Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Бисомор
Торговое название
Бисомор
Международное непатентованное название
Бисопролол
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, 5 мг, 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: бисопролола фумарат – 2,5 мг, 5 мг, 10 мг
вспомогательные вещества: маннитол, целлюлозамикрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,
состав оболочки: краситель Винкоут WT AQ 01530 (желтый)***,краситель Винкоут WT AQ 01069 (оранжевый)****, краситель Винкоут WT AQ 01620(оранжевый)*****, вода **
Действующее издание
**Оболочка наносится в виде водной суспензии
***
Состав
Красителя Винкоут WT AQ 01530 (желтый) гидроксипропилметилцеллюлоза,полиэтиленгликоль 400, титана диоксид Е171, тальк, полиэтиленгликоль 6000,алюминиевый лак хинолиновый желтый Е104.
****
Состав
Красителя Винкоут WT AQ 01069 (оранжевый),гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 400, титана диоксид Е171,тальк, полиэтиленгликоль 6000, алюминиевый лак солнечный закат желтый Е110.
*****
Состав
Красителя Винкоут WT AQ 01620 (оранжевый)гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 400, титана диоксид Е171,тальк, полиэтиленгликоль 6000, алюминиевый лак солнечный закат желтый Е110.
Описание
Таблетки двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкойсветло-желтого цвета, с риской на одной стороне. На изломе видны два слоя: ядро– от белого до почти белого цвета (для дозировки 2.5 мг).
Таблетки двояковыпуклой формы, покрытые плёночной оболочкой, светло-оранжевого цвета. На изломевидны два слоя: ядро – от белого до почти белого цвета (для дозировки 5 мг).
Таблетки двояковыпуклой формы, покрытые плёночной оболочкой,оранжевого цвета. На изломе видны два слоя: ядро – от белого до почти белогоцвета (для дозировки 10 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Селективные β- адреноблокаторы.
Код АТХ С07АВ07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Бисопролол почти полностью (> 90 %) всасывается изжелудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Его биодоступность составляет примерно 85-90% после приема внутрь; прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику,причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе вдиапазоне доз от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч.
Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 35 %; захват клеткамикрови не наблюдается.
Метаболизируется по окислительному пути без последующейконъюгации; наблюдается незначительная метаболизация при "первомпрохождении" через печень (на уровне примерно 10-15 %). Все метаболитыобладают сильной полярностью. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазмекрови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные врезультате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают,что бисопролол метаболизируется, с помощью изофермента CYP2D6.
Клиренс бисопролола определяется равновесием междувыведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50 %) иокислением в печени (около 50 %) до метаболитов, которые затем также выводятсяпочками. Общий клиренс составляет 15,6 ± 3,2 л/ч, причем почечный клиренс равен9,6 ± 1,6 л/ч T1/2 составляет 10-12 ч.
Фармакодинамика
Бисопролол, действующее вещество препарата Бисомор, это селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладающийклинически значимым мембраностабилизирующим действием. Обнаруживает лишь оченьнизкое сродство к бета2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, атакже к бета2-рецепторам, относящимся к регуляции обмена веществ.Следовательно, бисопролол в целом не вызывает резистентности дыхательных путейи бета2-опосредованных метаболических эффектов. Избирательное действиепрепарата на бета1-рецепторы распространяется за рамки терапевтическойдозы.
Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшаетпотребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС)(в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое иантиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца,уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижаетвнутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-,батмо - и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляетAV-проводимость).
Показания к применению
- артериальная гипертензия
- ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия
- хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать внутрь, запивая небольшимколичеством воды утром до завтрака, во время или после него. Таблетки неследует разжевывать или растирать в порошок.
Лечение артериальной гипертензии и стенокардии
Как правило, начальная доза составляет 5 мг (1 таблетки) 1раз/ сут. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз/сут.
При лечении артериальной гипертензии и стенокардиимаксимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут
Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК<20мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточнаядоза составляет 10 мг.
Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой илисредней тяжести, а также пациентам пожилого возраста коррекции режимадозирования, как правило, не требуется.
Лечение хронической сердечной недостаточности
Лечение хронической сердечной недостаточности начинается всоответствии со следующей схемой. При этом может потребоваться индивидуальнаяадаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначеннуюдозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая дозахорошо переносилась.
