Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
АНАЛЬГИН
Торговое название
Анальгин
Международное непатентованное название
Метамизол натрия
Лекарственная форма
Раствор дляинъекций 500 мг/мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество – метамизол натрия в пересчете на 100% вещество- 500 мг,
вспомогательное вещество – вода для инъекций.
Описание
Прозрачная желтоватого цвета жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики-антипиретики другие. Пиразолоны.
Код АТС N02BB02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутримышечного введения быстро абсорбируется ипоступает в печень, где подвергается гидролизу с образованием активногометаболита 4-метиламиноантипирина (4-МАА) и деметилируется до второго активногометаболита – 4-аминоантипирина (4-АА), а также биотрансформируется до неактивныхметаболитов – 4-формиламиноантипирина (4-FAA) и 4-ацетиламиноантипирина (4-AcAA).Неизмененный анальгин обнаруживается в крови в незначительных количествахтолько после внутривенного введения. В крови обратимо связывается с белкамиплазмы крови (4-МАА на 58%, 4-АА на 48%). Эффективная концентрация суммыметаболитов анальгина составляет 10 мкг/мл. Токсическое действие проявляетсяпри концентрации метаболитов свыше 20 мкг/мл. При многократном введениипрепарата его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не отмечается.
Общий системный клиренс активных метаболитов 4-МАА и 4-ААсоставляет 182,9±15,1мл/мин и 55,2±6,4 мл/мин соответственно. Период их полуэлиминации (T½)составляет 2,5-3,0 ч и 6-8 ч соответственно. Выводится в виде метаболитов смочой.
У пациентов с нарушением функции почек при соблюдениирекомендованного режима дозирования кумуляции неизменного активного вещества неотмечается.
Фармакодинамика
Анальгин - средство нестероидной структуры, оказывающеевыраженное анальгезирующее, жаропонижающее и слабо выраженное противовоспалительноедействие.
Механизм действия связан с ингибированием активности циклооксигеназыI и II типов. В результате блокируются реакции арахидонового каскада синтезаэйкозаноидов и нарушается образование простагландинов PgE2, PgF2a, ихэндоперекисей, брадикинина. В ядрах антиноцицептивной системы анальгинусиливает выделение кинурениновой кислоты, которая тормозит проведение болевыхимпульсов (за счет влияния на NMDA-рецепторы).
Препятствует проведению болевых импульсов с экстра- ипроприоцептивных рецепторов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порогвозбудимости болевых центров таламуса. Одновременно усиливает теплоотдачу,снижает активность термоустановочного центра гипоталамуса.
Показания к применению
- болевой синдромслабой и средней интенсивности различного происхождения и
локализации (головная боль, зубная, дисальгоменорея, невралгии, миалгии,
боль приостеоартрозе, артрите, травмах, ожогах, опоясывающем лишае,
опухолях,орхите, плевритах, пневмонии,перикардитах, при заболеваниях
позвоночника (люмбаго, ишиас, остеохондроз
- купированиеболи при коликах печеночной, кишечной, почечной, при инфаркте
легкого,инфаркте миокарда, расслаивающей аневризме аорты и тромбозе
магистральныхсосудов (в составе комплексной терапии)
- лихорадочныйсиндром при острых инфекционных, гнойных и урологических
заболеваниях(простатит), укусах насекомых (комары, москиты, пчелы, оводы)
Способ применения и дозы
Применяют внутримышечно и внутривенно (при сильной боли).
Взрослым и подросткам старше 15 лет разовая доза составляет500-1000 мг (1-2 мл 50% раствора) 2-3 раза в день. Внутривенное введение в дозепревышающей
1000 мг (2 мл) возможно только после тщательного уточненияпоказаний. Максимальная разовая доза 2000 мг (4 мл). Максимальная суточная доза– 2000-3000 мг (4-6 мл 50% раствора). Продолжительность применения препаратасоставляет не более 3-5 дней. Повторные курсы применения возможны не ранее чемчерез 1 месяц.
Детям вводят по 50-250 мг (0,1-0,5 мл 50% раствора).Суточную дозу устанавливают в зависимости от массы тела. При массе тела 5-8 кг суточная доза составляет50-100 мг (0,1-0,2 мл 50% раствора); при массе 9-15 кг – 100-250 мг (0,2-0,5мл 50% раствора); при массе 16-23 кг – 150-400 мг (0,3-0,8 мл 50% раствора); при массе 24-30 кг – 200-500 мг (0,4-1,0мл 50% раствора); при массе 31-45 кг – 250-750 мг (0,5-1,5 мл 50% раствора); при массе 46-53 кг – 400-900 мг (0,8-1,8 мл50% раствора).
Внутривенное введение следует проводить медленно (соскоростью не более 1 мл/мин), в положении пациента лежа, под контролем АД, ЧССи дыхания. Инъекционный раствор должен быть подогрет до 37-38°С.
Препарат предназначен для кратковременного использования.
Длительность лечения определяет лечащий врач.
