Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
КАРВИДИЛ®
Торговое название
Карвидил®
Международное непатентованное название
Карведилол
Лекарственная форма
Таблетки 6,25 мг, 12,5 мг или25 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – карведилол 6,25 мг,12,5 мг или 25 мг,
вспомогательные вещества: лактозымоногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксидколлоидный, безводный, магния стеарат, железа оксид желтый E 172 (для таблеток6,25 мг и 12,5 мг), железа оксид красный E 172 (для таблеток12,5 мг).
Описание
6,25 мг: круглые двояковыпуклыетаблетки желтоватого цвета с темно-желтыми вкраплениями и риской на однойстороне.
12,5 мг: круглые двояковыпуклыетаблетки розового цвета с темно-розовыми вкраплениями и риской на однойстороне.
25 мг: круглые двояковыпуклые таблеткибелого цвета с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Альфа-, бета-адреноблокаторы
Код АТС С07АG02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почтиполностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. TCmax в плазме – 1 ч.Биодоступность – 25 %. Связь с белками плазмы – 98-99 %. Объемраспределения – около 2 л/кг. Метаболизируется в печени (имеет эффект«первого» прохождения через печень). Метаболиты обладают выраженнымантиоксидантным и адреноблокирующим действием. T½ – 6-10 ч.Плазменный клиренс – 590 мл/мин. Выводится, в основном, с желчью. Убольных с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80 %.Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Фармакодинамика
Блокирует альфа1-, бета1- ибета2-адренорецепторы, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное иантиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан главным образом сблокадой альфа1-рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общеепериферическое сопротивление сосудов. Не имеет собственной симпатомиметическойактивности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Сочетаниевазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующимэффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение артерального давленияне сопровождается увеличением общего периферического сопротивления сосудов, неснижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). Частотасердечных сокращений снижается незначительно. У больных ишемической болезньюсердца оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузкуна сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержаниеK+, Na+ и Mg 2+ в плазме. У больных с нарушениями функции левого желудочкаили недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамическиепоказатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка.Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.Снижает риск смерти больных с декомпенсированной сердечной недостаточностью (на65 %) и частоту госпитализаций (на 38 %). При умеренной хроническойсердечной недостаточности снижает риск смерти на 28 %. Эффективность болеевыражена у пациентов с тахикардией (частота сердечных сокращений более 82 уд/мин)и низкой фракцией выброса (менее 23 %). Терапевтический эффект проявляетсяпри ишемической этиологии хронической сердечной недостаточности и у больных сдилатационной кардиомиопатией.
Показания к применению
- артериальнаягипертензия
- стенокардия
- хроническаясердечная недостаточность (в составе комплексной терапии)
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая достаточным количествомжидкости.
При артериальной гипертензии – 12,5 мг1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 1 раз в день, с возможнымпостепенным увеличением дозы с интервалом не менее 2 недель. Максимальнаясуточная доза – 50 мг, принимая всю дозу сразу или деля ее на 2 приема.
При стенокардии – 12,5 мг 2 раза в деньв первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза в день. При необходимости,соблюдая интервалы не менее 2 недель, дозу можно постепенно увеличить. Максимальная разовая доза – 50 мг. Максимальная суточная доза – 100 мг.
При хронической сердечной недостаточности(на фоне подобранной терапии препаратами наперстянки, диуретиками иингибиторами ангиотензин-превращающего фермента) – начинают с 3,125 мг2 раза в день в течение 2 недель, затем (при хорошейпереносимости) эту дозу увеличивают до 6,25 мг 2 раза в день, затем – до12,5-25 мг 2 раза в день. При массе тела менее 85 кг –максимальная разовая доза составляет 25 мг, максимальная суточная доза – 50 мг.
При массе тела более 85 кг – максимальнаяразовая доза составляет 50 мг, максимальная суточная доза – 100 мг.
Если лечение прерывается более, чем на 2недели, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг 2 раза в день, с последующимувеличением дозы.
Продолжительность курса лечения и дозуоперделяет лечащий врач.
