Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов
АЗОПТ
Торговое название
Азопт
Международное непатентованное название
Бринзоламид
Лекарственная форма
Капли глазные 1% 5мл, суспензия
Состав
1мл содержит
активное вещество – бринзоламид 10мг
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (консервант),маннитол, карбомер 974Р, тилоксапол, динатрия эдетат, хлорид натрия, хлористоводороднаякислота и/или гидроксид натрия (для регулировки рН), очищенная вода.
Описание
Суспензия белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний глаз. Антиглаукомные препаратыи миотики, ингибиторы карбоангидразы.
Код АТС S01EС04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После закапывания в глаз бринзоламид всасывается в кровь. Благодарявысокому сродству к КА ІІ, бринзоламид быстро и легко проникаетв эритроциты и имеет продолжительный период полувыведения изкрови — приблизительно 111 дней. В организме человека образуетсяметаболит (N-дезэтил-бринзоламид), который также аккумулируетсяв эритроцитах и в присутствии бринзоламида активен преимущественнов отношении КА I. В плазме крови бринзоламид и его метаболитопределяются в минимальных концентрациях, которые в большинствеслучаев ниже предела чувствительности метода количественного определения (менее7,5 нг/мл). Связывается с белками плазмы крови приблизительнона 60%. Бринзоламид выводится преимущественно с мочойв неизмененном виде (около 60%). Примерно 20% выводится в видеметаболита. В моче обнаруживаются также N-дезэтил-бринзоламид и небольшиеколичества N-дезметоксипропила и O-дезметилированного метаболита.
Фармакодинамика
Карбоангидраза (угольная ангидраза) цинкосодержащий фермент,присутствующий в различных тканях организма, в том числе в почках и цилиарномтеле глаза.
Фермент имеет внутриклеточную локализацию и участвует впроцессе гидратации и дегидратации угольной кислоты. Имеется несколько типовугольной ангидразы, однако наибольшей активностью обладает карбоангидраза II.
Как при местном, так и при системном применении ингибиторыкарбоангидразы вызывают снижение внутриглазного давления. Максимальный гипотензивныйэффект после закапывания Азопта начинается через 2 часа и сохраняется в течение12 часов. Максимальное снижение офтальмотонуса составляет 14-24% от исходногоуровня.
Азопт (бринзоламид) характеризуется хорошей биодоступностью,высокой селективностью и мощной ингибиторной активностью по отношению ккарбоангидразе II типа.
Азопт имеет лучшую переносимость по сравнению с другимиингибиторами карбоангидразы, что объясняется меньшей его концентрацией,оптимальным составом суспензии и физиологическим рН. При длительном примененииАзопта не отмечается снижения его эффективности, к тому же Азопт, как правило,не оказывает системного воздействия на организм.
Показания к применению:
- открытоугольная глаукома
- повышенное внутриглазное давление
- предоперационная подготовка.
Азопт применяется для лечения повышенного внутриглазногодавления в качестве монотерапии у пациентов, не реагирующих на β-блокаторы, больныхкоторым противопоказаны β-блокаторы или в сопутствующей терапии с β-блокаторами.
Способ применения и дозы:
Встряхнуть флакон перед употреблением!
При применении в качестве монотерапии или в сопутствующейтерапии Азопт закапывают по 1 капле два раза в день в нижний конъюнктивальныймешок пораженного глаза (глаз). Некоторым пациентам рекомендуют закапыватьпрепарат 3 раза в день.
Не следует прикасаться кончиком пипетки к глазам или любойдругой поверхности, чтобы избежать загрязнения содержимого флакона.
После закапывания рекомендуется прижатие носослезного каналаили прикрытие век. Это снижает системное всасывание и неблагоприятноевоздействие лекарственного препарата, применяющегося местно, через ткани глаза.
При замене другого препарата против глаукомы глазнымикаплями Азопт, необходимо прекратить приём заменяемого препарата и начать приемАзопта на следующий день.
При использовании нескольких офтальмологических препаратовместного применения, необходимо соблюдать интервал между закапываниями какминимум в 5 минут.
