Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Лактинет®
Lactinette®
Торговое название
Лактинет®
Lactinette®
Международное непатентованное название
Дезогестрел
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 0,075 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - дезогестрел 0,075 мг,
вспомогательные вещества: DL-a-токоферол, кремния диоксидколлоидный, кислота стеариновая, магния стеарат, крахмал картофельный, ПовидонК30, лактозы моногидрат;
оболочка: титана диоксид, тальк, полиэтиленгликоль 3000, спиртполивиниловый.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белогоили почти белого цвета, с маркировкой «D» на одной стороне и «75» на другойстороне.
Фармакотерапевтическая группа
Прогестагены
Код АТС G03AC09
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь дезогестрел всасывается быстро иметаболизируется в этоногестрел, который является биологически активнымметаболитом дезогестрела. Средняя максимальная концентрация в сыворотке кровидостигается через 1,8 часа (Tmax) после приема таблетки. Биодоступностьэтоногестрела - 70 %.
Распределение
Этоногестрел на 95,5-99% связывается с белками плазмы крови,в основном с альбумином и в меньшей степени с глобулином, связывающим половыегормоны (ГСПГ).
Метаболизм
Дезогестрел путём гидроксилирования и дегидрогенацииметаболизируется в активный метаболит этоногестрел. Этоногестрелметаболизируется путём образования сульфатных и глюкуронидных конъюгатов.
Выведение
Средний период полувыведения этоногестрела около 30 часов;Стабильная концентрация (steady state) устанавливается на протяжении 4-5 дней. Плазменныйклиренс этоногестрела составляет около 10 л/час. Этоногестрел и его метаболитывыводятся с мочой и калом (в соотношении 1,5:1) в виде свободных стероидов иконъюгатов. Этоногестрел выделяется грудным молоком в соотношении 0,37-0,55молока/плазмы. На основе этих данных возможное количество этоногестрела,которое может попасть в организм ребёнка, составляет 0,01-0,05 микрограмм приколичестве молока 150 мг/кг/день.
Фармакодинамика
Лактинет® является препаратом, в состав которого входит вкачестве действующего вещества исключительно прогестаген, в виде дезогестрела. Противозачаточноедействие Лактинета® объясняется торможением процесса овуляции, что доказаноультразвуковым методом исследования яичников, а также отсутствием подъемапрогестерона во вторую фазу менструального цикла и пика ЛГ в серединеменструального цикла.
Кроме вышеперечисленных действий дезогестрел обладаетсвойством повышать вязкость слизистых выделений шейки матки.
Лечение Лактинетом® ведёт к снижению уровней эстрадиола, чтосоответствует уровням, измеряемым в ранней фолликулярной стадии. Не влияет науглеводный и липидный обмен.
Показания к применению
- пероральная контрацепция
Способ применения и дозы
Приём таблеток начинают с первого дня менструального циклапо одной таблетке в день, следуя в указанном на упаковке направлении, повозможности в одно и то же время дня, чтобы перерыв между приёмом двух таблетоксоставлял 24 часа, по необходимости с небольшим количеством жидкости. Данныйпрепарат не требует перерыва в приёме. Каждую следующую упаковку следуетначинать сразу после окончания предыдущей.
Первый приём препарата.
Женщины, которые в предыдущем месяце НЕ принималипероральных контрацептивов:
приём первой таблетки следует начинать с первого дняменструального цикла (менструации). В этом случае не требуется употреблениедополнительных методов контрацепции.
Приём таблеток можно начинать и с 2-5 дня менструации, но вэтом случае в первом цикле надо применять дополнительные методы контрацепции впервые 7 суток приёма таблеток.
Женщины, которые переходят с другого комбинированногоорального контрацептива (КОК) на Лактинет®:
по возможности на следующий день после принятия последнейтаблетки предыдущего КОК (самое позднее после в предыдущем препаратепредусмотренного перерыва).
Женщины, которые переходят с монокомпонентных препаратов, содержащихтолько прогестаген (мини-пили, инъекции, имплантаты или внутриматочныепротивозачаточные средства, выделяющие прогестаген):
при переходе от мини-пили прием препарата можно начать влюбой день; в случае инъекций – в день, когда следовало бы делать очереднуюинъекцию; в случае имплантата - в день после его удаления.
Во всех перечисленных случаях рекомендуется использованиебарьерных методов контрацепции в течение первых 7 дней.
