Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Брюзепам
Торговое название
Брюзепам
Международное непатентованное название
Диазепам
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 10 мг/2 мл
Состав
2 мл раствора содержат
активное вещество - диазепам 10 мг,
вспомогательные вещества: пропиленгликоль,этанол, спирт бензиловый, натриябензоат, бензойная кислота, вода для инъекций до 2 мл.
Описание
Прозрачный, бесцветный до бледно-желтогоцвета раствор в стеклянных ампулах янтарного цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Анксиолитики. Бензодиазепина производные.
Код АТС N05BA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При внутримышечном введении всасывание обычно быстрое и полное. Диазепамлегко растворим в жирах и проникает в гематоэнцефалический барьер, эти свойстварекомендуют его к внутривенному применению, поскольку он действует быстро, иего начальный эффект быстро снижается, как только он перераспределяется вжировые отложения и ткани. Период полувыведения диазепама 30-60 часов.
Диазепам метаболизируется окислением доактивных и неактивных метаболитов, затем окончательно инактивируется доконъюгата глюкуроновой кислоты. Накопление диазепама и его активных метаболитовзначительно при повторном применении. Выведение медленное, метаболитызадерживаются в крови несколько дней и даже недель.
Фармакодинамика
Брюзепам является диазепином, действует подавляюще нацентральную нервную систему (ЦНС), вызывая, в зависимости от дозы, все уровниподавления ЦНС от умеренного седативного эффекта до гипнотического состояния,вплоть до комы.
Показания к применению
- лечение состояний тревоги и напряженияпри различных психо-
реактивныхрасстройствах
- эпилептический статус в качестве противосудорожного средства
- спазм скелетной мускулатуры или тетанус всоставе комплексной
терапии
- премедикация перед хирургическимвмешательством, лечение синдрома
алкогольнойабстиненции в составе комплексной терапии
- Брюзепам назначается только при тяжелых,инвалидизирующих
нарушенияхили при переживании экстремального стресса
Способ применения и дозы
Лечение должно начинаться с самой низкойрекомендуемой дозировки.
Не превышать максимальные дозировки!
Рекомендуемые дозировки для взрослых
Премедикация
5-10 мг внутримышечно или внутривенно перед оперативным вмешательством(дозировки должны быть индивидуальными).
Психоневротические реакции
2-10 мг внутримышечно или внутривенно, принеобходимости повторить через 3-4 часа.
Алкогольная абстиненция
Первоначально 10 мг внутримышечно иливнутривенно, затем при необходимости по 5-10 мг каждые 3-4 часа.
Противосудорожное – эпилептический статус итяжелые повторяющиеся клонические судороги
Внутривенно 5-10 мг первоначально, принеобходимости введение в этой дозировке повторяют с интервалами 10-15 минут домаксимальной дозировки 30 мг; терапия может быть проведена повторно через 2-4часа при необходимости.
Дополнительная терапия в качестве мышечногорелаксанта:
Первоначально 5-10 мг внутримышечно иливнутривенно. При необходимости через 3-4 часа введение повторить.
Максимальная суточная доза – 30 мг
Рекомендуемые дозировки для детей
Грудные дети старше 30 дней и дети до 5 лет:
при эпилептическом статусе и тяжелыхповторяющихся клонических судорогах: 0,2-0,5 мг внутривенно медленно каждые 2-5минут до 5 мг. При необходимости повторять каждые 2-4 часа.
При тетанусе и как дополнительная терапия вкачестве мышечного релаксанта: 1-2 мг внутримышечно или внутривенно каждые 3-4 часа.
Дети старше 5 лет:
при эпилептическом статусе и тяжелыхповторяющихся клонических судорогах: 1 мг внутривенно медленно каждые 2-5 минутдо 10 мг. При необходимости повторять каждые 2-4 часа.
При тетанусе и как дополнительная терапия вкачестве мышечного релаксанта: 5-10 мг внутримышечно или внутривенно каждые 3-4 часа.
Рекомендуемые дозировки для пожилыхпациентов
Должен назначаться в половинной дозировке для взрослых. Первоначально 2-5 мгвнутримышечно. Дозировка может постепенно повышаться.
Способы введения
Внутримышечное введение производится глубоко в мышцу. Должны приниматься мерыпредосторожности во избежание внутриартериального введения для предупрежденияразвития тромбозов, флебитов, местного раздражения, отека и сосудистойнедостаточности.
Примечание: Внутривенные инъекции должны выполняться в кровеносный сосуд сширокой полостью, например в переднюю локтевую вену, введение должновыполняться медленно (1 мл, т.е. 5 мг в минуту). Слишком быстрое ведениеили введение в узкий сосуд несет риск развития тромбофлебитов. Следуетстарательно избегать внутриартериального введения вследствие опасности некроза.
Лечение должно быть как можно болеекоротким. Состояние пациента и необходимость продолжения лечения должнырегулярно оцениваться, особенно в случае отсутствия синдромов у пациента. Общаяпродолжительность лечения обычно не должна превышать 8-12 недель, включаяпериод снижения дозировки.
В определенных случаях может бытьнеобходимо продолжение лечения дольше максимального периода лечения, в этомслучае переоценка статуса пациента обязательна.