Побочные действия
- затуманиваниезрения, преходящий дискомфорт
ощущение инородного тела в глазу
раздражение глаза, гиперемия,блефарит, коньюктивит
кератит, кератопатия
слезоточивость, зуд
сухость глаз
снижение остроты зрения
необычный привкус во рту (кислый или горький) послезакапывания.
При всасывании в редких случаях могут отмечаться
- парестезии, характеризующиеся как временное онемение илиощущение покалывания в конечностях, депрессия и головокружение, головная боль
- боль в груди, аллопеция, сухость во рту, тошнота идиспепсия.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата
- известная гиперчувствительность к сульфаниламидам
- серьезные нарушения функции почек
- гиперхлоремический ацидоз.
Лекарственные взаимодействия
Метаболизм бринзоламида происходит при участии ферментов CYP3A4,CYP2A6, CYP2C8, CYP2C9. Ингибиторы CYP3A4, такие как кетаконозол, интраконозол,клотримазол, ритонавир и троленжомицин подавляют метаболизм бринзоламида.
Нежелательны сочетания со следующими лекарственнымисредствами:
- метилксантины (эуфиллин) – потенцирование диуретическогоэффекта;
- хлорид аммония и другие, кислотообразующие диуретики –уменьшение диуретического эффекта.
Выгодны сочетания с холинэргическими препаратами иβ-адреноблокаторами. При одновременном применении с ними возможно усилениегипотензивного эффекта в отношении ВГД.
Особые указания
Азопт является сульфаниламидом и при местном применениипроисходит его системная абсорбция. Могут возникнуть побочные реакции,характерные для сульфаниламидов. В случае серьезных реакций илигиперчувствительности рекомендуется прекращение применения препарата.
У пациентов, принимающих одновременно ингибиторкарбоангидраз и Азопт, может наблюдаться дополнительный системный эффект,проявляющийся при применении ингибиторов карбоангидраз.
Беременность
Азопт следует назначать беременным женщинам только в случаеострой необходимости.
Лактация
Азопт не рекомендуется принимать женщинам, кормящим грудью.
Детский возраст
Безопасность и эффективность применения у детей неустановлены.
Сахарный диабет
Рекомендуется постоянное наблюдение за пациентами с рискомпоражения роговицы в случае сахарного диабета.
Контактные линзы
Пациентам, использующим линзы, необходимо с осторожностьюприменять бринзоламид, так какингибиторы карбоангидраз могут повлиять на влажность роговицы, и применениелинз в этом случае увеличивает риск поражения роговицы.
Так как Азопт содержит хлорид бензалкония, следуетвоздержаться от ношения мягких (гидрофильных) контактных линз, либо удалять ихво время закапывания. Линзы можно носить в перерывах между применениемпрепарата и вставлять не ранее чем через 15 минут после закапывания. Нельзяприменять Азопт поверх контактных линз.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Как и в случае с другими глазными каплями, после закапываниявозможна временная неясность зрения или другие визуальные беспокойства, чтоможет негативно повлиять на способность управлять автомобилем или другими
потенциально опасными механизмами. В этом случае необходимоподождать некоторое время до восстановления зрения.
Передозировка
Не известно о случаях передозировки данным препаратом.
При передозировке Азоптом лечение должно бытьсимптоматическим. При передозировке могут возникнуть нарушение электролитногобаланса, развитие ацидозного состояния, а также нарушения со стороны нервнойсистемы. Необходимо следить за уровнем сывороточных электролитов (особеннокалия), а также контролировать величину рН крови.
Форма выпуска и упаковка
Глазные капли 1 % 5мл, суспензия, во флаконах из белогонепрозрачного пластика с капельницей-дозатором Drop-Tainer™. Каждый флаконвместе с инструкцией по применению упакован в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в вертикальном положении при температуре от +40 до+300C (390-860F).
Хранить в местах недоступных для детей!
Срок годности
2 года
Не применять по истечении срока годности.
Срок годности после первого вскрытия – 4 недели притемпературе от +40 до +300C.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
