Рисперидон таблеткалар 4 мг № 20 Алматыда

Рисперидон

Торговое название Рисперидон

Международное непатентованное название Рисперидон

Лекарственная форма Таблетки, 2мг и 4мг

Состав Одна таблетка содержит

активное вещество - рисперидон 2,0 мг или 4,0 мг,

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая,

крахмал, поливинилпирролидон, натрия крахмала гликолят,кальция стеарат.

Описание Таблетки белого или почти белого цвета,плоскоцилиндрические, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа Психотропные препараты.

Нейролептики другие.

код АТC N05A X08

Фармакологические свойства Фармакокинетика Рисперидон после приема внутрь полностью всасывается изжелудочно-кишечного тракта, достигая пика концентрации в плазме крови втечение 1-2 часов. Пища не оказываетвлияния на всасывание препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимоот приема пищи. Рисперидон быстро распределяется в организме (1-2 л/кг).Рисперидон на 88% связывается белками плазмы (альбумин и альфа1- гликопротеин),9-гидрокси-рисперидон - на 77%.

Рисперидон метаболизируется в печени при участии фермента цитохрома P-450 2D6 до9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидонуфармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляютактивную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма Рисперидонаявляется N-дезалкилирование.

Равновесная концентрация рисперидона в организме убольшинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона через4-5 дней. Концентрация рисперидона в плазме крови пропорциональна величине применяемойдозы (в пределах терапевтических доз).

После приема внутрь период полувыведения из плазмысоставляет 3 часа. Период полувыведения 9-гидроксирисперидона и активнойантипсихотической фракции составляют 24 часа.

Через неделю приема препарата 70 % дозы выводится с мочой,14 % - с калом. В моче рисперидон плюс 9-гидрокси-рисперидон составляют 35-45%дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.

У пожилых и у пациентов с почечной недостаточностью послеоднократного приема препарата выявляется более высокая концентрация в плазме иболее медленное выведение. Концентрации рисперидона в плазме у пациентов спеченочной недостаточностью были нормальными.

Фармакодинамика Антипсихотическое средство (нейролептик), производноебензизоксазола; оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическоедействие.

Рисперидон является моноаминергическим антагонистомизбирательного действия. Обладает высокой тропностью к серотонин 5-НТ2- и дофаминергическимD2-рецепторам. Рисперидон также связывается с α1-адренергическими рецепторами,обладает меньшей аффинностью к H1-гистаминергическим рецепторам и α2-адренергическимрецепторам. Рисперидон не связывается с холинергическими рецепторами.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминергическихрецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы

Седативное действие - блокадой адренорецепторов ретикулярнойформации ствола головного мозга

Противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторовтриггерной зоны рвотного центра

Гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецептровгипоталамуса.

Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении(бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, он вызывает меньшее подавлениемоторной активности и, в меньшей степени, индуцирует каталепсию, чемклассические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонинуи дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям ирасширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных иаффективных симптомов шизофрении.

Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличениеконцентрации пролактина в плазме.

Показания к применению - шизофрения (острая и хроническая) и другие психотическиесостояния

- лечение маний при биполярных расстройствах (в составекомплексной

терапии)

Способ применения и дозы Внутрь 1-2 раза в сутки.

Шизофрения

Взрослые и дети старше 15 лет

Рисперидон назначают один или два раза в сутки.

Начальная суточная доза - 2 мг в сутки. На второй день суточную дозу следует увеличить до 4 мг всутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либоиндивидуально скорректировать при необходимости. Оптимальной суточной дозойявляется 4-6 мг. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышениедозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

Применение у детей младше 15 лет не рекомендуется.

Лечение маний при биполярных расстройствах

Начальная доза препарата - 2 мг в день за один прием. Принеобходимости эта доза может быть повышена на 2 мг в день, не чаще чем черездень. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 мг в сутки.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с выраженныминарушениями функций печени и/или почек начальную и последующие дозы препаратаснижают вдвое.

Режим дозирования и продолжительность леченияустанавливаются врачом индивидуально.

Побочное действие Рисперидон обычно хорошо переносится. Во многих случаяхнежелательные побочные эффекты трудно отличаются от симптомов основногозаболевания.

- бессонница, тревога, возбуждение, головокружение,сонливость, головная

боль, утомляемость, нарушение концентрации внимания,эпилептические

припадки, поздняя дискинезия (непроизвольные ритмическиедвижения,

преимущественно мышц языка и/или лица), злокачественныйнейролептический синдром и нарушение терморегуляции. Седативный эффект, который обычно быстро проходит, чаще наблюдается уподростков, чем у взрослых.