Побочные действия
- сонливость, апатия, атаксия, нервозность,раздражительность,
бессонница,экстрапирамидные знаки, дистония, расстройства памяти,
мышечнаяслабость, парестезии, судороги
- головокружение, головная боль, нарушенияориентации, ментальная
депрессия,невнятная речь или дизартрия
- сухость во рту, жажда, спазмы в животе,диарея, нарушения функции
печени
- сердцебиение, тахикардия, венозный тромбозили флебиты, гипотензия
- кожная сыпь, зуд
- анемия, нейтропения, тромбоцитопения,агранулоцитоз
- изменения полового влечения, тремор, нарушения зрения, задержка мочи
илинедержание, амнезия, парадоксальное возбуждение и беспокойство
Могут возникать нарушения дыхания игипотензия.
Противопоказания
- гиперчувствительность к диазепаму или другим бензодиазепинам
- тяжелые хронические обструктивныезаболевания легких
- острые заболевания печени и почек
- острая глаукома
- миастения гравис
- гипоальбуминемия
- период лактации
- новорожденные (период новорожденности – 28-30 дней)
- избегать применения диазепама у пациентовс имеющимся в прошлом
состояниямиподавления центральной нервной системы или комы, с
остройлегочной недостаточностью или апное во сне
Лекарственные взаимодействия
изониазид: удлиняет период полувыведениядиазепама
рифампицин: укорачивает периодполувыведения диазепама
антикоагулянты: снижается связываниедиазепама с белками
литий: гипотермия
вальпроат натрия: вытесняет диазепам измест связывания с белками плазмы
пропранолол и метопролол: подавляетметаболизм диазепама
дигоксин: сывороточный уровень дигоксинаповышается
дисульфирам: удлиняет период полужизни иснижает клиренс диазепама
циметидин и омепразол: подавляют печеночныйметаболизм диазепама
оральные контрацептивы: подавляютбиотрансформацию бензодиазепинов.
Особые указания
Предупреждения
Брюзепам не рекомендуется в качестве первичной терапии психозов. Он не долженприменяться в качестве основной терапии одиночно для лечения депрессии илитревожности с депрессией (у таких пациентов может спровоцировать суицид).Должен применяться с особой осторожностью у пациентов с алкогольной или лекарственнойзависимостью в анамнезе.
Общие
Применять с осторожностью у пациентов сповышенной чувствительностью к бензодиазепинам. Не смешивать и не разводитьдругими растворами или жидкостями для внутривенного введения, вследствие того,что полученные смеси нестабильны.
Зависимость
Имеется потенциальная опасностьзлоупотребления и развития физической и психической зависимости, особенно придлительном применении в высоких дозировках. Риск развития зависимости также выше упациентов с алкогольной или лекарственной зависимостью в анамнезе. При развитиифизической зависимости внезапное прекращение лечения будет сопровождатьсясимптомами отмены. Это могут быть головная боль, мышечная боль, чрезмерновыраженная тревожность, напряжение, беспокойство, нарушение ориентации ираздражительность.
В тяжелых случаях могут развиваться симптомы дереализации, деперсонализации,гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях; повышенная чувствительностьк свету, звукам, вставанию и физическому контакту; галлюцинации илиэпилептические припадки.
Эффекты отдачи
При отмене диазепама может возникнутьпреходящий синдром, при котором симптомы, послужившие причиной назначениядиазепама, появляются вновь в усиленной форме. Это может сопровождаться другимиреакциями, включая изменения настроения, тревожность и беспокойство. Посколькуриск феномена отмены/феномена отдачи выше при внезапном прекращении лечения,рекомендуется снижать дозировку постепенно.
Специальные меры предосторожности должныбыть предприняты у пожилых пациентов, так как парентеральное применениедиазепама у гериатрических пациентов быстрее вызывает апное, гипотензию,брадикардию или остановку сердца.
Диазепам может провоцировать беспокойство, вести к суицидальным попыткам илиагрессивному поведению, поэтому он должен применяться с осторожностью упациентов с личностными расстройствами, ментальными депрессиями илинаклонностью к самоубийству.
Применение в педиатрии
Дети, особенно маленькие, обычно более чувствительны к эффектамбензодиазепинов на центральную нервную систему. У новорожденных можетвызываться длительное подавление центральной нервной системы вследствиенеспособности к биотрансформации диазепама до неактивных метаболитов.
Беременность и период лактации
Диазепам проникает через плаценту иувеличивает риск врожденных уродств при использовании в первом триместребеременности. При использовании в качестве противосудорожного должно бытьобдумано соотношение риск-польза, так как недавние отчеты предполагаютповышение врожденных отклонений у детей, чьи матери использовалипротивосудорожные препараты во время беременности. Хроническое использование вовремя беременности может вызывать развитие физической зависимости с симптомамиабстиненции у новорожденных. Использование диазепама непосредственно перед иливо время родов может вызывать слабость новорожденных. При назначении диазепамав дозах выше 30 мг в течение 15 часов до рождения у новорожденных можетразвиться апное, гипотония, гипотермия, отказ от питания и недостаточнаяметаболическая реакция на холодовой стресс. Диазепам выделяется с грудныммолоком и не должен применяться у кормящих матерей.
Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами
В период лечения необходимо воздержаться oт вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания ибыстроты психомоторных реакций
Передозировка
Симптомы: нарушения сознания, глубокаякома, подавление жизненных функций ствола мозга.
Лечение: наблюдение за дыханием,сердцебиением и кровяным давлением. При подавлении дыхания назначениекислорода. Внутривенное назначение жидкостей для форсирования диуреза. Диализимеет ограниченную ценность.
Форма выпуска и упаковка
Ампулы по 2 мл, №100 ампул в коробке вместе с инструкцией по медицинскомуприменению.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, притемпературе не выше +25°C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять препарат после истечения срокагодности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
