Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
КАРДИОПРИЛ
Торговое название
Кардиоприл
Международное непатентованное название
Фозиноприл
Лекарственная форма
Таблетки 10 мг и 20 мг
Состав
Одна таблетки содержит
активное вещество - натрия фозиноприл 10.0 мг 20.0 мг,
вспомогательные вещества: целлюлозамикрокристаллическая, лактозы моногидрат, коповидон (коллидон VA-64), кросповидон,кальция стеарат.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрическойформы. На одной стороне таблетки имеется фаска, на другой фаска и фирменныйлоготип в виде креста.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на системуренин-ангиотензин.
Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ)ингибиторы.
Код АТХ C09AA09
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь всасывание препаратасоставляет приблизительно 30-40%. Степень всасывания не зависит от приема пищи, но скорость всасывания может бытьзамедленной.
Метаболизм
Гидролитическое превращение фозиноприла вфозиноприлат под действием эстераз происходит преимущественно в печени. Принарушенной функции печени скорость гидролиза может быть замедлена, а степеньпревращения заметно не меняется. Максимальная концентрация в плазме кровидостигается приблизительно через 3 часа и не зависит от принятой дозы.Фозиноприлат связывается с белками крови на ³ 95%, имеет относительно малый объем распределения и внезначительной степени связан с клеточными компонентами крови.
Выведение
Фозиноприл выводится из организма в равнойстепени через печень и почки. У больных артериальной гипертензией с нормальнойфункцией почек и печени период полувыведения фозиноприлата составляетприблизительно 11,5 часа. У больных с сердечной недостаточностью значениепериода полувыведения составляет 14 часов. Клиренс фозиноприлата пригемодиализе и перитонеальном диализе в среднем составляет 2% и 7%,соответственно, по отношению к значениям клиренса мочевины.
Пациенты с нарушением функции почек
У больных с нарушенной функцией почек(клиренс креатинина < 80 мл/мин/1,73 м2) общий клиренс фозиноприлата изорганизма примерно вдвое ниже, чем у больных с нормальной функцией почек. В товремя как всасывание, биодоступность и связывание с белками заметно не изменены.Сниженное выведение через почки компенсируется повышенным выведением черезпечень. Умеренное увеличение значенийAUC (площадь под кривой зависимости концентрации в плазме крови от временипосле введения дозы 1 мг) в плазмекрови (менее чем вдвое по сравнению с нормой) наблюдалось у больных с почечнойнедостаточностью различной степени, включая почечную недостаточность втерминальной стадии (клиренс креатинина < 10 мл/мин/1,73 м2). У больных снарушенной функцией печени (приалкогольном или билиарном циррозе) скорость гидролиза фозиноприла может бытьснижена, но степень гидролиза заметным образом не изменяется. Общий клиренсфозиноприлата из организма таких больных составляет примерно половину посравнению с больными с нормальнойфункцией печени.
Фозиноприл обнаруживается в грудном молоке.
Фармакодинамика
Фозиноприл является активным веществом препарата кардиоприл. Фозиноприл гидролизуется в организме под действиемэстераз в активное соединение фозиноприлат. Фозиноприл благодаря специфическойсвязи фосфинатной группы с АКФ препятствует превращению ангиотензина I всосудосуживающее вещество ангиотензин II, в результате чего вазопрессорнаяактивность и секреция альдостерона снижаются. Последний эффект может приводитьк незначительному увеличению содержания ионов калия в сыворотке (в среднем 0,1мэкв/л) с одновременной потерей из организма ионов натрия и жидкости.
Фозиноприл подавляет метаболическую деградацию пептида брадикинина, обладающегомощным вазодепрессорным действием; за счет этого антигипертензивное действие кардиоприла может усиливаться.
При сердечной недостаточности положительныеэффекты препарата кардиоприл достигаются, главным образом, за счет подавленияренин-альдостероновой системы. Подавление ангиотензин-превращающего ферментаприводит к снижению как преднагрузки, так и постнагрузки на миокард. Кардиоприл улучшает симптоматику и повышаеттолерантность к физической нагрузке, снижает степень тяжести сердечнойнедостаточности и уменьшает частоту госпитализаций по поводу сердечнойнедостаточности.
Показания к применению
- артериальная гипертензия (можно применятьв качестве монотерапии
илив составе комплексной терапии)
- сердечная недостаточность (в составе комплекснойтерапии)
Способ применения и дозы
Дозировка препарата должна подбиратьсяиндивидуально.
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная доза препаратасоставляет 10 мг один раз в день. Дозу необходимо подбирать в зависимости отдинамики снижения артериального давления. Обычная доза составляет от 10 до 40мг один раз в день. При отсутствии достаточного гипотензивного эффекта возможнодополнительное назначение диуретиков.
Если лечение препаратом кардиоприл начинаютна фоне проводимой терапии диуретиком, то его начальная доза должна составлятьне более 10 мг. Для уменьшения вероятности возникновения гипотензии диуретикиследует отменить за 2-3 дня до начала лечения препаратом кардиоприл.
