Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
ТРИГРИМ
Торговое название
Тригрим
Международное непатентованное название
Торасемид
Лекарственная форма
Таблетки 2,5 мг, 5 мг или 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - торасемид 2,5 мг, 5 мг или10 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмалкукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Описание
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые,диаметром 4,9-5,3 мм (для дозировки 2,5 мг).
Таблетки белого цвета, круглые, плоские сразделительной риской , диаметром 6,9- 7,3 мм (для дозировки 5 мг)
Таблетки белого цвета, круглые, плоские сразделительной риской, диаметром 8,9-9,3 мм (для дозировки 10 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Диуретики. «Петлевые» диуретики. Сульфаниламидныедиуретики.
Код АТС С03С А04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь торасемид быстро и практическиполностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается спустя 1-2часа, после приема. Более 99% торасемида связывается с белками плазмы. Объемраспределения составляет 16 литров. Торасемид биотрансформируется путем ступенчатогоокисления, гидроксилирования и гидроксилирования кольца с образованием трехметаболитов: M1, M3 и M5. Период полувыведения торасемида и его метаболитов уздоровых лиц составляет 3 - 4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40мл/мин, а почечный клиренс равняется приблизительно 10 мл/мин. Приблизительно80% введенной дозы выводится через почечные канальцы в неизмененном виде: торасемид24%, в виде метаболитов M1 - 12%, M3 - 3%, M5 - 41%. При почечнойнедостаточности период полувыведения торасемида не изменяется.
Фармакодинамика
Торасемид является петлевым диуретиком. Однакопри низких дозах его фармакодинамический профиль напоминает тиазидные диуретикис точки зрения уровня и продолжительности диуреза. При высоких дозах торасемидусиливает диурез в зависимости от дозы.
Основной механизм диуретического действияобусловлен обратимым связыванием с котранспортером Na+/2Cl-/K+ в апикальной мембранетолстого сегмента восходящей части петли Генле, вследствие чего снижается илиполностью угнетается ренальная реабсорбция ионов натрия и хлора в восходящейчасти петли Генле, уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости иреабсорбция воды. В диапазоне доз 5 – 100 мг увеличение диуреза пропорциональнологарифму дозы. Увеличение диуреза возникает и в тех случаях, когда другиемочегонные препараты (например, тиазиды) уже не оказывают достаточного эффекта,например, при ограниченной функции почек. Устраняет отеки, оказывает антигипертензивноедействие, которое обусловлено уменьшением периферического сопротивления сосудовза счет уменьшения содержания свободного кальция в клетках мышечного слояартерий и нормализации нарушенного электролитного баланса. Вследствие этогоснижается контрактильность и реакция сосудов на собственные прессорные веществаорганизма, в частности катехоламины. Улучшает условия работы сердца за счетуменьшения пред- и постнагрузки. После перорального применения максимальноедиуретическое действие продолжается 1 - 3 ч, а диуретический эффект сохраняетсяна протяжении почти 12 ч. Гипотензивное действие препарата развиваетсяпостепенно в течение первой недели и достигает максимума не позднее 12 недель.
Показания к применению
- отечный синдром при застойной сердечной недостаточности,заболеваний печени, лёгких, почек
- артериальная гипертензия (в качестве монотерапииили в комбинации с другими антигипертензивными средствами)
Способ применения и дозы
Принимают внутрь 1 раз в сутки утром послееды, не разжевывая, запивают небольшим количеством жидкости.
Отечный синдром
Рекомендуемая доза составляет 5 мг 1 раз всутки. В случае необходимости дозу можно постепенно повышать до 20 мг 1 раз всутки. В единичных случаях вводят даже 40 мг торасемида в сутки.
Застойная сердечная недостаточность
Рекомендуемая доза составляет 5 – 20 мг 1 разв сутки. В случае необходимости суточную дозу можно постепенно повышать(удваивая ее), максимально до 200 мг.
Хроническая почечная недостаточность
Начальная доза составляет 20 мг раз в сутки. Вслучае необходимости эту дозу можно постепенно повышать (удваивая ее) дополучения надлежащего диуретического действия. Максимальная суточная дозасоставляет 200 мг.
Цирроз печени
Рекомендуемая начальная доза торасемидасоставляет 5 – 10 мг раз в сутки. В случае необходимости эту дозу можнопостепенно повышать (удваивая ее) до получения надлежащего диуретическогодействия. Не проводились соответствующие контролируемые исследования упациентов с заболеваниями печени с применением доз, превышающих 40 мг в сутки
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая доза торасемида составляет 2,5мг внутрь 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 5 мг 1раз в сутки. Клинические исследования свидетельствуют, что дозы, превышающие 5мг в сутки, не ведут к дальнейшему снижению артериального давления.Максимальный эффект достигается приблизительно через двенадцать недельбеспрерывного лечения.
