 поверхности тела в сутки, в один или несколькоприемов.
В случае пропуска приема следует принятьпрепарат как можно быстрее или, если приближается время следующего приема, этудозу пропустить.
Не следует принимать две дозы сразу.
Побочные действия
Кратковременное применение триамцинолона, каки других глюкокортикостероидов, приводит к нежелательным эффектам только висключительных случаях. Риск нежелательных эффектов, описанных ниже, касается,прежде всего больных, принимающих триамцинолон в течение длительного времени.
-задержка натрия и жидкостей, недостаточностькровообращения, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, повышениеартериального давления
-ослабление мышц, стероидная миопатия, потерямышечной массы,
остеопороз,переломы костей
- пептическая язва и ее последствия:перфорации, кровотечения; перфорации толстого или тонкого кишечника, особенно убольных с воспалительным процессом в области кишечника; панкреатит; метеоризм;язвенный эзофагит, нарушения пищеварения, повышенный аппетит, тошнота
- атрофические стрии, угри, замедленноезаживление ран; истончение кожи; петехии и гематомы; эритема; повышеннаяпотливость;
- судороги; увеличение внутричерепногодавления с застойным соском зрительного нерва; головокружения и головные боли, психическиенарушения, нарушения сна
- нарушения менструального цикла; синдромИценко-Кушинга; торможение роста у детей; вторичная недостаточность корынадпочечников и гипофиза, особенно в стрессовых ситуациях, таких как болезнь,травма, хирургическая операция; выявление диабета и повышенная потребность винсулине и противодиабетических препаратах у больных с манифестным диабетом; гирсутизм
- катаракта; увеличение внутриглазногодавления; глаукома; экзофтальм
- отрицательный баланс азота, увеличениеконцентрации глюкозы в крови и в моче
- реакциигиперчувствительности (аллергический дерматит, крапивница, ангионевротическийотек), облитерирующий тромбофлебит; увеличение массы тела
Противопоказания
-повышенная чувствительность к триамцинолону илидругим компонентам препарата
- микозы
- детский возраст до 6 лет
Лекарственные взаимодействия
Совместное применение Полькортолона с:
нестероидные противовоспалительные препараты,алкоголь: повышенный риск образования язвы и кровотечения пищеварительноготракта;
амфотерицин В, ингибиторы карбоангидразы:гипокалиемия, гипертрофия сердечной мышцы, недостаточность кровообращения;
парацетамол: гипернатриемия, отеки,увеличенное выведение кальция, риск гипокальциемии и остеопороза. Повышенныйриск гепатотоксичности парацетамола;
анаболические стероиды, андрогены: отеки,угри;
холинолитические препараты (атропин): увеличениевнутриглазного давления;
антикоагулянты (производные кумарина,индадион, гепарин, стрептокиназа, урокиназа): снижение, а у некоторых больных повышение их эффективности; повышенный рискобразования язвы и кровотечения пищеварительного тракта;
пероральные противодиабетические препараты, инсулин:ослабление противодиабетического эффекта;
антитиреоидные препараты, гормоны щитовиднойжелезы: изменение активности щитовидной железы, может быть необходимо изменениедозы или прекращение приема антитиреоидного препарата или гормона щитовиднойжелезы;
пероральные противозачаточные препараты,содержащие эстрогены: усиление эффекта триамцинолона;
гликозиды наперстянки: повышенный рискнарушений сердечного ритма и токсичности гликозидов;
мочегонные препараты: уменьшенный эффектдиуретиков, гипокалиемия;
фолиевая кислота: повышенная потребность вэтом препарате;
иммунодепрессанты: повышенный риск инфекции,развития лимфомы и других лимфопролиферативных заболеваний;
изониазид: снижение концентрации изониазида вплазме крови, в основном у лиц с быстрым ацетилированием; может быть необходимоизменение дозы;
мексилетин: ускоренный метаболизм мексилетинаи снижение его концентрации в плазме крови;
натрий: отеки, гипертония, может бытьнеобходимо ограничение в диете натрия и лекарственных препаратов с высокимсодержанием натрия; применение глюкокортикостероидов иногда требуетдополнительного введения натрия;
вакцины, содержащие живые вирусы: в периодприменения иммунодепрессивных доз глюкокортикостероидов возможно развитиевирусных заболеваний; снижается эффективность прививки;
другие вакцины: повышенный рискневрологических осложнений и снижение выработки антител.
Особые указания
Триамцинолон противопоказан больным ссистемными грибковыми инфекциями из-за риска усиления инфекции. При грибковыхинфекциях, леченых амфотерицином В, может иногда применяться для уменьшения егопобочных эффектов, однако в этих случаях может вызывать недостаточностькровообращения и увеличение размеров сердца, а также тяжелую гипокалиемию. Вслучае повышенного стресса у больных, принимающих кортикостероиды, следуетввести увеличенную дозу быстродействующего глюкокортикостероида.
Перед началом лечения заболеваний полости ртаследует исключить изменения, вызванные вирусом герпеса: десквамативный гингивит(если диагноз подтвержден исследованием биопсии методом иммунофлюоресценции),изменения в полости рта, сопутствующие заболеваниям, поддающимся лечениюглюкокортикостероидами, такие как системная красная волчанка, пузырчатка,пемфигоид, синдром Стивенса-Джонсона, плоский лишай
Больных, принимающих триамцинолон, не следуетпрививать живыми вирусными вакцинами. Введение инактивированной вирусной илибактериальной вакцины может не вызвать ожидаемого увеличения количестваантител, разве что прививают больных, получающих глюкокортикостероиды какзаместительное лечение, например, при болезни Аддисона.