Сердечная недостаточность
Рекомендованная начальная доза составляет10 мг один раз в день. В зависимости от терапевтической эффективности дозуможно повышать с недельным интервалом вплоть до максимальной дозы 40 мг одинраз в день. Кардиоприл рекомендуется применять в комбинации сдиуретиком.
Артериальная гипертензия и сердечнаянедостаточность при нарушенной функции почек или печени
Поскольку выведение препарата из организмапроисходит двумя путями, снижения доз больным с нарушенной функцией почек или печени обычно не требуется.
Пациенты пожилого возраста
Различий в эффективности и безопасностилечения препаратом больных в возрасте 65 лет и старше и молодых больных ненаблюдается. Однако, нельзя исключить большую восприимчивость больных старшеговозраста к препарату.
Побочные действия
- тошнота, рвота, стоматит, глоссит, анорексия,боль в животе, запор
- гепатит, холестатическая желтуха,панкреатит, кишечная
непроходимость
- сухой кашель, одышка, фарингит, ларингит,синусит, легочные
инфильтраты,бронхоспазм, дисфония
- снижение АД, ортостатическая гипотензия,тахикардия, сердцебиение
- аритмии, инфаркт миокарда
- инсульт, ишемия головного мозга,головокружение, головная боль,
слабость
- кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек
- развитие или усугубление симптомовхронической почечной
недостаточности,протеинурия, олигурия
- гиперкреатининемия, повышениеконцентрации мочевины, повышение
активности«печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия,
гиперкалиемия, гипонатриемия
- снижение концентрации гемоглобина игематокрита, нейтропения,
лейкопения,эозинофилия, повышение скорости оседания эритроцитов
(СОЭ)
- бессонница, тревожность, депрессия,спутанность сознания, парестезии
(прииспользовании в высоких дозах)
- нарушения слуха и зрения, шум в ушах,нарушения со стороны
вестибулярногоаппарата
Противопоказания
- повышенная чувствительность к фозиноприлуили любому другому
веществу,входящему в состав препарата
- наследственный или идиопатическийангионевротический отек, в том
числев анамнезе, после приема других ингибиторов АПФ
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- беременность, период лактации
Лекарственные взаимодействия
Гипотензивные средства, диуретики,наркотические анальгетики, средства для общей анестезии усиливают гипотензивноедействие кардиоприла.
Препарат усиливает гипогликемический эффектпроизводных сульфонилмочевины, инсулина, риск развития лейкопении приодновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими лекарственнымисредствами, иммунодепрессантами, прокаинамидом.
Антациды
Одновременное применение антацидов(например, алюминия или магния гидроксид, семитекон) могут снижать всасываниепрепарата кардиоприл. Поэтому применять указанные препараты необходимо синтервалом не менее 2 часов.
Литий
При одновременном применении ингибиторов АКФс солями лития, концентрации лития в сыворотке и риск развития литиевой интоксикациимогут повышаться, поэтому одновременно кардиоприл и литий следует применять состорожностью.
Нестероидные противовоспалительные средства
Сообщалось, что индометацин может снижатьантигипертензивное действие других ингибиторов АКФ, особенно у больных снизкорениновой гипертензией. Другиенестероидные противовоспалительные препараты (например, аспирин) могут обладатьаналогичным действием.
Диуретики
При одновременном применении препарата кардиоприл с диуретиками или в сочетании со строгойдиетой, ограничивающей потребление соли, или с диализом, может развитьсявыраженная гипотензивная реакция, особенно в первый час после приема начальнойдозы.
Калийсберегающие диуретики икалийсодержащие добавки
Чтобы избежать риска развития гиперкалиемии,применять кардиоприл одновременно стакими препаратами, как спиронолактон, амилорид, триамтерен и др. и с калиевымидобавками следует с осторожностью. Определять концентрацию калия в сыворотке убольного необходимо через короткие промежутки времени.
Взаимодействие с другими препаратами
Биодоступность кардиоприла приодновременном применении с хлорталидоном, нифедипином, пропранололом,гидрохлоротиазидом, циметидином, метоклопрамидом, пропантелином, дигоксином,аспирином и варфарином не меняется.
Особые указания
Пациенты с тяжелым течением артериальнойгипертензии или сопутствующей декомпенсированной хронической сердечнойнедостаточностью должны начинать лечение кардиоприл в условиях стационара.
До и во время лечения препаратом необходимконтроль АД, функции почек, концентрации калия, содержания гемоглобина,креатинина, мочевины, концентрации электролитов и активности «печеночных» ферментов в крови.
Ангионевротический отек
Сообщалось о развитии ангионевротическогоотека у больных в результате применения ингибиторов АКФ, включая кардиоприл.При отеке языка, глотки или гортани может развиться обструкция дыхательныхпутей с возможным летальным исходом. В таких случаях необходимо быстроеподкожное введение раствора адреналина (1:1000) и принятие других мернеотложной терапии. Больные должны быть проинформированы о прекращении приемапрепарата и немедленном сообщении лечащему врачу о появлении отеков на лице,глазах, губах и языке, о спазме мышц гортани или затрудненном дыхании.