Побочные действия
- нарушения водного и электролитного баланса(гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия)
- гипокалиемия (особенно в случае диеты снизким содержанием калия или при рвоте, диарее или злоупотреблениислабительными лекарственными препаратами, а также печеночной недостаточности)
- головная боль, головокружения, слабость,сонливость, спутанность сознания
- артериальная гипотензия
- потеря аппетита
- судороги
- повышение уровня мочевой кислоты, глюкозы илипидов в плазме
- метаболический алкалоз
- повышение активности некоторых ферментовпечени
- задержка оттока мочи у пациентов с сужениеммочевыводящих путей
- повышение уровня мочевины и креатинина вплазме
Редко < 1/10 000
- парестезии конечностей
- сухость во рту
- тромбоэмболические осложнения
- нарушения кровообращения, связанные сосгущением крови
В единичных случаях
- аллергические реакции: кожный зуд, сыпь
- фотосенсибилизация
- нарушении зрения, шум в ушах и снижение слуха
- эритропения, лейкопения и тромбоцитопения
- панкреатит
Противопоказания
- повышенная чувствительность к торасемиду иливспомогательным компонентам препарата и другим производным сульфонилмочевины
- почечная недостаточность, сопровождающаясяанурией
- печеночная кома, прекоматозное состояние
- артериальная гипотензия
- аритмии (синоатриальная илиатриовентрикулярная блокада ІІ или ІІІ степени)
- период беременности и лактации
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с сердечнымигликозидами, дефицит калия и/или магния может повышать чувствительностьмиокарда к данным лекарственным препаратам. Может возникнуть потенцированиекалийуретического действия минерало- и глюкокортикостероидов, а такжеслабительных средств.
Тригрим, особенно в высоких дозах, можетусиливать токсическое действие аминогликозидов, препаратов платины,нефротоксическое действие цефалоспоринов, а также кардио- и нейротоксическоедействие лития, курареподобныхмиорелаксантов и теофиллина. У пациентов, принимающих высокие дозы салицилатов,Тригрим может повышать их токсичность. Тригримможет снижать действие гипогликемических препаратов.
Тригрим усиливает действие других антигипертензивных лекарственныхсредств, в частности ингибиторов АПФ, что может вызывать чрезмерное снижениеартериального давления. Этот эффект можно минимизировать, снижая начальную дозуингибитора АПФ и/или снижая дозу иливременно отменяя Тригрима. Тригрим может снижать чувствительностьартерий к прессорным факторам, например, адреналину и норадреналину.
Нестероидные противовоспалительные средства (например,индометацин) и пробенецид могут ослаблять диуретическое и гипотензивноедействие Тригрима.
Предполагается, что при комбинированномприменении с холестирамином происходит снижение всасывания, вводимого внутрь,торасемида.
Особые указания
До начала лечения следует компенсироватьгипокалиемию, гипонатриемию и нарушения мочеиспускания.
При продолжительном лечении Тригримомрекомендуется регулярный мониторинг уровня электролитов, глюкозы, мочевойкислоты, креатинина и липидов в крови.
Рекомендуется тщательный мониторинг пациентовс тенденцией к гиперурикемии и мочекислому диатезу. Также следуетконтролировать метаболизм углеводов при скрытой или манифестной форме сахарногодиабета.
Препарат следует с осторожностью применять упациентов с сердечными аритмиями, больным пожилого возраста с выраженныматеросклерозом, на фоне продолжительной терапии сердечными гликозидами.
Больным с гипертрофией предстательной железы инарушениями мочеиспускания препарат необходимо назначать с осторожностью, таккак интенсивное мочевыделение может привести к задержке мочеиспускания ирастяжению мочевого пузыря.
Применение в педиатрии
Нет достаточных клинических данных побезопасности применения Тригрима у детей.
Особенности влияния лекарственного средства наспособность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами
Не следует применять препарат во времяуправления транспортным средством или другими потенциально опаснымимеханизмами, требующих быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрациивнимания.
Передозировка
Симптомы: полиурия, гиповолемия и сниженияуровня электролитов, что может привести к сонливости и спутанности сознания,гипотензии и сердечно-сосудистому коллапсу.
Лечение: отмена препарата при одновременномвосполнении жидкости и электролитов. Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной ифольги алюминиевой.
По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном ирусском языках помещают в картоннуюпачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте,при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
5 лет
Не применять препарат после истечения срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