Побочные действия
Часто
- астеническийсиндром (усталость, слабость, быстрая утомляемость), отеки, ортостатические отеки,в т.ч. отеки ног, аллергическиереакции, беспокойство,гиповолемия, лихорадка
- брадикардия,ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия, обмороки, стенокардия,перегрузка жидкостью, AV блокада, сердцебиение, инсульт, нарушенияпериферического кровообращения
- головокружение,головная боль, гипестезия, вертиго, парестезия, сонливость, бессонница,депрессия
- диарея,тошнота, рвота, мелена, периодонтит, абдоминальные боли
- артралгии,артрит, судороги мышц, гипотония мыщц
- кашель,хрипы, диспноэ
- понижениеуровня протромбина, пурпура, тромбоцитопения
- почечнаянедостаточность, альбуминурия, гематурия
- импотенция
- гипергликемия,увеличение массы тела, повышение уровня креатинина, щелочной фосфатазы,гамма-глутаминтрансферазы, азота мочевины крови и остаточного азота,гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, периферические отеки, гиперурикемия,гипогликемия, гипонатремия, гликозурия, гиперволемия, сахарный диабет, потерявеса, гиперкалиемия
- нечеткоезрение, гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения,возможно развитие подагрического артрита
Реже
- периферическаяишемия, тахикардия
- гипокинезия,возбудимость, нарушение концентрации внимания, нарушение сознания, ночныекошмары, эмоциональнаянеустойчивость, сухость во рту, потливость
- билирубинемия
- анемия,лейкопения
- повышениечастоты мочеиспусканий
- пониженноелибидо
- кожныеаллергические реакции (экзантема, дерматит, крапивница, зуд), эритемные,макулопапулезные и псориатические высыпания, реакции светочувствительности
- шумв ушах
Редко
- полнаяAV блокада, блокаданожек пучка Гиса, ишемиямиокарда, нарушения мозгового кровообращения
- невралгия,амнезия
- геморрагиижелудочно-кишечного траткта, повышение активности печеночных трансаминаз (АсАТи АлАТ)
- заложенностьноса, бронхоспазм, отек легких, дыхательный алкалоз, интерстициальный пневмонит
- панцитопенияи появление атипичныхлимфоцитов
- недержаниемочи у женщин
- снижениеуровня альфа-липопротеиноввысокой плотности
- анафилактическиереакции, алопеция, эксфолиативныйдерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальныйнекролиз, полиморфная эритема
- ухудшениеслуха
Противопоказания
- бронхиальнаяастма
- бронхоспастическийсиндром, хронический бронхит, эмфизема легких
- АVблокада II, III степени, синдром слабости синусного узла, выраженнаябрадикардия (если нет постоянного кардиостимулятора)
- кардиогенныйшок
- остраяи декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (IV функциональныйкласс по NYHA), при которой необходимо внутривенное введение препаратов инотропногодействия
- артериальнаягипотензия (систолическое артериальное давление меньше 85 мм рт ст )
- печеночнаянедостаточность
- беременность,период лактации
- возрастдо 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены)
- стенокардияПринсметала
- сахарныйдиабет с кетоацидозом
- гиперчувствительностьк карведилолу или к любому вспомогательному веществу препарата
С осторожностью:
- заболеванияпериферических сосудов
- сахарныйдиабет, гипогликемия
- гипертиреоз
- феохромоцитома
- депрессия
- миастения
- псориаз
- почечнаянедостаточность
Лекарственные взаимодействия
Усиливает действие инсулина и производныхсульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомовгипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы), гипотензивныхпрепаратов (ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров).
С осторожностью используют совместно сантиаритмическими средствами и блокаторами медленных кальциевых каналов(верапамил, дилтиазем). Увеличивает содержание дигоксина в сыворотке крови.Системные анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивныйэффект. Фенобарбитал, рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрациюкарведилола в плазме. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин)усиливают эффект препарата. Диуретики и ингибиторы АПФ усиливают гипотензивныйэффект. Совместный прием с клонидином усиливает гипотензивное действие карведилолаи замедляет частоту сокращений сердца. В случае отмены осуществляется,в первую очередь, отмена карведилола, а после нескольких дней постепенноотменяется клонидин. Симпатолитики усиливают гипотензивный эффект.
