«Қазақстан Республикасы
Денсаулық сақтау министрлігі
Тауарлар мен көрсетілетін
қызметтердің сапасы мен
қауіпсіздігін бақылау комитеті» РММ төрағасының
2019 жылғы “16” қыркүйек
№N023638, N023642, N023644 бұйрығымен
БЕКІТІЛГЕН
Дәрілік затты медициналық қолдану
жөніндегі нұсқаулық
Бетасерк®
Саудалық атауы
Бетасерк®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Бетагистин
Дәрілік түрі
8 мг, 16 мг және 24 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – 8 мг немесе 16 мг немесе 24 мг бетагистин дигидрохлориді бар,
қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, маннитол, лимон қышқылының моногидраты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, тальк.
Сипаттамасы
Дөңгелек пішінді, тегіс беткейлі, бір жағында «256» деген жазуы, ойығы бар, ақтан ақ дерлік түске дейінгі таблеткалар (8 мг доза үшін).
Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жағында ойығы, сызығы бар және сызықтың екі жағында «267» деген жазуы бар, ақтан ақ дерлік түске дейінгі таблеткалар (16 мг доза үшін).
Таблетка бірдей екі жартыға бөлінеді.
Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жағында ойығы, сызығы бар және сызықтың екі жағында «289» деген жазуы бар, ақтан ақ дерлік түске дейінгі таблеткалар (24 мг доза үшін).
Бөлетін сызығы бірдей екі дозаға бөлу үшін емес, жұтуды жеңілдету мақсатында сындыруға арналған.
Фармакотерапиялық тобы
Бас айналуын басатын дәрілер. Бетагистин.
АТХ коды N07CA01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Бетагистин ішке қабылдағанда асқазан-ішек жолынан сіңіріледі және тез, толығымен дерлік метаболизденеді. Негізгі метаболиті фармакологиялық белсенділігі жоқ 2-РАА (2-пиридилсірке қышқылы). Бетагистиннің плазмадағы деңгейі өте төмен. Сондықтан барлық фармакокинетикалық талдау қан плазмасы мен несепте 2-РАА деңгейін анықтауға негізделген. 2-РАА-ның ең жоғары концентрациясы Бетасерк® препаратын ашқарынға қабылдағанға қарағанда аспен бірге ішке қабылдағанда төмен. Әдетте тамақтану бетагистиннің сіңірілу деңгейіне әсер етпейді, тек оны баяулатады, екі жағдайда да жалпы сіңірілу көрсеткіші бірдей. Бетагистиннің қан плазмасының протеиндерімен байланысу дәрежесі 5% төмен.
Қан плазмасындағы 2-РАА ең жоғары концентрациясына Бетасерк® қабылдағаннан кейін 1 сағаттан соң жетеді. Жартылай шығарылу кезеңі шамамен 3,5 сағат.
2-РАА бүйректер арқылы тез шығарылады. 8 және 48 мг дозалары аралығында енгізілген дозаның 85% жуығы несеппен шығарылады. Бетагистиннің бүйрек және нәжіс арқылы шығарылу мәні аздау.
Бетагистинді 8-ден 48 мг дейінгі дозада ішке қабылдағанда шығарылу жылдамдығының бір қалыпты қалуы, фармакокинетикасының дозаға байланыстылығын және метаболизм жолдары қанықпағанын көрсетеді.
Фармакодинамикасы
Бетагистиннің әсер ету механизмі жеткіліксіз зерттелген.
Клиникалық және клиникаға дейінгі зерттеулердің деректерімен дәлелденген бірнеше нақты гипотезалар бар.
Бетагистин гистаминергиялық жүйеге әсер етеді:
Биохимиялық зерттеулерде анықталғандай, бетагистин жүйке жүйесі тіндеріндегі секілді Н3-рецепторларының күшті антогонисі және Н1- әлсіз агонисі болып табылады, әрі іс жүзінде Н2-рецепторларға ұқсастығы жоқ. Бетасерк® пресинапстық Н3-рецепторларды бөгеу, сондай-ақ Н3-рецепторлардың мөлшерін төмендету арқылы гистаминнің өндірілуі мен шығарылуын жоғарылатады.
