Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
ДИФЕРЕЛИН® 11,25 мг
Торговое название
Диферелин® 11,25 мг
Международное непатентованное название
Трипторелин
Лекарственная форма
Лиофилизат дляприготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действияво флаконе в комплекте с растворителем вампулах, одноразовым шприцем и двумя иглами
Состав
Один флакон содержит
активное вещество - трипторелина памоат 14,58 мг, чтосоответствует 11,25 мг трипторелина
вспомогательные вещества: сополимер DL-молочной и гликолевойкислот, маннитол, полисорбат-80, натрия кармелоза
состав растворителя: маннит, вода для инъекций.
Описание
Лиофилизат белого или слегка желтоватого цвета,диспергируемый в растворителе с образованием суспензии белого или слегкажелтоватого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые препараты. Гонадотропин-рилизинг гормонааналоги.
Код АТС L02AE04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутримышечного введения Диферелина® в дозе 11,25 мгмаксимальная концентрация трипторелина в плазме наблюдается примерно через 3часа после инъекции. После фазы снижения концентрации, продолжающейся в течениепервого месяца, до 90 дня уровень циркулирующеготрипторелина остается постоянным (примерно от 0,03 до 0,06 нг/мл).
Концентрация тестостерона в крови достигает кастрационногоуровня примерно через 20 дней послеинъекции и остается ниже этого порога в течение всего периода высвобожденияактивного вещества.
Фармакодинамика
Диферелин® 11,25 мг является синтетическим декапептидом,аналогом природного гонадотропин-рилизинг гормона (гормона, высвобождающегогонадотропин). После короткого начального периода стимуляции гонадотропнойфункции гипофиза трипторелин оказывает ингибирующее действие на секрециюгонадотропина с последующим подавлением функции яичек и яичников.
При применении Диферелина® 11,25 мг могут сначала увеличитьсяуровни лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в крови исоответственно уровень тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин. Придлительном лечении уровни лютеинизирующегои фолликулостимулирующего гормона уменьшаются до концентраций, приводящих ккастрационному уровню тестостерона в течение примерно 20 дней после инъекции ина протяжении всего времени введения препарата.
Показания к применению
- рак предстательной железы
- эндометриоз
- рак молочной железы
Способ применения и дозы
Вводить немедленнопосле приготовления суспензии!
Рак предстательной железы
Диферелин® вводится внутримышечно в дозе 11,25 мг каждые 3месяца. Продолжительность лечения определяется лечащим врачом индивидуально длякаждого пациента.
Эндометриоз
Диферелин® вводится внутримышечно в дозе 11,25 мг каждые 3месяца.
Лечение необходимо начинать в первые пять дней менструального цикла.
Продолжительность лечения зависит от степени тяжестиэндометриоза и наблюдаемых клинических изменений (функциональных ианатомических).
Курс лечения не более 6 месяцев. Не рекомендуетсяпредпринимать второй курс лечения трипторелином или другим аналогом гонадотропин-рилизинггормона.
Рак молочной железы
Диферелин® вводится внутримышечно в дозе 11,25 мг каждые 3месяца. Продолжительность лечения определяется лечащим врачом индивидуально длякаждого пациента.
Инструкция по введению препарата
Суспензия порошка в прилагаемом растворителе должнаготовиться непосредственно перед введением путем осторожного перемешивания содержимогофлакона до получения однородной смеси.
Необходимо сообщить о случаях осуществления неполнойинъекции, которое приводит к потере большего количества суспензии, чем обычноостается в шприце после инъекции.
Введение должно осуществляться в строгом соответствии синструкцией.
Побочные действия
У мужчин
В начале лечения
- временное усиление болей в костях, пораженных метастазами
- временное повышение уровня щелочной фосфатазы в плазме крови
Редко
- симптомы мочеточниковой непроходимости и симптомы, связанные с компрессией метастазами спинного мозга (ухудшениенаступает во время временно происходящего увеличения содержания тестостерона вплазме в начале лечения, эти симптомы проходят через 1 – 2 недели)
- гиперплазия (увеличение в объеме) и болезненность грудныхжелез.
