Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Менсер
Торговое название
Менсер
Международное непатентованное название
Миансерин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – миансерина гидрохлорида – 30 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (101), кроскармеллозы натрий, повидон (90), кислоты лимонной моногидрат, магния стеарат.
пленочная оболочка: макрогол 8000, гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза Е-5, гипромеллоза Е-15, титана диоксид (Е 171).
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, диаметром от 9.9 до 10.4 мм, с гравировкой «30» на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Психоаналептики. Антидепрессанты. Антидепрессанты другие. Миансерин
Koд ATХ N06AX03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция. После перорального применения миансерин быстро, но не целиком всасывается из желудочно-кишечного тракта. В результате сильного эффекта первого прохождения биодоступность препарата составляет около 30%. Время до пика концентрации в сыворотке (Tмакс) составляет 2 - 3 часа. Cмакс после приема 60 мг колеблется от 102 28 нг/мл до 114 26 нг/мл. В стабильном состоянии терапевтическая концентрация была определена, как 28 µг/мл - 72 µг/мл.
Распространение. Миансерин с белками плазмы связывается примерно 90%. В среде с физиологическим рН он присутствует в основном (свыше 90%) в ионизированной форме. Миансерин с легкостью проникает в ткани, включая центральную нервную систему. Объем распространения составляет 3300 л (15,7 2,2 л/кг – 27,5 9,6 л/кг).
Метаболизм. Миансерин усваивается в печени путем гидроксиляции ароматического кольца, N-окисление и N-деметиляция.
Выведение. Миансерин выходит с мочой в неизмененной форме (4 – 7%) и в форме метаболитов (примерно 70%). В небольших количествах выходит с калом. Средний полупериод (T0,5) составляет в среднем 17 часов (6 - 39 часов).
Фармакодинамика
Миансерин является тетрациклическим антидепрессантом, производным пиразиноазепина с дополнительными седативными свойствами. Антидепрессантное действие миансерина схоже с действием амитриптилина и имипрамина, но в отличие от данных препаратов миансерин не оказывает значительного антихолинергического действия и не влияет на дофаминергическую проводимость. Механизм его действия является сложным, и охватывает блокировку пресинаптического норадренергического рецептора 2 и центральных серотониновых рецепторов: 5-HT1c, 5-HT2 и 5-HT3. Метаболиты миансерина, 8-гидроксимиансерин и диметилмиансерин, являются слабыми ингибиторами нейронного норадреналинового поглощения. Антидепрессантное действие наступает через несколько дней лечения, тогда как клиническое улучшение обычно достигается через несколько недель. В начале лечения может иметь место относительно сильное седативное и снотворное действие, которое обеспечивается, главным образом, подавлением гистаминных рецепторов. Данное действие может наблюдаться уже в первый день лечения, и наиболее явно выражено в первую неделю лечения. В отличие от трициклических антидепрессантов, миансерин лучше переносится, и в терапевтических дозах не влияет на сердечно-сосудистую систему.
Показания к применению
- лечение депрессивного синдрома
Способ применения и дозы
Первоначально, в течение первых нескольких дней назначают 30 мг в день в качестве разовой вечерней дозы. Препарат принимается перед сном, запивая стаканом воды. Поддерживающая доза составляет 30 мг – 90 мг в день. Лечение антидепрессантом должно продолжаться, как минимум, несколько месяцев (4 - 6 месяцев) после устранения симптомов депрессии. Пожилые пациенты на первоначальном этапе лечения не должны превышать 30 мг в день. Увеличение дозы должно осуществляться с мерами предосторожности.
Удовлетворительный клинический эффект обычно достигается после приема более низкой поддерживающей дозы и наступает на 2-4 недели.
Побочные действия
Побочные действия сгруппированы согласно частоте наступления, начиная от наиболее часто отмечающихся: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10 000).
Часто:
увеличение веса
седативный эффект, возникающий в начале лечения, и снижающийся с продолжением лечения
cонливость
повышенный уровень ферментов печени
отеки нижних конечностей
Нечасто:
ортостатическая гипотония
сыпь
боли в суставах
Редко:
патологический состав крови, проявляющийся в виде гранулоцитопении или агранулоцитоза
гипомания
судороги, гиперкинезия (синдром беспокойных ног)
злокачественный нейролептический синдром
брадикардия после первоначальной дозы
нарушение слуха
желтуха
бронхиальная астма
эозинофильная пневмония
язвенный стоматит
фатальный гепатит, желтуха
алопеция, псевдопорфирия
миалгия, мышечная слабость
Очень редко:
тромбоцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз
судороги, асептический менингит, красная волчанка, смешанные заболевания соединительной ткани, с такими симптомами, как ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или дезориентация
панкреатит
эритема
мультиформная, синдром Стивенса Джонсона, токсический некроз эпидермиса, буллезный эпидермолиз
гломерулярный нефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, почечный синдром, медуллярный некроз почки
Противопоказания
пациентам с повышенной чувствительностью к миансерину и/или к любому из вспомогательных веществ
во время одновременного применения других препаратов, как ингибиторы МАО, и в течение 2 недель после окончания их применения
биполярное аффективное расстройство
выраженная печеночная недостаточность
эпилепсия
дети и подростковый возраст до 18 лет.
Лекарственные взаимодействия
Миансерин нельзя принимать одновременно или в течение 2 недель после прекращения приема ингибиторов моноаминоксидазы, таких как моклобемид, карбамазепин.