1 неделя
1.25 мг 1 раз/сут
2 неделя
2.5 мг 1 раз/сут
3 неделя
3.75 мг 1 раз/сут
4-7 неделя
5 мг 1 раз/сут
8-11 неделя
7.5 мг 1 раз/сут
12 неделя и далее
10 мг 1 раз/сут в качестве поддерживающей терапии
Максимальная рекомендованная доза препарата Бисомор при лечениихронической сердечной недостаточности составляет 10 мг 1 раз/сут
Пациентам рекомендуется принимать подобранную врачом дозупрепарата, если не возникают побочные реакции.
После начала лечения препаратом в дозе 1.25 мг пациентаследует наблюдать в течение 4 ч (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости,признаки ухудшения сердечной недостаточности).
При применении препарата у пациентов пожилого возрастакоррекции дозы не требуется.
Продолжительность лечения при всех показаниях
Лечение обычно является долговременным. При необходимостилечение может быть прервано, и возобновлено с соблюдением определенных правил.Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Еслинеобходимо прекращение лечения, то дозу препарата следует снижать постепенно.
Побочные эффекты
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась последующим градациям: очень часто (≥ 10 %); часто (> 1 %, < 10 %); нечасто(> 0.1 %, < 1 %); редко(> 0.01 %, < 0.1 %); очень редко (≤ 0.01 %, включая отдельные сообщения).
Очень часто
брадикардия
Часто
ухудшение имеющейся сердечной недостаточности
головокружение, головная боль
тошнота, рвота, диарея, запор
ощущение холода или онемения в конечностях, гипотензия,особенно у пациентов с сердечной недостаточностью
усталость, утомляемость
Нечасто
нарушения атриовентрикулярной проводимости
бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или собструктивными болезнями органов дыхания в анамнезе
мышечная слабость, мышечные спазмы
депрессия, нарушения сна
Редко
повышение уровня триглицеридов, повышение уровня печеночныхферментов (АЛТ, АСТ)
уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношениипациентом контактных линз)
нарушения слуха
аллергический ринит
реакции гиперчувствительности, такие как зуд, покраснение,сыпь
гепатит
нарушения потенции
ночные кошмары, галлюцинации
Очень редко
конъюнктивит
развитие псориаза или обострения уже существующегозаболевания или высыпания, наподобие псориатических
алопеция
ПроинформируйтеВашего лечащего врача, если Вы обнаружите у себя какие-либо из перечисленныхпобочных эффектов, или любые другие нежелательные или непредвиденные эффекты.
Противопоказания
Препарат Бисомор не должен применяться у пациентов соследующими заболеваниями:
повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из компонентови к другим бета-адреноблокаторам
острая сердечная недостаточность или декомпенсация во времяприступов сердечной недостаточности, требующая проведения внутривенной терапиипрепаратами, повышающими сократительную способность сердечной мышцы
шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенныйшок)
тяжелые нарушения атриовентрикулярной проводимости (втораяили третья степень AV-блокады), без электрокардиостимулятора
синдром слабости синусового узла
синоатриальная блокада
замедленная частота пульса, вызывающая симптомы(симптоматическая брадикардия)
пониженное кровяное давление, вызывающее симптомы(симптоматическая гипотензия)
тяжелая бронхиальная астма или тяжелые хроническиеобструктивные заболевания легких
тяжелые формы периферических окклюзионных поражений артерийили синдрома Рейно
нелеченные опухоли надпочечников (феохромоцитома)
метаболический ацидоз
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность ибезопасность не установлены)
С осторожностью
сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозыв крови: симптомы явно сниженного уровня глюкозы (гипогликемии) такие кактахикардия, сердцебиение или потливость могут маскироваться
жесткая диета
продолжающаяся десенсибилизирующая терапия
умеренные нарушения атриовентрикулярной проводимости (перваястепень AV-блокады)
нарушения кровотока в коронарных сосудах по причинесосудистого спазма (стенокардия Принцметала)
периферические окклюзионные поражения артерий (после началатерапии может произойти усиление симптомов)
пациенты, страдающие псориазом, или имеющие псориаз ванамнезе.
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием других препаратов может повлиять наэффект и переносимость препарата. Подобные взаимодействия также могутпроисходить, если с момента принятия другого препарата прошло слишком маловремени. Проинформируйте Вашего лечащего врача, если Вы принимаете какие-либодругие препараты, даже если их Вам назначил не Ваш доктор.
Не рекомендуемые сочетания
- Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстрактыаллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системныхаллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
- Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства(ЛС) для внутривенного введения (в/в) повышают риск развития анафилактическихреакций.
- Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общейанестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивногодействия и вероятность снижения АД.