Особые указания
У пациентов с артериальнойгипертензией, принимающих Карвидил, в ходе клинических исследований частонабдюдалось возникновение брадикардии. При частоте сердечных сокращений55 ударов/мин и меньше требуется снижение дозы карведилола.
Во избежание возникновения ортостатическойгипотензии (особенно в начале лечения) следует соблюдать режим постепенногоповышения доз, начиная с меньших, а также принимать Карвидил с пищей.
Отмена препарата должна осуществлятьсяпостепенно (во избежание обострения стенокардии, инфаркта миокарда и желудочковойаритмии), в течение времени от 1 до 2 недель (особенно у больныхишемической болезнью сердца). Пациенты должны быть проинформированы онеобходимости в период отмены ограничивать физическую активность до минимума.
Пациентам с феохромоцитомой терапияблокаторами бета-адренорецепторов возможна только после блокадыальфа-адренорецепторов. Опыт применения карведилола в этих условияхотсутствует. Поэтому при применении Карвидила пациентам с данным заболеваниемследует соблюдать осторожность.
Во время применения карведилола пациентам схронической сердечной недостаточностью наблюдалось ухудшение функции почек.Пациенты с низким артериальным давлением (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.),ишемической болезнью сердца, системными поражениями сосудов и/или с почечнойнедостаточностью принадлежат к группе риска. После прекращения применениякарведилола показатели функции почек возвращались в норму. Пациентам с даннымифакторами риска при постепенном повышении или снижении доз следуетконотролировать функцию почек.
При прогрессировании сердечнойнедостаточности на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, припочечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функциональногосостояния почек.
Применение Карвидила у пациентов сбронхоспастическими заболеваниями допускается только в случае, когда применениедругих антигипертензивных препаратов невозможно. В таком случае следуетприменять меньшую эффективную дозу.
Препарат может маскировать симптомытиреотоксикоза, гипогликемии.
В случае необходимости проведенияхирургического вмешательства с использованием анестезии необходимопредупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.
Клинический опыт применения карведилола впедиатрической практике отсутствует.
Пациентам, использующим контактные линзы,следует соблюдать осторожность ввиду уменьшения слезоотделения.
В период лечения исключается употреблениеэтанола.
При хранении на свету возможно изменениецвета таблеток.
Таблетки Карвидила содержат лактозу. Пациентамс редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp-лактазы илималабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать данное лекарство.
Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами
В период лечения необходимо соблюдатьосторожность при вождении транспорта и занятии другими потенциальноопасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания ибыстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериальногодавления (систолическое АД – 80 мм рт.ст. и ниже), брадикардия (менее50 уд/мин), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца,нарушение дыхательной функции, бронхоспазм, рвота, потеря сознания, конвульсии.
Лечение: пациент должен находиться влежачем положении. При необходимости нужно проводить интенсивную терапию поднаблюдением врача. Сразу после передозировки можно вызвать рвоту или промывать желудок.
- Выраженная брадикардия: 2 мгатропина в/в.
- Поддержание сердечно-сосудистой функции:в течение 30 сек ввести в/в 5-10 мг глюкагона, продолжать его введениенепрерывной инфузией 5 мг/час; назначение симпатомиметиков (добутамин,изопреналин, адреналин).
- Бронхоспазм: введениебета-симпатомиметиков (в/в или ингаляциями с помощью аэрозоля) или аминофиллинав/в. В случае конвульсий рекомендуется медленно ввести в/в диазепам иликлоназепам.
При тяжелых случаях передозировки (ссимптомами шока) лечение следует проводить достаточно долго, учитывая, чтопериод полувыведения карведилола 7-10 часов.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки 6,25 мг, 12,5 мг или25 мг.
По 14 таблеток в контурнуюячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурных ячейковых упаковкивместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещаютв пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте притемпературе не выше +25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности,указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
