Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Утрожестан
Торговое название
Утрожестан
Международное непатентованное название
Прогестерон
Лекарственная форма
Капсулы 100 мг, 200 мг
Состав
1 капсула содержит
активное вещество: прогестерон натуральный
микронизированный 100 мг или 200 мг,
вспомогательные вещества: масло арахисовое, лецитин соевый
состав оболочки капсул: титана диоксид Е 171, глицерин, желатин
Описание
Круглые для дозировки 100 мг и овальные для дозировки 200 мг мягкие блестящие желатиновые капсулы желтоватого цвета. Содержимое капсул масляная белого цвета гомогенная суспензия.
Фармакотерапевтическая группа
Половые гормоны. Производные прегнена.
Код АТС G03DA04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь
Микронизированный прогестерон абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, максимальная концентрация в крови (Сmax) отмечается через 1-3 часа после приема. Связь с белками плазмы - 90%.
Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0,13 нг/мл до 4,25 нг/мл через 1 час, до 11,75 нг/мл через 2 часа и составляет 8,37 нг/мл через 3 часа, 2 нг/мл через 6 часов и 1,64 нг/мл через 8 часов.
Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.
Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион)
Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.
При вагинальном введении
Абсорбция происходит быстро, прогестерон накапливается в матке, высокий уровень прогестерона в плазме крови наблюдается через 1 час после введения. Cmax прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 часов после введения. При введении препарата по 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9,7 нг/мл в течение 24 часов.
При введении в дозах более 200 мг/сут, концентрация прогестерона соответствует 1 триместру беременности. Связь с белками плазмы - 90%.
Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнандиола. Уровень 5-бета-прегнанолона в плазме не увеличивается.
Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (Сmax 142 нг/мл через 6 часов).
Фармакодинамика
Гестаген, гормон желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения – в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.
Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы, увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой. Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез и индуцирует лактацию.
Способствует образованию нормального эндометрия.
Показания к применению
- Прогестерон-дефицитные состояния.
Пероральный путь введения
- бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности
- угроза преждевременных родов
- предменструальный синдром
- нарушения менструального цикла вследствие нарушения овуляции или ановуляции
- фиброзно-кистозная мастопатия
- пременопауза
- заместительная гормонотерапия менопаузы (в сочетании с эстрогенными препаратами)
Вагинальный путь введения
- заместительная гормонотерапия в случае дефицита прогестерона при нефункционирующих (отсутствующих) яичниках (донорство яйцеклеток)
- поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению
- поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле
- преждевременная менопауза
- заместительная гормонотерапия/ в сочетании с эстрогенными препаратами/
- бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности
- профилактика привычного и угрожающего аборта вследствие прогестиновой недостаточности
- профилактика миомы матки
- профилактика эндометриоза
Способ применения и дозы
Продолжительность лечения определяется характером и особенностями заболевания.
Пероральный путь введения
Препарат принимают внутрь, запивая водой. В большинстве случаев при недостаточности прогестерона суточная доза Утрожестана составляет 200-300 мг, разделенные на 2 приема (утром и вечером).
При недостаточности лютеиновой фазы (предменструальный синдром, фиброзно-кистозная мастопатия, дисменорея, пременопауза) суточная доза составляет 200 или 400 мг, принимаемые в течение 10 дней (обычно с 17-го по 26-й день цикла).
При угрозе преждевременных родов: 400 мг прогестерона каждые 6-8 часов в зависимости от клинических результатов, полученных в течение острой фазы, затем в поддерживающей дозировке (например по 200 мг 3раза в сутки) до 36-й недели беременности.
При заместительной гормонотерапии в менопаузе на фоне приема эстрогенов Утрожестан применяется по 200 мг в день в течение 10-12 дней.
Вагинальный путь введения
полное отсутствие прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донорство яйцеклеток): на фоне эстрогенной терапии по 200 мг в сутки на 13 и 14-й дни цикла, затем по 100 мг два раза в сутки с 15-го по 25-й день цикла, с 26-го дня и в случае определения беременности доза возрастает на 100 мг в сутки каждую неделю, достигая максимума 600 мг в сутки, разделенных на 3 приема. Такая дозировка может применяться на протяжении 60 дней.
Поддержка лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения: рекомендуется принимать от 400 до 600 мг в сутки, начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина в течение всего срока беременности.
Поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела: рекомендуется принимать 200-300 мг в сутки, начиная с 17-ого дня цикла на протяжении 10 дней, в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено.
В случаях угрозы аборта или в целях профилактики привычных абортов, возникающих на фоне недостаточности прогестерона: 200-400 мг ежедневно в 2 приема в І и ІІ триместрах беременности.
Капсулы вводят глубоко во влагалище.
Побочные действия
- аллергические реакции (на кожные высыпания, зуд)
- сонливость, головные боли, переходящие в головокружение (через 1-3 ч после приёма препарата),
- крайне редко - межменструальное кровотечение
Противопоказания
- гиперчувствительность к активному или вспомогательным компонентам препарата
- склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний
- кровотечения из половых путей неясного генеза
- аборт неполный
- порфирия
- установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочных желез и половых органов
- нарушение функций печени
С осторожностью
- заболевания сердечно-сосудистой системы
- артериальная гипертензия
- хроническая почечная недостаточность
- сахарный диабет
- бронхиальная астма
- эпилепсия
- мигрень
- депрессия
- гиперлипопротеинемия
- беременность II и ІІІ триместры
- период лактации
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие диуретиков, гипотензивных лекарственных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов.
Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.
Особые указания
Препарат нельзя применять с целью контрацепции.
Беременность и лактация
Следует с осторожностью применять в II и III триместре беременности из-за риска нарушений функции печени. Поступление прогестерона в молоко не было изучено с достаточной точностью. Предпочтительно избегать приема прогестерона во время кормления грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Усиление нежелательных эффектов, перечисленных в разделе «побочные действия», свидетельствуют чаще всего о передозировке. Они спонтанно исчезают при уменьшении дозы препарата.
У некоторых пациенток обычная доза может оказаться чрезмерной из-за существования или повторного появления нестабильной эндогенной секреции прогестерона, особой чувствительности к препарату или слишком низкой сопутствующей эстрадиолемии; в этом случае достаточно
Лечение:
уменьшить дозу по количеству или назначать прогестерон ВЕЧЕРОМ ПЕРЕД СНОМ в течение десяти дней за цикл в случае сонливости или скоропроходящего ощущения головокружения;
перенести начало лечения на более поздний срок в цикле (например, 19-й день вместо 17-ого) в случае его укорачивания или мажущих кровянистых выделений;
проверить, что эстрадиолемия достаточна в пременопаузе и при замещающей гормональной терапии менопаузы.
Форма выпуска
Капсулы 100 мг, по 15 капсул в контурной ячейковой упаковке (блистере), 2 контурные ячейковые упаковки (блистера) в картонной пачке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.
Капсулы 200 мг, по 7 капсул в контурной ячейковой упаковке (блистере), 2 контурные ячейковые упаковки (блистера) в картонной пачке вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше +25° С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