Приём препарата после аборта в первом триместребеременности:
после аборта в первом триместре беременности приём препаратарекомендуется начинать сразу же после аборта, и в этом случае нет необходимостив применении дополнительных методов контрацепции.
Приём препарата после родов, или после прерываниябеременности во втором триместре:
приём препарата можно начинать на 21-28 день послепрерывания беременности во втором триместре или после родов. Если приёмпрепарата предполагают начинать позже, то на протяжении первых 7 днейнеобходимо использовать барьерный способ контрацепции. Кроме этого, если передначалом применения препарата имело место половой контакт, то прежде чем начатьприём препарата необходимо исключить возможность повторной беременности илиперенести начало приёма препарата на первый день следующей менструации.
Пропущенные (забытые) таблетки.
Если очередная таблетка не принята в срок, то следует, какможно раньше принять пропущенную таблетку. Если опоздание не превышает 12 часов,противозачаточный эффект не снижается, и применение дополнительногопротивозачаточного метода не требуется. Приём остальных таблеток продолжают пообычному расписанию.
В случае более, чем 12-часового опоздания, противозачаточныйэффект может снизиться. Для достижения эффективной блокировкигипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы необходим 7-дневный регулярный приёмконтрацептивных таблеток, поэтому перерыв никогда не должен превышать 7 дней.
Таким образом, при задержке, превышающей 12 часов, приёмпрепарата продолжают в обычном режиме, однако, в последующие 7 дней необходимоиспользовать дополнительные методы контрацепции. Если приём таблетки былпропущен на первой неделе применения препарата и в предшествующие 7 дней имелместо половой акт, то возможность зачатия нельзя исключить.
Меры, принимаемые в случае рвоты.
Если в течение 3-4 часа после приёма таблетки развиваетсярвота, то таблетка всасывается неполностью. В этом случае следует поступать также, как в случае пропущенных таблеток. Если пациентка не желает отклоняться отпривычного режима приема препарата, то необходимую таблетку (необходимыетаблетки) следует восполнить из другой упаковки.
Побочные действия
Часто
≥1/100
- акне
- изменения настроения, снижение либидо
- болезненность молочных желёз, нарушение месячных, аменорея
- головная боль, увеличение массы тела
- тошнота
Не часто
<1/100, ≥1/1000
- алопеция
- дискомфорт при ношении контактных линз
- усталость
- вагинит, дисменорея, кисты яичника
- рвота
Редко
<1/1000
- покраснение кожи, крапивница, узловатая эритема
Прочие возможные побочные действия
1) венозныетромбоэмболические заболевания, тромбоз глубоких вен, эмболия лёгких:
эпидемиологические исследования показали связь междуупотреблением комбинированных противозачаточных средств и повышением частотывенозных тромбоэмболических заболеваний (ВТЭ, тромбоз глубоких вен,тромбоэмболия лёгких). Не известно, имеет ли клиническое значение этораспознавание по поводу дезогестрела, примененного как противозачаточноесредство, при отсутствии эстрогенного компонента;
2) опухоли:
некоторые эпидемиологические исследования установили связьмежду повышенным риском заболевания раком шейки матки и длительным приёмомпротивозачаточных препаратов. Впрочем, нельзя судить точно о том, насколькоточны эти данные, поскольку неизвестно какие другие факторы (напр., половоеповедение популяции, частота заражения человеческим вирусом папилломы (ЧПВ), идр.) имели место;
у женщин, принимающих пероральные контрацептивы, имеется риск рака молочных желез. Послепрекращения приёма контрацептивов на протяжении 10 лет риск прекращается.Принимая во внимание, что у женщин моложе 40 лет рак груди встречается редко,по отношению к общему уровню риска заболевания минимальная разница междуженщинами, принимающими контрацептивы и теми, кто не принимает контрацептивы. Вкруге тех, кто принимает контрацептивы, содержащие только прогестаген, рискзаболевания предположительно равен риску при приёме комбинированныхконтрацептивов. Обработанные данные не доказали, что приём контрацептивов насамом деле играет роль в развитии рака молочных желез. Хотя замеченный риск безсомнения может отображать действие контрацептивов, в тоже время и то, что уженщин, принимающих противозачаточные препараты быстрее диагностируют ракгруди, возможно оба фактора играют роль. Во всяком случае, у женщин,принимающих контрацептивы, рак диагностируют обычно в более ранних стадиях, чему женщин, не принимающих контрацептивы;
у женщин, принимающих противозачаточные средства, вединичных случаях было обнаружено развитие доброкачественных, и ещё режеразвитие злокачественных опухолей печени. В изолированных случаях эти измененияприводились к опасным для жизни кровотечениям в полости живота. Если у женщин,принимающих противозачаточные средства, появляется острая боль в областиэпигастрия, увеличение печени, или симптомы кровотечения в полости живота нужнопринять во внимание и возможность образования гепатомы;
3) другие заболевания:
хотя однозначно не было доказано причинной связи, носледующие заболевания/состояния могут усугубляться при приёме оральныхконтрацептивов или во время беременности: холестатическая желтуха
и/или зуд; образование камней в жёлчном пузыре; порфирия;системная красная волчанка; синдром гемолитической уремии; хорея Синденгама;гестационный герпес; отосклеротическое ухудшение слуха.
