Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
ИНФЕНАК
Торговое название
Инфенак
Международное непатентованное название
Ацеклофенак
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – ацеклофенак 100 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,кроссповидон, гидроксипропилцеллюлоза, глицерилпальмитостеарат, сансел pH 102,аци-ди-соль, вода очищенная, магния стеарат,
состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, титанадиоксид Е 171, тальк, спирт изопропиловый, метиленхлорид, пропиленгликоль.
Описание
Таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкойбелого цвета, двояковыпуклые с обеих сторон.
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты.Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты.
Код ATC М01АВ16
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание: после перорального применения ацеклофенак быстровсасывается, и его биологическая усвояемость составляет почти 100%. Максимальнаяконцентрация в плазме крови достигается приблизительно в течение 1,25 – 3 часовпосле приема внутрь.
Распределение: ацеклофенак активно связывается с белкамиплазмы крови (99,7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где егоконцентрация достигает приблизительно 60%. Объем распределения составляетприблизительно 30 л.
Метаболизм и выведение: средний период полувыведения изплазмы крови составляет 4-4,3 часа. Приблизительно две трети принятой дозывыводятся через мочу, главным образом, в виде конъюгированныхгидроксиметаболитов. Только 1% пероральной однократной дозы выводится внеизменном состоянии. Ацеклофенак, скорее всего, метаболизируется через CYP2C9в основной метаболит 4’-ОН-ацеклофенак, чье влияние на клиническую активность,по всей видимости, незначительное.
Фармакодинамика
Инфенак – дериват фенилуксусной кислоты, является новымнестероидным противовоспалительным препаратом, который имеет многофакторныймеханизм действия. Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ) - основной фермент обменаарахидоновой кислоты, блокирует секрецию простагландинов, подавляетэкссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Восстанавливаетмикроциркуляцию и уменьшает болевую чувствительность в очаге воспаления, т.е.обладает выраженным противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающимдействиями.
Инфенак стимулирует синтез внеклеточного матрикса суставныххрящей (хондропротекторное действие), замедляет адгезию и накоплениенейтрофилов в месте воспаления на ранней стадии и, таким образом, блокируетвоспалительное действие нейтрофилов.
Показания к применению
- воспалительные и дегенеративные заболеванияопорно-двигательного
аппарата
- анкилозирующий спондилоартрит.
Способ применения и дозы
Взрослым по 100 мг 2 раза в сутки во время или после приемапищи.
Максимальная разовая доза для взрослых 100 мг.
Максимальная суточная доза для взрослых 200 мг.
Побочные действия
Часто (>1/100, <1/10)
- головокружение
- тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея
- повышение печеночных ферментов
Нечасто (>1/1000, <1/100)
- рвота, метеоризм, запор, изъязвления в ротовой полости,гастрит, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (ЖКТ),панкреатит
- кожная сыпь, зуд, экзантема, дерматит, крапивница
- повышение уровня мочевины и креатинина в крови
Редко (>1/10000, <1/1000)
- анемия
- анафилактические реакции (включая шок, синдромСтивенса-Джонсона, эритродермия)
- нарушения зрения
- артериальная гипертензия (в том числе осложненная),сердечная
недостаточность
- одышка
- мелена (включая геморрагическую диарею), изъязвления слизистой
желудочно-кишечноготракта, желудочно-кишечные кровотечения
- отек лица
Очень редко/ отдельные случаи (<1/10000)
- гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения,гемолитическая анемия,
гиперкалиемия,агронулоцитоз
- депрессия, необычные сны, бессонница
- парестезия, тремор, сонливость, головная боль, головокружение,дисгезия (извращение вкуса)
- вертиго, звон в ушах
- учащенное сердцебиение
- приливы, васкулит
- бронхоспазм
- кровавая рвота, язва желудка, панкреатит
- гепатит
- геморрагическая сыпь, экзема, тяжелые кожно-слизистыереакции
- гематурия, протеинурия
- нефротический синдром, острая почечная недостаточность, интерстициальныйнефрит
- повышенная утомляемость, судороги в ногах
- повышение уровня щелочной фосфатазы, увеличение веса.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- «аспириновая триада», «аспириновая» астма
- беременность, период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- нарушения кроветворения
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Лекарственные взаимодействия
Нет фармакокинетических исследований по изучениювзаимодействий с Инфенаком кроме как с варфарином.