Бетагистин кохлеарлы аймақта, сондай-ақ барлық ми тіндерінде микроциркуляцияны жақсартады:
Фармакологиялық деректер ішкі құлақтың қантамырлық жолағында микроциркуляцияны жақсартуы мүмкін екендігін дәлелдейді, ол ішкі құлақтың ұсақ қантамырлары прекапиллярлық сфинктерін босаңсыту арқылы болуы ықтимал. Сонымен қатар Бетасерк® адамда церебральді қан ағымын арттыратыны да көрсетілген.
Бетагистин вестибулярлық компенсацияны жеңілдетеді:
Бетагистин жануарларда бір жақтық нейроэктомиядан кейін, орталықтық вестибулярлы компенсация үдерісін жеделдете және жеңілдете отырып, вестибулярлы қызметтің қалпына келуін жеделдетеді.
Бұл әсер гистаминнің өндірілуі мен шығарылуының артуымен сипатталады және Н3-рецепторларға антагонизмінің арқасында іске асырылады. Вестибулярлық нейроэктомиядан кейін адамдағы қалпына келу кезеңі Бетасерк® препаратымен емдеу кезінде қысқарады.
Бетагистин вестибулярлық ядроларда нейрондардың қозуын өзгертеді:
Бетасерк® латеральді және медиальді вестибулярлық ядролар нейрондары шыңының генерациясына дозаға байланысты бәсеңдететін әсер етеді.
Клиникаға дейінгі зерттеулерде көрсетілген фармакодинамикалық қасиеттері, вестибулярлық бұзылыстарды емдеуде бетагистиннің емдік артықшылығын түсіндіреді. Бетасерктің тиімділігі вестибулярлық бас айналуымен және Меньер ауруымен науқастарды емдеуде клиникалық зерттеулерде бас айналу ұстамаларының жиілігі мен ауырлығы көрсеткіштерінің жақсаруымен дәлелденген.
Қолданылуы
- бас айналуын (жүрек айнумен және құсумен қатар жүретін), құлақтағы шуылды, естудің үдемелі төмендеуін (саңыраулық) қоса негізгі симптомдарының триадасымен сипатталатын Меньер синдромында
- вестибулярлық бас айналуларды симптоматикалық емдеуде
Қолдану тәсілі және дозалары
8 және 16 мг таблеткалар:
Ересектерге арналған тәуліктік доза 24-48 мг, оны 2-3 қабылдауға бөледі:
8 мг таблеткалар 16 мг таблеткалар
1-2 таблеткадан тәулігіне 3 рет 1/2-1 таблеткадан тәулігіне 3 рет
24 мг таблеткалар:
Ересектерге арналған тәуліктік доза 48 мг, оны 2 қабылдауға бөледі.
24 мг таблеткалар
1 таблеткадан тәулігіне 2 рет
Емдеу барысында дозаны емдік әсеріне байланысты түзетеді. Екі апта емдегеннен кейін тұрақты емдік әсері болады. Жақсы нәтижелер кейде емнің бірнеше айынан кейін ғана байқалады. Емді ерте бастау аурудың соңғы кезеңдерінде есту қабілетінен айырылудың алдын алады.
Балалар және жасөспірімдер: Бетасерк® тиімділігі мен қауіпсіздігі жөнінде деректердің жеткіліксіздігіне байланысты, 18 жасқа дейінгі тұлғаларға тағайындау ұсынылмайды.
Пациенттердің айрықша тобы: егде жастағы, бүйрек және бауыр жеткіліксіздігімен пациенттерге Бетасерк дозаларын ерекше таңдау қажет етілмейді.
Жағымсыз әсерлері
Жиі (клиникалық зерттеулер деректері бойынша)
жүрек айнуы, диспепсия
бас ауыруы (жиілігі плацебо қабылдайтын топтағылармен салыстырмалы)
Жиілігі белгісіз (қолданудың маркетингтен кейінгі тәжірибесінің деректері бойынша):
жоғары сезімталдық реакциясы (анафилаксиялық реакциялар), оның ішінде тері жабындысы жағынан (Квинке ісінуі, бөртпе, қышыну, есекжем)
құсу, іштің ауыруы, метеоризм (егер препаратты аспен бірге қабылдаса немесе дозаны азайтса осы симптомдардың дамуын жеңілдетуге болады)
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препараттың белсенді немесе қандай да бір қосымша компоненттеріне жоғары сезімталдық
- феохромоцитома
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Өзара әрекеттесуіне арнайы зерттеулер жүргізілмеген. Іn vitro деректері негізінде, Р450 цитохромы энзимдерімен in vivo өзара әрекеттесуі күтілмейді.