- Изменяет эффективность инсулина и пероральныхгипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии(тахикардию, повышение АД).
- Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина), иповышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышеннымклиренсом теофиллина под влиянием курения.
- Гипотензивный эффект ослабляют нестероидныепротивовоспалительные препараты (НПВП) (задержка Na+ и блокада синтеза Pgпочками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).
- Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин,блокаторы “медленных” кальциевых каналов (БМКК) (верапамил, дилтиазем),амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугублениябрадикардии, AV блокады, остановкисердца и сердечной недостаточности.
- Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
- Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др.гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.
- Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов иантикоагулянтный эффект кумаринов.
- Три/тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС(нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.
- Не рекомендуется одновременное применение Бисомора сингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерывв лечении между приемом ингибиторов МАО и Бисомора должен составлять не менее14 дней.
- Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развитиянарушений периферического кровообращения.
- Эрготамин повышает риск развития нарушения периферическогокровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме;рифампицин укорачивает T1/2 бисопролола.
Особые указания
Нельзя резко прерывать лечение и менять рекомендованнуюдозу, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Еслипрекращение лечения необходимо, дозу следует снижать постепенно.
Контроль за больными, принимающими препарат Бисомор, долженвключать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в3-4 месяца), ЭКГ, концентрацию глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 разв 4-5 месяцев). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1раз в 4-5 месяцев). После начала лечения ХСН в дозе 1,25 мг пациент должен бытьобследован в течение 4 ч (ЧСС, АД, ЭКГ).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС ипроинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.
Перед началом лечения препаратом Бисомор рекомендуетсяпроводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощеннымбронхолегочным анамнезом.
Примерно у 20 % больных стенокардией β-адреноблокаторынеэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низкимпорогом ишемии (ЧСС менее 100/мин) и повышенное конечно-диастолического объемлевого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток. У"курильщиков" эффективность β-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать,что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При использовании Бисомора у больных с феохромоцитомойимеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (еслипредварительно не достигнута эффективная α-адреноблокада).
При тиреотоксикозе Бисомор может маскировать определенныеклинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена убольных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилитьсимптоматику.
При сахарном диабете препарат Бисомор может замаскироватьтахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективныхβ-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию ине задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном приеме Бисомора и клонидина, приемклонидина может быть прекращен только через несколько дней после отменыБисомора.
Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительностии отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенногоаллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургическоголечения отмену препарата Бисомор проводят за 48 ч до начала общей анестезии.Если больной принял Бисомор перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общейанестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введениематропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов(например, резерпин), могут усилить действие β-адреноблокаторов, поэтомубольные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постояннымнаблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначатькардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/илинеэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следуетстрого следить за дозировкой.
Передозировка
опасна развитием бронхоспазма.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающейбрадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушенийфункции печени и почек необходимо уменьшить дозу Бисомора или прекратитьлечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызваннойприемом β-адреноблокаторов.
Нельзя резко прерывать лечение Бисомором из-за опасностиразвития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно,снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в 3-4 дня).
Бисомор следует отменять перед исследованием содержания вкрови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титровантинуклеарных антител.
Беременность и период лактации
Применение препарата Бисомор при беременности возможнотолько после тщательной оценки врачом соотношения предполагаемой пользы дляматери и потенциального риска для плода. Бета-блокаторы снижают плацентарныйкровоток, и могут влиять на развитие плода. Следует внимательно следить закровотоком в плаценте и матке, а также за ростом и развитием будущего ребенка,и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принятьальтернативные терапевтические меры. Новорожденного необходимо тщательнонаблюдать после родов. В первые 3 дняжизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и частотысердечных сокращений.
Данных о выделении бисопролола с грудным молоком или безопасностивоздействия бисопролола на грудных детей нет. Следовательно, применениепрепарата Бисомор не рекомендуется во время кормления грудью.
Особенности влияния препарата на способность управлятьтранспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения Бисомором необходимо соблюдать осторожностьпри вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видамидеятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженнаябрадикардия, AV блокада, снижение АД, ХСН, цианоз ногтей пальцев или ладоней,затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния,судороги.
Лечение: прекращение лечение бисопрололом, проводят поддерживающуюи симптоматическую терапию. Имеются ограниченные данные, что бисопролол трудноподдается диализу.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольгиалюминиевой и пленки поливинилхлоридной.
По 3 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскомуприменению помещают в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температурене выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
из аптек
По рецепту
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