Побочные действия
- агранулоцитоз,лейкопения, тромбоцитопения
- гипотония, несвязанная с реакциями повышенной чувствительности
- олиго- илианурия, протеинурия, интерстициальный нефрит
- кожныеаллергические реакции, крапивница, мультиформная экссудативная
эритема(синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз
(синдромЛайелла), отек Квинке
- анафилактические/анафилактоидныереакции, бронхоспазм
Возможно
- образование инфильтрата в месте введения (привнутримышечном введении)
- тошнота, рвота,анорексия, боли в желудке, метеоризм, запоры
Редко
- парестезия, шумв ушах, нарушение зрения, тремор, депрессия
Противопоказания
острая печеночная порфирия
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
повышенная чувствительность к анальгину и другим производнымпиразолона (пропифеназону, фенилбутазону, феназон-содержащим средствам)
угнетение кроветворения (агранулоцитоз, нейтропения)
тяжелые нарушения функции печени и/или почек
приступы бронхиальной астмы, крапивницы, острого ринитасвязанные с применением нестероидных противовоспалительных средств
наличие в анамнезе язвенной болезни желудка идвенадцатиперстной кишки
детский возраст до 3-х месяцев
беременность, кормление грудью
Лекарственныевзаимодействия
При одновременномприменении с другими анальгетиками-антипиретиками и нестероиднымипротивовоспалительными средствами возможно взаимное усиление токсическихэффектов.
Действие анальгинаусиливается при совместном применении с барбитуратами, кодеином, Н2-блокаторамигистаминовых рецепторов, анаприлином.
Повышает рискразвития лейкопении при совместном применении с тиамазолом и цитостатическимисредствами.
Анальгин вытесняетпероральные сахаропонижающие средства из связи с белком и увеличивает ихэффект.
Усиливает активностьнепрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов и индометацина.
Анальгин усиливаетседативный эффект этилового спирта.
Анальгин понижаетконцентрацию циклоспорина А в плазме крови.
При одновременномприменении с производными фенотиазина возможно развитие выраженной гипертермии.
Трициклическиеантидепрессанты, комбинированные оральные контрацептивы и аллопуринол замедляютметаболизм анальгина и повышают его токсичность.
При одновременномприменении с миотропными спазмолитиками (дротаверин, папаверин, питофенон) им-холиноблокаторами (платифиллин, атропин) наблюдается взаимное усилениеанальгезирующей, спазмолитической и жаропонижающей активности даннойкомбинации.
Особые указания
Длительное применениеанальгина
При необходимостирегулярного применения анальгина свыше 5 дней следует еженедельноконтролировать картину периферической крови.
Острая боль в животе
Не рекомендуетсяприменение анальгина для купирования острой боли в животе до выяснения еепричины.
Использование у лиц спатологией сердечно-сосудистой системы
Необходим тщательныйконтроль давления, особенно у пациентов с уровнем систолического давления ниже 100 мм рт.ст., заболеваниямипочек в анамнезе (пиелонефрит и гломерулонефрит), а также у лиц с алкогольнойзависимостью.
Выведение с мочойпродуктов биотрансформации анальгина может вызывать красное окрашивание мочи,которое исчезает после отмены препарата.
Агранулоцитоз
В случае неожиданногоухудшения общего состояния пациента на фоне лечения анальгином, проявляющегосяповышением температуры, воспалением слизистых оболочек полости рта и глотки(некротический стоматит, гнойно-некротическая ангина), носа (гайморит),повышением СОЭ, прием анальгина следует немедленно
прекратить, т.к.данные симптомы могут быть связаны с развитием агранулоцитоза.
Особенности влияниялекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциальноопасными механизмами
Необходимо соблюдатьосторожность при управлении автотранспортом или иными механизмами, требующимиповышенной концентрации внимания.
Передозировка
Возникает при уровнеметаболитов анальгина более 20 мкг/мл в плазме крови. Симптомы: рвота,гипотермия, артериальная гипотония, сердцебиение, одышка, сонливость,спутанность сознания и бред, нарушение функции печени и почек, судороги.
Лечение: отменапрепарата. Форсированный диурез и ощелачивание мочи путем введения натриягидрокарбоната ускоряют выведение анальгина. Проводят поддерживающую исимптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений.Специфического антидота не существует.
Форма выпуска и упаковка
По 1 или 2 мл в ампулы из стекла марки НС-3 или УСП-1.
На каждую ампулутекст наносят методом глубокой печати
быстрозакрепляющейсякраской или наклеивают этикетку из бумаги для
многокрасочнойпечати или бумаги офсетной, или этикетку самоклеящуюся.
По 10 ампулвместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором
ампульнымпомещают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из
бумаги для гофрирования.Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги
для многокрасочнойпечати или бумаги офсетной.
Коробки вместе синструкциями по медицинскому применению на
государственном ирусском языках помещают в групповую тару.
По 10 ампул вблистерной упаковке из пленки поливинилхлоридной вместе
с ножом длявскрытия ампул или скарификатором ампульным и инструкцией
по медицинскомуприменению на государственном и русском языках
вкладывают в пачкуиз картона.
В случаеиспользования ампул с кольцом излома или насечкой и точкой излома,
вложение ножа длявскрытия ампул не предусматривается.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