Анафилактические реакции во времядесенсибилизации
Необходимо соблюдать осторожность прилечении больных ингибиторами АКФ во время проведения процедур десенсибилизации.
Анафилактические реакции во время диализа черезвысокопроницаемые мембраны
Сообщалось об анафилактических реакциях убольных, применявших ингибиторы АКФ, вовремя гемодиализа через высокопроницаемые мембраны, а также во время афереза липопротеидов низкойплотности с адсорбцией на декстрана сульфате. В этих случаях следует рассмотретьвозможность использования диализныхмембран другого типа или другого медикаментозного лечения.
Нейтропения/агранулоцитоз
В редких случаях сообщалось о случаяхагранулоцитоза и подавлении функции костного мозга во время леченияингибиторами АКФ. Эти случаи отмечались чаще у больных с нарушенной функциейпочек, особенно при наличии системных заболеваний соединительной ткани(системная красная волчанка или склеродермия). Необходимо следить засодержанием клеток белой крови у таких больных.
Артериальная гипотензия
В редких случаях у больных с неосложненнойформой артериальной гипертензии развитие артериальной гипотензии связывали сприменением препарата кардиоприл.
Симптоматическая гипотензия при примененииингибиторов АКФ наиболее вероятна у больных после интенсивного лечениядиуретиками и/или ограничивающей поступление соли диеты, или при проведениипочечного диализа. Временная гипотензивная реакция не являетсяпротивопоказанием для применения препарата после проведения мер по гидратацииорганизма.
У больных с хронической сердечной недостаточностьюпри наличии или отсутствии почечной недостаточности, лечение ингибиторами АКФможет вызывать избыточный антигипертензивный эффект, который может привести колигурии или азотемии, а в редких случаях к острой почечной недостаточности и клетальному исходу. Поэтому при лечении хронической сердечной недостаточности кардиоприлнеобходимо внимательно наблюдать за больными, особенно на протяжении первыхдвух недель лечения, а также при любом увеличении дозы кардиоприла или диуретика.
Больным с нормальным или пониженнымартериальным давлением, которых ранее интенсивно лечили диуретиками, и с пониженным содержанием натрия в кровиможет потребоваться снижение дозы диуретика. Артериальная гипотензия неявляется противопоказанием для дальнейшего применения препарата кардиоприл.Некоторое снижение системного артериального давления является обычным ижелательным эффектом в начале применения препарата при сердечнойнедостаточности. Степень этого снижения максимальна на ранних этапах лечения истабилизируется в пределах одной или двух недель лечения. Артериальное давлениеобычно возвращается к значениям, характерным для периода до начала лечения, безснижения терапевтической эффективности.
Нарушение функции печени
При появлении заметной желтушности ивыраженном повышении активности ферментов печени лечение препаратом кардиоприлследует прекратить и назначить соответствующие лечение.
Нарушение функции почек
У больных артериальной гипертензией состенозом почечной артерии одной или обеих почек, а также при одновременномприменении диуретиков без признаков заболевания почечных сосудов во времялечения ингибиторами АКФ может повышаться уровень азота мочевины крови икреатинина сыворотки. Эти эффекты обычно обратимы и проходят после прекращениялечения. Может потребоваться снижение дозы диуретика и/или препарата кардиоприл.
У больных с тяжелой хронической сердечнойнедостаточностью, у которых функция почек может зависеть от активностиренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лечение ингибиторами АКФ можетпривести к олигурии или к прогрессирующей азотемии и в редких случаях к остройпочечной недостаточности и/или летальному исходу.
Гиперкалиемия
У больных с сердечной недостаточностью,сахарным диабетом, одновременно принимающих калийсберегающие диуретики,калиевые добавки к диете, калийсодержащие солезаменители или другие препараты,увеличивающие концентрации ионов калия в сыворотке (например, гепарин),ингибиторы АКФ повышают риск увеличения концентрации ионов калия в сыворотке.
Хирургические операции/анестезия
Ингибиторы АКФ могут усиливатьантигипертензивное действие препаратов, применяющихся для проведения общейанестезии.
Особенности влияния на способностьуправлять транспортом и потенциально опасными механизмами
Необходимо соблюдать осторожность приуправлении транспортными средствами или при выполнении любой работы, требующейповышенного внимания из-за возможного появления головокружения, особенно посленачальной дозы препарата у больных, принимающих диуретические лекарственныесредства.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД,брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного состояния, острая почечнаянедостаточность, ступор.
Лечение: прием препарата следуетпрекратить, показано промывание желудка, прием сорбентов (например,активированного угля), вазодепрессорных средств, инфузии 0,9% раствора натрияхлорида и далее симптоматическое и поддерживающее лечение. При снижении АД –внутривенное введение катехоламинов, ангиотензина II. Применение гемодиализа неэффективно.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковуюупаковку из плёнки поливинилхлоридной ифольги алюминиевой.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе сутвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном ирусском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте,при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать препарат после истечениясрока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
из аптек
По рецепту
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