при остром или хроническом ухудшении функции печени донормализации печёночных проб рекомендуется прекратить приём оральных контрацептивов.В случае холестатической желтухи, впервые замеченной во время беременности, или во время приёмаполовых гормонов, нужно прекратить приём противозачаточного препарата.
в спорадических случаях , в первую очередь, если в анамнезе имеется случай хлоазмыбеременности – во время приёма оральных контрацептивов может развиться хлоазма;опасность возникновения хлоазмы можно уменьшить, избегая загорания илиультрафиолетового облучения.
Противопоказания
- артериальный иливенозный тромбоз (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия лёгких, инфаркт миокарда,сосудисто-мозговые атаки)
состояния, предрасполагающие к артериальному тромбозу (стенокардия,преходящий ишемический приступ)
тяжёлые заболевания печени до нормализации показателейфункции печени
доброкачественная или злокачественная опухоль печени
гормонозависимая злокачественная опухоль половых органов илимолочных желёз
влагалищное кровотечение неизвестной этиологии
при наличии либо подозрении на беременность
- повышеннаячувствительность к какому-либо из компонентов препарата
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение лекарств, стимулирующих клиренсполовых гормонов, может вызвать прорывное кровотечение, также понижениепротивозачаточного действия препарата. Таковыми препаратами являются гидантоин,барбитураты, примидон, карбамазепин и рифампицин, а также предполагают, чтоимеется лекарственное взаимодействие между Лактинетом® и окскарбазепином, топираматом, фелбаматом игризеофульвином. По всей вероятности, перечисленные лекарственные средствачерез стимуляцию энзимов печени вступают во взаимодействие с противозачаточнымисредствами. Специализированных исследований на предмет взаимодействия Лактинета®с другими препаратами не проводилось. Максимальный уровень индукции ферментовобычно достигается не ранее чем через 2-3 недели и может сохраняться до 4недель после отмены сопутствующего препарата.
Антибиотики (напр., ампициллин и тетрациклин) снижаютэффективность пероральных противозачаточных средств (механизм взаимодействия неустановлен).
При одновременном применении вышеперечисленных препаратов с Лактинетом®,рекомендуется употребление барьерного метода контрацепции на протяжении всегокурса лечения и в течение 7 дней (для рифампицина – 28 дней) после окончаниятерапии.
По мнению специалистов при длительном лечении препаратами, стимулирующими энзимы печени,целесообразно увеличить дозу противозачаточных стероидов. В том случае еслиувеличение дозы вызывает нежелательные побочные симптомы (напр., нерегулярныекровотечения), либо недостаточно эффективно, рекомендуется использовать другиеспособы контрацепции.
Особые указания
В том случае если наблюдается любой из нижеперечисленныхсостояний/факторов риска, нужно тщательно взвешивать ожидаемые преимущества ивозможные опасности применения контрацептива, и это необходимо обсудить спотребителем препарата. Нужно предупредить женщину о том, что если она во времяприёма препарата наблюдает развитие, либо усугубление, либо обновление любогоиз ниже перечисленных состояний/факторов риска, ей необходимо немедленнообратиться к врачу. После этого врач должен решить продолжать ли приёмпрепарата.
Врачебный осмотр/консультация:
приёму таблеток Лактинет® (в т.ч. возобновлению его послеперерыва) должны предшествовать тщательный расспрос пациентки со сборомсемейного анамнеза и исключение наличия беременности. Следует обратить вниманиепациентки на необходимость внимательного изучения инструкции по применению препаратаи соблюдения содержащихся в нём предписаний. Частоту и объём контрольныхобследований следует определить в индивидуальном порядке с учётом принятойпрактики. Периодический врачебный осмотр должен включить в себя измерениеартериального давления, тщательное гинекологическое обследование с осмотроммолочных желёз и органов брюшной полости, цитологический анализ и проведениесоответствующих лабораторных обследований.
