Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
АЗИМЕКС
Торговое название
Азимекс
Международное непатентованное название
Азитромицин
Лекарственная форма
Капсулы 500 мг
Состав
активные вещества: азитромицин (в форме дигидрата) 500 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный сухой, магниястеарат;
состав капсулы: желатин, вода очищенная, метилпарабен Е 218,пропилпарабен Е 216, бриллиантовый чёрный Е 151, красный очаровательный Е 129,титана диоксид Е 171.
Описание
Твердая желатиновая капсула №1, состоящая из корпуса икрышечки бордового цвета. Содержимое капсулы - порошок белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные средства для системного применения.Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.
Код АТХ J01FA10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь азитромицин быстро всасывается,биодоступность составляет порядка 37%. Время достижения максимальной плазменнойконцентрации (Сmax) около 2-3 часов, при однократном приеме азитромицина в дозе500 мг Сmax составляет 0,4 мг/л.
Азитромицин быстро распределяется в тканях и биологическихжидкостях, создавая в тканях концентрации, до 50 раз превышающие плазменные(объем распределения составляет порядка 31 л/кг). После однократного приемаазитромицина в дозе 500 мг концентрация препарата в ткани легких, миндалин,предстательной железы превышает МПК90 для предполагаемых возбудителей. За счетспособности проникать и аккумулироваться в фагоцитах, мигрирующих в очагвоспаления, концентрации азитромицина в инфицированных тканях более высокие посравнению с неинфицированными (в среднем на 24-34%). Бактерицидные концентрацииазитромицина сохраняются в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приемапоследней дозы.
Степень связывания азитромицина с сывороточными протеинами варьируетсяи зависит от плазменной концентрации, составляя при 0,05 мг/л порядка 50% и 12%при 0,5 мг/л.
Период полувыведения для азитромицина находится в интервалеот 2 до 4 суток. Основной путь элиминации (около 59%) - в неизменном виде сжелчью. Остальная часть подвергается метаболизму (N - и О - деметилирование,гидроксилирование дезозамина и агликонового кольца) с образованием 10неактивных метаболитов. С мочой выводится в среднем 6% от принятой дозы.
Почечная недостаточность: у пациентов с выраженнымнарушением функции почек (СКФ < 10 мл/мин) отмечалось повышение Сmax и AUC 0-120 на 61% и 35% соответственнопри приеме азитромицина в дозе 1 г. При легком и умеренном нарушении функции почек (СКФот 10 мл/мин до 80 мл/мин) Сmax и AUC 0-120 были повышены на 5,1% и 4,2%соответственно.
Печеночная недостаточность: у пациентов с легкой и умереннойпеченочной недостаточностью не выявлено изменений в сывороточных концентрацияхазитромицина по сравнению с пациентами без изменений функции печени, что можетобъясняться компенсаторным повышением почечного клиренса.
Пожилые пациенты: у пожилых мужчин фармакокинетика неотличалась от таковой у мужчин, возраст которых менее 45 лет, однако у пожилыхженщин отмечалось повышение плазменных концентраций на 30-50% без кумуляциипрепарата.
Фармакодинамика
Действующим веществом Азимекса является азитромицин -макролидный антибиотик группы азалидов. Механизм антибактериального действияазиромицина обусловлен его способностью подавлять синтез бактериальныхпротеинов путем связывания с 50S-субъединицей рибосомы и ингибирования этапапептидной транслокации.
Азитромицин обладает широким спектром антимикробнойактивности в отношении грамположительных, грамотрицательных, внутриклеточных идругих микроорганизмов:
Аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Streptococcuspneumonia, Streptococcus pyogenes (группа А), Streptococcus viridans
Аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenza, Haemophilusparainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Legionella pneomophila, Moraxella catarrhalis,Pasteurella multocida, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Escherichiacoli, Neisseria gonorrhoeae, Heliсоbacter pylori
Анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis, Clostridiumperfringens, Fusobcterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp., Propionibacterium spp.
Другие микроорганизмы: Chlamidia trachomatis, Chlamidiapneumonia, Mycoplasma pneumonia, Mycoplаsma hominis, Borrelia burgdorferi, Treponemapallidum, Ureaplsma ureolyticum.
Азитромицин не активен в отношении грамположительныхбактерий, устойчивых к эритромицину.
Показания к применению
Азимекс применяется для лечения инфекционно-воспалительныхзаболеваний, вызванных чувствительными к препарату возбудителями:
инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (бактериальныйфарингит/тонзиллит, синусит, средний отит) и нижних дыхательных путей (бронхит,бактериальные и атипичные пневмонии)
инфекции кожи имягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, хроническаямигрирующая эритема - начальная стадия болезни Лайма)
инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит,и/или цервицит, вызванный Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis)
заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки,ассоциированные с Helicobacter pylori.
Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливается индивидуально взависимости от возраста, массы тела, функции почек и степени тяжести инфекции.
Поскольку одновременный прием пищи замедляет всасываниеазитромицина, Азимекс необходимо принимать за 1 час до приема пищи или через 2часа после приема пищи.
Детям в возрасте от 6 месяцев и старше рекомендуетсяназначать препарат в форме суспензии.
При инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи имягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы)
Взрослые: по 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней или 500мг в сутки в первый день и по 250 мг в сутки на протяжении последующих 4 дней.Курсовая доза 1500 мг.
Дети: назначают из расчета 10 мг/кг веса тела 1 раз в суткив течение 3 дней или в первый день 10 мг/кг и затем по 5 мг/кг на протяжениипоследующих 4 дней. Курсовая доза 30 мг/кг.
При неосложненном хламидиозе: 1 г (1000 мг) однократно.
При неосложненном гонорейном уретрите и цервиците: 2 г (2000 мг) однократно.
При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythemamigrans) Взрослые: по 1 г(2 капс по 500 мг или 4 капс. по 250 мг) в 1-й день и по 500 мг ежедневно со2-го по 5-й день (курсовая доза - 3 г).
Дети:
Детям до 12 лет не рекомендуется приём капсул
При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки,ассоциированных с Helicobacter pylori: по 1 г (2 капс. по 500 мг) в сутки в течение 3дней в составе комбинированной терапии.
Побочные реакции
Часто (>1/100, < 1/10)
- тошнота, рвота, диарея, боль в животе
Не часто (>1/1000, < 1/100)
- жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, потеряаппетита
Редко (>1/10000, < 1/1000)
- головная боль, головокружение, сонливость, судороги,дисгевзия
- тромоцитопения
- агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность,бессонница
- парестезия и астения
- нарушение слуха, глухота и шум в ушах
- тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинениеинтервала QT- пирует, сопровождающейся развитием аритмии по типу torsade de pointes.
- изменение цвета языка, запор, псевдомембранозный колит
- транзиторный подъем уровня аминотрасфераз печени,билирубина, холестатическая желтуха, гепатит
- реакции гиперчувствительности (покраснения, кожная сыпь,зуд, крапивница, ангионевротический отек, фоточувствительность), мультиформнаяэритема, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидральный некролиз
- артралгия
Очень редко (>1/10000, < 1/1000)
- интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность
- усталость, конвульсии
- изменение вкуса и обоняния
- вагиниты, кандидоз, суперинфекции
-анафилактический шок, в том числе отек (в редких случаяхприводящий к смерти)
Противопоказания
:
- повышенная чувствительность к антибиотикам группымакролидов
- тяжелые нарушения функции почек и печени
- беременность и период лактации
- детский возраст до 12 лет
С осторожностью:
- при аритмии (возможны желудочковые аритмии, удлинениеинтервала QT)
- детям, с выраженными нарушениями функции печени и почек
Лекарственные взаимодействия
Антацидные препараты: при одновременном приеме возможноснижение уровня максимальной плазменной концентрации азитромицина на 30% приотсутствии влияния на общую биодоступность. Рекомендуется принимать азитромицинза 1 час до или через 2 часа после приема антацидов.
Антикоагулянты пероральные: повышение риска кровотечения приодновременном приеме с варфарином и другими производными кумарина. Следуетсоблюдать осторожность, периодически контролировать параметры свертываниякрови.
Астемизол, триазолам, мидазолам, алфентанил: следуетсоблюдать осторожность при одновременном применении с азитромицином ввидуописанного взаимодействия эритромицина с данными лекарственными средствами сувеличением их концентрации и оказываемого терапевтического эффекта.
Дигоксин: при одновременном приеме возможно повышениеплазменной концентрации дигоксина ввиду способности некоторых макролидныхантибиотиков подавлять его метаболизм; рекомендуется мониторинг плазменныхконцентраций дигоксина.
Зидовудин: однократная 1000 мг доза азитромицина имногократные дозы в 1200 мг или 600 мг не влияли на плазменную концентрацию ипочечную экскрецию зидовудина или его глюкуронидов. Однако назначениеазитромицина повышает концентрацию активного метаболита зидовудина вмононуклеарных клетках периферической крови. Клиническое значениевзаимодействия неизвестно, но оно может иметь положительное терапевтическоезначение.
Карбамазепин: в фармакокинетических исследованиях надобровольцах не было выявлено изменение плазменных концентраций карбамазепинаили его активных метаболитов.