Во время лечения
- «приливы», снижение либидо, импотенция (связаны суменьшением содержания тестостерона в плазме).
У женщин
В начале лечения
- симптомы эндометриоза: боль в области малого таза,нарушение менструального цикла и болезненные менструации (данные симптомы могутобостряться во время начального и неустойчивого увеличения уровней эстрадиола вплазме, исчезают через 1-2 недели).
На следующий месяц после первой инъекции может возникнутьметроррагия.
Во время лечения
- «приливы», сухость во влагалище, сниженное либидо идиспареуния (связаны с гипофизарно-овариальной блокадой)
Редко
- головные боли, артралгии и миалгии
У мужчин и у женщин
- аллергические реакции (крапивница, сыпь, зуд и очень редкоотек Квинке)
- смена настроения, нарушение сна, раздражительность,депрессия, чувство усталости
- тошнота, рвота, увеличение массы тела, повышение артериальногодавления, ухудшение зрения, боль в месте инъекции и лихорадочное состояние
- длительное применение аналогов гонадотропин-рилизинггормона может привести к деминерализациикостей и является возможным фактором рискавозникновения остеопороза
Противопоказания
- повышенная чувствительность к препарату или другиманалогам
гонадотропин-рилизинг гормона
- у мужчин – гормононезависимый рак предстательной железы,состояние после предшествующей хирургической тестикулэктомии
- у женщин - беременность, период лактации
Лекарственные взаимодействия
Не описаны
Особые указания
С осторожностью назначать больным
- остеопорозом
- подверженным риску развития мочеточниковой непроходимостиили
сдавления спинногомозга. У данных пациентов следует осуществлять
тщательный мониторинг в течение первого месяцатерапии.
Инструкция по введению препарата
Суспензия порошка в прилагаемом растворителе должнаготовиться непосредственно перед введением путем осторожного перемешивания содержимогофлакона до получения однородной смеси.
Необходимо сообщить о случаях осуществления неполнойинъекции, которое приводит к потере большего количества суспензии, чем обычноостается в шприце после инъекции.
Введение должно осуществляться в строгом соответствии синструкцией.
С учетом особенностей лекарственной формы в препаратезаложен избыток активного компонента для обеспечения введения эффективной дозы.
Эндометриоз
Перед началом лечения необходимо исключить беременность.
Внутримышечная инъекция Диферелина® 11,25 мг приводит кстойкой гипогонадотропной аменорее. Возникновение метроррагии в ходе лечения,не считая первого месяца, является аномальным, поэтому необходимо проверятьуровень эстрадиола плазмы. Если этот уровень менее 50 пг/мл, необходимопровести поиск возможных связанных с ниморганических поражений.
Овариальная функция возобновляется после того, как лечениеокончено и не проводится, и первая менструация наступает в среднем через 134дня после последней инъекции.
Рак предстательной железы
Так как в начале лечения может наблюдаться усилениеклинических симптомов, препарат следует с осторожностью назначать пациентам,подверженным риску развития мочеточниковой непроходимости или сдавленияспинного мозга. У данных пациентов следует осуществлять тщательный мониторинг втечение первого месяца терапии.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Учитывая побочные действия лекарственного средства следуетсоблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими потенциальноопасными механизмами
Передозировка
Случаи передозировки препаратом неизвестны.
Форма выпуска иупаковка
Препарат упакован во флаконы слегка затемненногогидролитического стекла типа I, вместимостью 4 мл, укупоренные резиновымипробками и обжатые алюминиевыми колпачками с отверстием для иглы в центре изакрытые защитной пластмассовой крышкойконтроля первого вскрытия. Растворитель по 2 мл в ампулы из бесцветного стекла.1 флакон с препаратом, 1 ампулу с растворителем, 1 стерильный одноразовый шприц вместимостью 3мл и 2 стерильные одноразовыеиглы размером 0,9 х 40 мм (с желтым наконечником) вкладывают в контурнуюячейковую упаковку. Одну контурную упаковку вместе с инструкцией по применениюна государственном и русском языках помещают в складную картонную коробку.
Условия хранения
Хранит при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности, указанного наупаковке.
Условия отпуска
из аптек
По рецепту
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