Препарат не входит в клинически значимые взаимодействия с десенсибилизаторами, как бетанидин, клонидин, гидралазин, гуанетидин и пропанолол. Тем не менее, для пациентов, одновременно принимающих препараты против гипертонии, рекомендуется более частый мониторинг кровяного давления.
Для пациентов, принимающих фенитоин, рекомендуется следить за его концентрацией в крови при дополнении к миансерину.
Миансерин могут принимать пациенты, которые принимают пероральные антикоагулянты группы производных гидроксикумарина. Тем не менее, данные пациенты должны чаще проходить обследование параметров коагуляции крови.
Взаимодействие между миансерином и симпатомиметическими препаратами обнаружено не было.
Миансерин усиливает действие алкоголя, барбитуратов, седативных препаратов и анксиолитиков.
Одновременный прием миансерина с сердечными гликозидами или хинидиноподобными препаратами против аритмии увеличивает риск аритмии. Миансерин снижает уровни 1,25-дигидроксихолекальциферола в сыворотке.
Препарат может усилить действие антихолинергических средств и антидепрессантное действие флуоксетина.
Особые указания
Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, членовредительства и суицида. Данный риск присутствует до наступления полной ремиссии. Так как улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель лечения или дольше, пациенты должны находиться под пристальным наблюдением врача во время визитов или стационарного наблюдения, пока не наступит улучшение. Общая клиническая практика показывает, что риск суицида может повыситься на ранних стадиях выздоровления.
Пациенты с попытками суицида в прошлом или с опасными суицидальными мыслями до начала лечения подвержены более высокому риску суицидальных мыслей или попыток суицида, и во время лечения должны находиться под пристальным наблюдением врача. Мета-анализ плацебо контролируемых клинических исследований антидепрессантов среди взрослых пациентов с психическими нарушениями показал повышенный риск суицидального поведения при приеме антидепрессантов в отличие от группы плацебо среди пациентов моложе 25 лет.
Пациенты, в частности, пациенты в группе высокого риска, должны находиться под пристальным наблюдением врача во время лечения, особенно на ранних этапах и после изменения дозы. Пациенты (и их опекуны) должны быть предупреждены о необходимости мониторинга на случай клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей и необычных изменений в поведении, и при возникновении данных симптомов должны незамедлительно обратиться к врачу.
Пациенты с недавним инфарктом миокарда или с сердечной блокадой или недостаточностью костного мозга нуждаются в дополнительных мерах предосторожности. Дополнительные меры предосторожности также рекомендуются в случае с пожилыми пациентами, хотя миансерин обычно лучше переносится в отличие от трициклических антидепрессантов. Прием препарата при эпилепсии запрещен. Особые меры предосторожности требуются для пациентов с диабетом, нарушением функции печени и/или почек, которые принимают другие препараты. Миансерин не обладает антихолинергическим действием в терапевтических дозах, но при приеме пациентами с узкоугольной глаукомой и с простатической гиперплазией рекомендуется проявлять осторожность. У чувствительных пациентов с биполярным расстройством, которые принимают миансерин, может развиться гипомания. В таком случае, прием миансерина должен быть прекращен.
Препарат может усилить подавляющее действие алкоголя на центральную нервную систему.
Если запланирована хирургическая операция, анестезиолог должен быть поставлен в известность о том, что пациент принимает миансерин.
Во время первых месяцев лечения, особенно у пожилых пациентов, каждые 4 недели должен проводиться полный анализ крови. Если периферический уровень лейкоцитов в крови опустится ниже 3000/мм³, лечение должно быть прекращено, и после промежутка времени должен быть сделан дифференциальный анализ крови. Кроме того, должен осуществляться периодический мониторинг функций печени и почек.
Для пациентов с сахарным диабетом необходим регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови, а для пациентов с артериальной гипертонией необходим регулярный мониторинг кровяного давления. Так как улучшение может наступить только через 2-4 недели лечения, пациенты, принимающие миансерин, должны находиться под особым наблюдением врача в течение данного периода.
В некоторых случаях улучшение клинического состояния достигается только через несколько месяцев после приема миансерина.
В случае желтухи лечение должно быть прекращено.
В случае припадков лечение должно быть прекращено.
Уменьшение дозы обычно не ослабляет седацию, но снижает эффективность антидепрессанта.
В первые дни приема препарат может вызывать сонливость.
С осторожностью
Печеночная или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, сахарный диабет.
Беременность и лактация
В период беременности и кормления грудью, а также при предполагаемой или планируемой беременности, перед использованием данного препарата следует проконсультироваться с врачом.
Миансерин в незначительной степени проникает через плаценту. Препарат может быть назначен во время беременности, только если, по мнению врача, польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Миансерин в незначительной степени проникает в грудное молоко. Препарат не следует применять во время лактации. В случае необходимости лечения депрессии миансерином, следует прекратить грудное вскармливание.
Перед использованием лекарственного препарата следует проконсультироваться с врачом.
Особенности влияния на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами
Принимая во внимание возможность возникновения побочных действий со стороны центральной нервной системы, таких как чувство усталости или сонливость, следует воздержаться от управления транспортными средствами и обслуживания механизмов во время приема миансерина.
Передозировка
Симптомы. Пролонгированное время седации и сонливость. Аномальный сердечный ритм, сильная гипотония, судороги или расстройства дыхания встречаются редко.
Лечение. Рекомендуются промывание желудка и симптоматическое лечение
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в коробку картонную.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Pharmaceutical Works Polfa in Pabianice Joint Stock Company.
Польша
Упаковщик
Pharmaceutical Works Polfa in Pabianice Joint Stock Company.
Польша
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