Назначение Полькортолона пациентам с активнойформой туберкулеза возможно только в случаях диссеминированного илимолниеносного туберкулеза и только в сочетании с противотуберкулезнойхимиотерапией. Больные с латентным туберкулезом или положительнойтуберкулиновой пробой, принимающие триамцинолон, должны находиться поднаблюдением с учетом возможности развития туберкулеза. В случае длительноголечения глюкокортикостероидами такие пациенты должны профилактически приниматьпротивобактериальные препараты.
Триамцинолон может маскировать симптомыинфекции, снижать устойчивость к инфекции и способность к ее локализации. Можетвыявить латентный амебиаз. У лиц, прибывших из тропических стран, или больныхдизентерией, вызванной неизвестными причинами, перед лечениемглюкокортикостероидами следует исключить заражение дизентерийной амебой.
У больных с гипофункцией щитовидной железы илициррозом печени действие триамцинолона усиливается. В случае опоясывающего лишаяглаз триамцинолон следует применять осторожно из-за опасности перфорациироговицы.
Следует соблюдать осторожность при лечениибольных с гипопротромбинемией одновременно триамцинолоном и аспирином.
При длительном лечении детей и младенцевследует наблюдать за их нервно-психическим развитием.
Применение глюкокортикостероидов может внекоторых случаях быть полезно при вспомогательном лечении некоторыхзаболеваний, связанных с ВИЧ-инфекцией. Однако, ввиду риска развития тяжелых,резистентных к лечению инфекций и новообразований, решение о примененииглюкокортикостероидов у больных, ВИЧ-инфицированных и с развитым синдромомСПИДа, следует принимать после тщательного рассмотрения пользы и риска.
Беременность и период лактации
Применение препарата при беременности возможнотолько в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышаетпотенциальный риск для плода. Женщины детородного возраста должны бытьпредупреждены о потенциальном риске для плода.
Триамцинолон выделяется с грудным молоком в небольшом количестве. Однакоприменение препарата в период лактации (грудного вскармливания), особеннодлительно или в высоких дозах, может вызвать у ребенка торможение роста илинарушение секреции эндогенных гормонов коры надпочечников. При необходимости длительногоприменения препарата в период лактацииследует прекратить грудное вскармливание.
Влияние на способность управлениятранспортными средствами и обслуживания потенциально опасныхустройств
Препарат обычно не влияет на психомоторнуюспособность. Однако иногда может вызывать головокружения, головные боли, дажепсихические нарушения.
Специальные предупреждения и мерыпредосторожности
Триамцинолон следует применять в минимальныхэффективных дозах. Если возможно снижение дозы, следует ее постепенноуменьшать.
Внезапное прекращение лечения может вызватьразвитие недостаточности коры надпочечников, поэтому дозу триамцинолона следуетсокращать постепенно.
Прерывание лечения после длительного приемапрепарата может вызвать симптомы так называемого синдрома отмены глюкокортикостероидов,такие как повышенная температура, мышечные и суставные боли, плохоесамочувствие. Эти симптомы могут появиться даже в случае, когда не отмеченонедостаточности коры надпочечников.
Триамцинолон в больших дозах может вызыватьповышение артериального давления, задержку воды и натрия, а также увеличенноевыведение калия. Может быть необходимо ограничение натрия и увеличение калия вдиете. Триамцинолон вызывает также увеличенное выведение кальция.
Длительное применение триамцинолона может вызыватькатаракту, глаукому с возможностью повреждения зрительных нервов, а такжеувеличивает риск вторичных грибковых или вирусных инфекций.
Во время лечения триамцинолоном могутпоявиться психические расстройства, такие как эйфория, бессонница, резкие изменениянастроения, изменения личности, тяжелая депрессия, симптомы психоза.Существовавшая ранее эмоциональная неустойчивость или психотические склонностимогут во время лечения усиливаться.
Следует осторожно применять триамцинолон принеспецифическом язвенном колите, если существует угроза перфорации; абсцессахили других гнойных инфекциях, дивертикулезе кишечника, свежих анастамозахкишечника, активной или латентной пептической язве, почечной недостаточности,гипертонии, остеопорозе, миастении, диабете, гипофункции печени, глаукоме,грибковых или вирусных инфекциях, гиперлипидемии, гипоальбуминемии.
В случае перфорации пищеварительного тракта убольных, принимающих триамцинолон в больших дозах, симптомы перитонита могутбыть незначительны или вообще не появиться.
Препарат Полькортолон содержит лактозу. Нерекомендуется пациентам с редко выступающей наследственной нетолерантностьюгалактозы, дефицитом лактазы типа Лапп или глюкозо-галактозой мальабсорбцией.
Передозировка
Практически отсутствует угроза острогоотравления, но существует риск передозировки при длительном применениитриамцинолона, особенно в больших дозах.
Симптомы: повышенное давление и отеки. Крометого, передозировка триамцинолона может проявиться появлением нежелательныхэффектов, описанных выше.
Лечение: отмена препарата или уменьшение дозы.
Форма выпуска и упаковка
По 25 таблеток в контурную ячейковую упаковкуиз пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе синструкцией по медицинскому применению лекарственного средства нагосударственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25ºС, защищать от света и влаги.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