Тем не менее, рекомендуется проходить медицинский осмотрхотя бы 1 раз в год. Регулярный врачебный осмотр необходим, поскольку и во время приёма препарата могутразвиться состояния, болезни, при которых приём контрацептива противопоказан.
При приёме препарата больным сахарным диабетом рекомендуетсятщательный мониторинг, поскольку прогестагены могут оказывать действие напериферическую инсулин-резистентность и толерантность к глюкозе, хотя нетдоказательств, свидетельствующих о необходимости изменения в терапии техбольных сахарным диабетом которые принимают монокомпонентныеконтрацептивы, в состав которых входитпрогестаген.
Приём Лактинета® ведёт к снижению уровня эстрадиола в плазмекрови, который соответствует уровню ранней фолликулярной стадии. До сих пор нетданных, которые подтверждают, что это снижение влияет на минеральный составкостей с клинической точки зрения.
Защита от внематочной беременности при приёме препарата, в составкоторого входит только прогестаген, не настолько результативна как при приёмекомбинированных контрацептивов, что предположительно вызвано появлением частыховуляций при приёме препаратов, в состав которых входит исключительнопрогестаген (дезогестрел). Несмотря на то, что Лактинет® последовательно подавляет овуляцию,возможность внематочной беременности с точки зрения дифференциальнойдиагностики нужно принять во внимание, если у женщин, принимающих препарат,имеет место аменорея или при болях в области живота.
Следует обратить внимание пациентки на то, что препарат незащищает от заражения вирусом ВИЧ (СПИД) и других заболеваний, передающихсяполовым путём.
Снижение противозачаточного действия:
противозачаточное действие снижается при нерегулярном употреблениипрепарата, при рвоте, и при одновременном применении определённых лекарств.
Нарушение регуляции менструального цикла:
приём препаратов, в состав которых входит исключительнопрогестаген, у некоторых женщин может вызвать частые кровянистые выделения, илиувеличивается длительность менструальноподобного кровотечения, также можетиметь место только иногда появляющееся кровотечение или на протяжении приёмапрепарата может вообще не появляться кровотечение.
Изменения в дозревании яйцеклетки
при применении любого препарата с низким уровнем гормоновпроисходит развитие яйцеклетки, и в некоторых случаях фолликул может бытьбольшего размера, чем при нормальном менструальном цикле. Обычно этиувеличенные яйцеклетки исчезают сами по себе. Часто бессимптомные, в некоторыхслучаях возможны лёгкие боли в области живота. Редко требуется хирургическоевмешательство.
При непереносимости лактозы нужно принять во внимание, чтоЛактинет® содержит 67,445 мг лактозы вкаждой таблетке.
Тем, которые болеют редкой наследственной непереносимостьюгалактозы, недостаточностью или при недостаточности всасыванияглюкозы-галактозы, приём препарата Лактинет® противопоказан.
Результаты лабораторных исследований:
Под действием пероральных противозачаточных средств можетизменяться уровень некоторых лабораторных параметров (напр., функциональныепоказатели печени, почек, надпочечников, щитовидной железы, показателисвёртывания крови и фибринолитических факторов, уровни липопротеинов итранспортных протеинов).
Степень изменений лабораторных показателей обычно непревышает пределов нормы.
Беременность и лактация
Небольшое количество метаболита дезогестрела этоногестрелвыделяется с материнским молоком. Вследствие этого на килограмм массы теларебёнка 0,01-0,05 микрограмм этоногестрела в день может попадать в организмребёнка (при количестве молока 150 мг/кг/день. По данным 7-ми месячногонаблюдения не выявлен риск для грудных детей. Тем немее, необходимо вестинаблюдение за развитием и ростом детей.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Данный препарат не ухудшает способности, необходимые дляуправления автомобилем или другими машинами.
Передозировка
Приём больших доз противозачаточного средства несопровождался развитием тяжёлых симптомов.
Симптомы: тошнота, рвота, у молодых девушек небольшоевлагалищное кровотечение.
Лечение: симптоматическое.Специфического антидота нет
Форма выпуска и упаковка
28 таблеток в блистеры из пленки поливинилхлоридной и фольгиалюминиевой. По 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению нагосударственном и русском языках.
Условия хранения
Хранить при температуре от +15°С до +25°С, в защищенномот света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать после истечения срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