Іn vitro зерттеулер нәтижесі көрсеткендей, В қосалқы типін қоса (мысалы, селегинин) моноаминооксидазаны (МАО) бәсеңдететін препараттармен , бетагистиннің метаболизмі бәсеңдетіледі. Сондықтан Бетасерк және МАО тежегіштерін (іріктелген МАО-В қоса) бір уақытта тағайындағанда сақтық шараларын сақтау керек.
Бетагистиннің гистаминнің аналогы болуына байланысты, Бетасеркті® антигистаминді препарттармен бірге тағайындағанда препараттардың біреуінің тиімділігі төмендеуі мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Анамнезде бронх демікпесі және/немесе асқазанның ойық жарасы бар пациенттер Бетасеркпен емдеу кезінде мұқият бақылауды қажет етеді.
Жүктілік және бала емізу
Бетасерк препаратын жүкті әйелдерде қолданудың қауіпсіздігі жөнінде деректер жеткіліксіз. Шарана мен жаңа туған балаға қатысты потенциалды қаупі белгісіз.
Егер анасы үшін болжамды пайдасы шаранаға/балаға төнетін ықтимал қауіптен асып түсетіндей болмаса, Бетасерк® препаратын жүктілік кезінде қолданбаған жөн. Бетагистиннің емшек сүтіне өтуі белгісіз. Бетасеркті бала емізетін әйелге тағайындау қажет болғанда емшек емізуді тоқтату керек.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Бетагистинді негізгі симптомдар үштігімен сипатталатын Меньер синдромын емдеуге қолданады: бас айналу, естудің төмендеуі, құлақтың шуылдауы, - сондай-ақ вестибулярлық бас айналуды симптоматикалық емдеу үшін. Жай-күйдің екеуі де автомобиль жүргізу және басқа механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне жағымсыз әсер етуі мүмкін.
Осы препараттың автомобиль жүргізу және басқа механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсері тексерілген клиникалық зерттеулердің деректері бойынша осындай қабілеттілікке Бетасерк® әсер етпеген немесе аздап қана әсері болған.
Артық дозалануы
Симптомдары: жүрек айнуы, ұйқышылдық, 640 мг дейін дозада іштің жеңіл және орташа айқындықтағы ауыруы. Күрделірек асқынулар (құрысу, өкпе немесе жүрек жағынан симптомдар), әсіресе басқа препараттармен біріктіріп артық дозаланған жағдайларда байқалған.
Емі: симптоматикалық және демеуші ем.
Шығарылу түрі және қаптамасы
8 мг таблеткалар: 30 таблеткадан пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.
1 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
16 мг таблеткалар: 15 таблеткадан пішінді ұяшықты қаптамаға салынған. 2 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
24 мг таблеткалар: 20 таблеткадан пішінді ұяшықты қаптамаға салынған. 1 немесе 3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
25 °С-ден аспайтын температурада, жарықтан қорғау үшін түпнұсқалық қаптамасында сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Майлан Лабораториз САС, Франция
Шатийон-сюр-Шаларон, Рут де Бельвилль, Майар 01400
Тіркеу куәлігінің иесі
Эбботт Хелскеа Продактс Б.В., Нидерланды
С.Д ван Хоутенлаан 36, 1381 СП Веесп
Қаптаушы ұйым
Майлан Лабораториз САС, Франция
Шатийон-сюр-Шаларон, Рут де Бельвилль, Майар 01400
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы:
«Абботт Қазақстан» ЖШС
050060 Қазақстан Республикасы, Алматы қ.,
Ходжанов көшесі 92, офис 90
тел.: +7 7272447544, +7 7272447644,
e-mail: pv.kazakhstan@abbott.com
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