Ацеклофенак метаболизируется посредством Цитохрома Р 450 2С9и может быть ингибитором этого энзима. Риск фармакокинетических реакций,следовательно, возможен с фенитоином, циметидином, толбутамидом,фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом или сульфафеназолом. Также существуетриск фармакокинетических взаимодействий с другими препаратами, выводимымиактивной почечной секрецией, с такими как метотрексат и литий. Ацеклофенаксвязан практически полностью с плазменным альбумином и, следовательно, можнопредположить возможность реакций замещения с другими прочно связанными с белкомпрепаратами.
В связи с недостаточно проведенными исследованиямифармакокинетических взаимодействий Инфенака, последние основываются на ихизучении среди других НПВС:
Следующих комбинаций должны избегать:
- с метотрексатом, так как НПВС подавляют его тубулярнуюсекрецию, и может иметь место слабое метаболическое взаимодействие, сзамедлением клиренса метотрексата.
- с литием, так как некоторые НПВС подавляют его выделениепочками, результатом которого является повышение концентрации лития в плазмекрови. Комбинацию надо избегать за исключением случаев с возможностью частогоизмерения уровня лития в крови.
- с антикоагулянтами, так как НПВС подавляют агрегациютромбоцитов и повреждают мукозную мембрану клеток слизистой желудочно-кишечноготракта, что может привести к повышению активности антикоагулянтов и увеличитьриск появления кровотечений у больных, получающих антикоагулянтные препараты.Комбинацию Инфенака с пероральными антикоагулянтами группы кумарина,тиклопидином, тромболитиками и гепарином нужно избегать, за исключением случаевс необходимостью проведения тщательного мониторинга.
Следующие комбинации требуют регулирования дозы и принятиямер предосторожности:
Возможные взаимодействия между НПВС и метотрексатом можнопредположить даже при использовании низких доз метотрексата, особенно у больныхсо сниженной функцией почек, у которых может наблюдаться повышение плазменногоуровня метотрексата с проявлением его токсичных свойств.
Назначение НПВС вместе с циклоспорином или такролимусом предположительноповышает риск нефротоксичности, обусловленной подавлением синтеза простациклинав почечной ткани. Следовательно, необходимо тщательно следить за функцией почекво время комбинированной терапии
Требуется осторожность вследствие того, что сопутствующаятерапия аспирином или другими нестероидными противовоспалительными препаратамиможет увеличить риск развития побочных эффектов.
НПВС может снижать диуретический эффект фуросемида,биметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Сопутствующая терапиякалий-сберегающими диуретиками может сопровождаться увеличением уровня калия вплазме крови, поэтому необходимо контролировать его плазменный уровень.
НПВС могут снижать эффект некоторых антигипертензивныхлекарственных препаратов. Ингибиторы АПФ или антагонисты ангиотензина II-рецепторовв сочетании с НПВС могут привести к ухудшению почечной функции. Рисквозникновения обычно обратимой острой почечной недостаточности может бытьповышенным у некоторых больных с нарушениями функций почек, например, у пожилыхили при обезвоживании организма. Следовательно, комбинация с НПВС должнаназначаться с осторожностью, с предварительной адекватной гидратацией больногои при тщательном наблюдении за функцией почек.
Не было определено, что Ацеклофенак действует на кровяноедавление, когда он назначался с бендрофлюазидом, хотя взаимодействие с другимиантигипертензивными препаратами, такими как бета-блокаторами не может бытьисключено.
Другие возможные взаимодействия:
Существуют отдельные исследования о гипогликемическом игипергликемическом эффектах ацеклофенака, в связи с чем необходимо соблюдатьосторожность при совместном назначении Инфенака с антидиабетическимипрепаратами и у больных с нарушениями гликемического профиля.
Особые указания
Следует с осторожностью назначать препарат пациентам снарушением функции печени или почек и обеспечить строгое наблюдение.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Пациентам необходимо воздерживаться от деятельности,требующей повышенной концентрации внимания.
Принимать по назначению врача. Если после приема препаратане наблюдается положительного эффекта, необходимо обратиться к врачу.
Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение, диарея, боли вживоте, тошнота, диспепсия, понижение давления.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение.Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольгиалюминиевой.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачкуиз картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуреот 15 оС до
25 оС
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
из аптек
По рецепту
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