Редко

- сухость во рту, дисфагия, тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия,

запоры

- повышение активностипеченочных ферментов

- ксеродермия, гиперпигментация, фотосенсибилизация

- кожная сыпь, аллергический ринит, ангионевротический отек

- сухость кожи, зуд,себорея

- галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла иаменорея,

увеличение массытела, отеки периферические

- экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность,гиперсаливация,

брадикинезия,акатизия, острая дистония)

- ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия

- нарушения мозгового кровообращения (инсульт илидинамические

нарушения) у пожилыхпациентов с деменцией

- гиперволемия, связанная с полидипсией или гипонатриемией,вызванная

нарушением секрецииантидиуретического гормона у пациентов с

психозами - гипергликемияи обострение существовавшего ранее

сахарного диабета (очень редко в отличие от другихатипичных

антипсихотических препаратов)

- нарушение эрекции и расстройства эякуляции, аноргазмия,приапизм

- дизурия, полиурия и недержание мочи

- анемия, незначительное снижение числа нейтрофилов и/илитромбоцитов

- нарушение аккомодации, снижение остроты зрения,ксерофтальмия и

ринит

- боль в суставах и мышцах

Противопоказания - гиперчувствительность к препарату и его компонентам

- детский и подростковый возраст до 15 лет

- период лактации

Лекарственные взаимодействия Учитывая эффект Рисперидона на центральную нервнуюсистему, следует соблюдать осторожностьпри совместном применении с другими препаратами центрального действия и салкоголем.

Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и другихагонистов дофамина.

Клозапин снижает клиренс рисперидона.

При использовании карбамазепина отмечалось снижениеконцентрации активной антипсихотической фракции Рисперидона в плазме крови.Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторовпеченочных ферментов. Если в период лечения Рисперидоном применяется терапиякарбамазепином или другими индукторами, то дозировку Рисперидона следуетуточнить и при необходимости уменьшить.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые b -адреноблокаторы могутповышать концентрации рисперидона в плазме крови, однако это не влияет наконцентрацию активной антипсихотической фракции.

Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазмекрови, однако в меньшей степени концентрацию активной антипсихотическойфракции.

При применении Рисперидона вместе с другими препаратами, ввысокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженноговытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.

Особые указания С осторожностью следует применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы(хроническая сердечная недостаточность,перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или нарушения мозгового кровообращения, болезньПаркинсона, судороги (в том числе в анамнезе).

Дозу следует увеличивать постепенно в соответствии срекомендациями. В случае развития гипотензии следует рассмотреть вопрос оснижении дозы.

Поскольку рисперидон в меньшей степени оказывает влияние наразвитие экстрапирамидных симптомов, чем классические нейролептики, он вменьшей степени вызывает развитие поздней дискинезии по сравнению склассическими нейролептиками. При появлении признаков и симптомов позднейдискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотическихпрепаратов.

Имеются сообщения о том, что при применении классическихнейролептиков отмечалось возникновение злокачественного нейролептическогосиндрома (ЗНС), характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью,вегетативной неустойчивостью, измененным сознанием и повышенным уровнемсодержания креатинфосфокиназы. В этом случае следует отменить все антипсихотическиесредства.

С осторожностью следует применять рисперидон у пациентов сболезнью Паркинсона, поскольку теоретически рисперидон может вызывать ухудшениезаболевания.

Известно, что классические нейролептики снижают порогсудорожной готовности. Следует соблюдать осторожность в лечении больных сэпилепсией.

Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании сдругими препаратами центрального действия.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночныхферментов дозу препарата следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.

Учитывая побочные действия препарата следует воздерживатьсяот переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Беременность и лактация

Применение при беременности возможно в случае, еслиожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В начале лечения рекомендуется воздерживаться от вожденияавтотранспорта и работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций.

Передозировка Симптомы: сонливость, седативный эффект, артериальнаягипотензия, тахикардия и экстрапирамидные симптомы, в редких случаях удлинениеинтервала QT. При острой передозировке следует учитывать возможностьодновременного приема пациентом нескольких препаратов.

Лечение: обеспечить проходимость дыхательных путей,адекватную оксигенацию и вентиляцию легких. При необходимости промываниежелудка (через зонд, если пациент без сознания) и назначение активированногоугля и слабительных средств. Мониторирование параметров сердечно-сосудистойсистемы, включая постоянный контроль электрокардиограммы с целью выявлениявозможных аритмий. Поскольку антидотнеизвестен, при случайном отравлении или передозировке проводить поддерживающуютерапию. При артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе применениесоответствующих препаратов, например, внутривенное введение жидкости и/илисимпатомиметических средств. При возникновении экстрапирамидных симптомовприменять антихолинергические средства. Тщательное медицинское наблюдение имониторирование проводят до полногоисчезновения симптомов интоксикации.

Форма выпуска и упаковка По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1, 2 или 3упаковки в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте, притемпературе не выше + 25°С.

Хранить в недоступномдля детей месте!

Срок хранения 3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек По рецепту