Нелфинавир: в исследовании на здоровых добровольцаходновременное назначение азитромицина в дозе 1200 мг и нелфинавира придостижении
стабильной концентрации при приеме в дозе 750 мг 3 раза вдень приводило к 100% увеличению абсорбции и биодоступности азитромицина.Клинические последствия данного взаимодействия неизвестны, следует соблюдатьосторожность при назначении азитромицина пациентам, принимающим нелфинавир.
Производные спорыньи: существует теоретическая возможностьразвития эрготизма, не рекомендуется одновременное назначение.
Рифабутин: одновременное назначение не изменяет сывороточныеконцентрации препаратов. При одновременном назначении были выявлены случаинейтропении, которая, однако, может быть обусловлена приемом каждого из этихпрепаратов.
Теофиллин: возможно повышение плазменных концентрацийтеофиллина, следует соблюдать осторожность при одновременном назначении.
Терфенадин: фармакокинетическими исследованиями не быловыявлено фармакокинетического взаимодействия при одновременном назначении.Однако, ввиду описанных реакций взаимодействия терфенадина с другимимакролидными антибиотиками, сопровождавшимися увеличением интервала QT, следует соблюдать осторожность приодновременном назначении.
Циклоспорин: в фармакокинетическом исследовании на здоровыхдобровольцах трехдневный прием азитромицина в дозе 500 мг/день и циклоспорина вдозе 10 мг/кг приводил к существенному увеличению Смакс и AUG0-5 на 24% и 21%соответственно. При одновременном назначении следует соблюдать осторожность имониторировать плазменную концентрацию циклоспорина.
Особые указания
Реакции гиперчувствительности
Как и при приеме других макролидных антибиотиков, приназначении азитромицина сообщалось о редких случаях развития серьезныхаллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилактические реакции(в редких случаях с летальным исходом). Для некоторых из этих реакций былохарактерно возобновление симптоматики, что потребовало более длительногонаблюдения и лечения.
Удлинение интервала QT
Для антибиотиков группы макролидов характерной является способностьудлинять время реполяризации и интервал QT, что являет собой фактор рискаразвития аритмии и torsade de pointes. Возможность подобного эффекта не можетбыть полностью исключена и для азитромицина у пациентов, имеющих повышенныйриск удлинения времени реполяризации (пациенты с врожденным или приобретеннымудлинением интервала QT; пациенты с нарушениями водно-электролитного баланса,например гипокалиемией или гипомагниемией; пациенты с брадикардией, аритмиейили тяжелой сердечной недостаточностью; пациенты, одновременно принимающиедругие препараты, которые могут вызвать удлинение интервала QT, напримерантиаритмические препараты IA и III классов, цизаприд или терфенадин). Даннымпациентам не рекомендуется назначать азитромицин.
Риск суперинфекции
Как и для других антибиотиков широкого спектра действия, нафоне приема азитромицина существует риск развития суперинфекции, вызваннойнечувствительными микроорганизмами (например, грибковых инфекций илипсевдомембранозного колита). Рекомендуется контроль состояния пациентаотносительно возможных признаков развития суперинфекции.
Применение при нарушении функции почек
У пациентов с умеренным нарушением функции почек (СКФ 10 -80 мл/мин) не требуется корректировка режима дозирования. Следует соблюдатьосторожность при назначении пациентам стяжелыми нарушениями функции
почек (СКФ < 10мл/мин), поскольку при этом в 33%случаев отмечается повышение системноговоздействия.
Применение при нарушении функции печени
Поскольку азитромицин подвергается интенсивному метаболизмув печени и экскретируется с желчью, препарат не должен назначаться пациентам стяжелыми нарушениями функции печени. Исследования по оценке примененияазитромицина у данной категории пациентов не проводились. При развитиинарушений функции печени препарат следует отменить.
Пациентам с неврологическими или психиатрическиминарушениями азитромицин должен назначаться с осторожностью.
Азитромицин не назначается для лечения инфицированныхожоговых ран.
Пероральная форма азитромицина не должна назначаться притяжелых инфекциях, требующих быстрого достижения высоких плазменныхконцентраций.
Особенности влияния лекарственного средства способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Специальные исследования по определению возможного влиянияазитромицина на способность к вождению автотранспорта и работу с опаснымимеханизмами не проводились. Однако при осуществлении данных видов деятельности,требующих повышенного внимания, следует принимать во внимание способностьазитромицина вызывать головокружение и судороги.
Передозировка
Симптомы: обратимая потеря слуха, выраженная тошнота,сильная рвота и диарея.
Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
Капсулы 500 мг № 3.
По 3 капсулы помещают в контурную ячейковую упаковку изплёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках помещают вкартонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температурене выше 25С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
3 года
Условия отпуска
из аптек
По рецепту
Производитель
Бирзейт, Палестина
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
