Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Меромак
Торговое название
Меромак
Международное непатентованное название
Меропенем
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций 0,5 и 1,0 г
Состав
Один флакон содержит
активное вещество – меропенема тригидрата (в пересчете намеропенем
безводный) 0,5 и 1,0 г,
вспомогательное вещество - натрий (в виде натрия карбоната)
Описание
Порошок белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного использования. Бета-лактамныеантибактериальные препараты прочие. Карбапенемы.
Код АТС J01DН02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Внутривенное введение в течение 30 мин одной дозы Меромак приводитк пиковой концентрации в плазме крови равной 11 мкг/мл для дозы 250 мг, 23 мкг/мл для дозы 500 мг и 49 мкг/мл длядозы 1 г. Внутривеннаяболюсная инъекция одной дозы Мезромак в течение 5 мин приводит к пиковойконцентрации в плазме, равной примерно 52 мкг/мл для дозы 500 мг и 112 мкг/мл -для дозы 1 г.Пиковые концентрации в плазме при внутривенном введении 1 г препарата в течение 2 мин,3 мин и 5 мин составили 110, 91 и 94 мкг/мл, соответственно.
Через 6 часов после внутривенного введения 500 мг уровеньмеропенема в плазме крови снижается до значений 1 мкг/мл и ниже. Примногократном введении меропенема с интервалом в 8 часов пациентам с нормальнойфункцией почек кумуляции препарата не наблюдается. У пациентов с нормальнойфункцией почек период полувыведения при в\в введении составляет 1 час, при в/мвведении – 1,5 часа. Связывание с белками плазмы примерно 2%.
Меропенем хорошо проникает в большинство тканей и жидкостейорганизма, в том числе в цереброспинальную жидкость больных бактериальнымменингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавлениябольшинства бактерий.
Около 70% внутривенной дозы Меромака выводится с мочой внеизмененном виде в течение 12 часов. Концентрации меропенема в моче,превышающие 10 мкг/мл, поддерживаются в течение 5 часов после введения дозы 500мг. При режимах введения 500 мг каждые 8 часов или 1 г каждые 6 часов ненаблюдается кумуляции меропемена в плазме крови и в моче у пациентов снормальной функцией печени.
Фармакокинетика Меромака у детей и у взрослых сходная.Период полувыведения меропенема у детей до 2 лет приблизительно 1,5-2,3 часа, вдиапазоне доз 10-40 мг/кг наблюдается линейная зависимость.
Фармакодинамика
Меромак - антибиотик класса карбапенемов, предназначен дляпарентерального применения, устойчив к дегидропептидазе-1 (ДГП-1) человека, не требуетдополнительного введения ингибитора ДГП-1. Меромак оказывает бактерицидноедействие за счет воздействия на синтез клеточной стенки бактерий. Мощное бактерицидноедействие меропенема против широкого спектра аэробных и анаэробных бактерийобъясняется высокой способностью меропенема проникать через клеточную стенкубактерий, высоким уровнем стабильности к большинству β-лактамаз и значительнойаффинностью к белкам, связывающим пенициллин (БСП). Минимальные бактериальныеконцентрации (МКБ) обычно такие же как и минимальные подавляющие концентрации(МПК). Для 76% испытанных бактерий соотношения МКБ: МПК составляли 2 и менее.Меромак с различными антибиотиками действует синергично. Имеетпостантибиотический эффект.
Спектр антибактериальной активности включает:
Грам-положительные аэробы:
Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus (liquifaciens,avium),
Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroides,Staphylococcus aureus (пенициллиназа-негативные и позитивные), Стафилококки коагулазо-негативныевключая, Staphylococcus (suprophyticus, capitis, cohnii, xylosus. warneri, hominis,simulans, intermedius, sciuri, lugdunensis), Streptococcus pneumoniae (чувствительныеи устойчивые к пенициллину). Streptococcus (agalactiae, pyogenes, equi, bovis, mitis,mitior, milleri, sanguis, viridans, salivarius, morbillorum), Стрептококки группыG, Стрептококки группы F, Rhodococcus equi.
Грам-отрицателъные аэробы:
Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter (anitratus, lwoffii,baumannii), Aeromonas (hydrophila, sorbria, caviae), Alcaligenes faecalis, Bordetellabronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter (coli, jejuni), Citrobacter (freundii, diversus, koseri,amalonaticus), Enterobacter (aerogenes, (Pantoea) agglomerans, cloacae, sakazakii),Escherichia (coli, hermannii), Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (включаяβ-лактамаза-позитивные и ампициллин-резистентные штаммы), Haemophilus (parainfluenzae,ducreyi), Helicobacter pylori, Neisseria (meningitidis, gonorrhoeae) (включая штаммыβ-лактамаза-позитивные, устойчивые к пенициллину и спектиномицину), Hafnia alvei,Klebsiella (pneumoniae, aerogenes, ozaenae, oxytoca), Moraxella (Branhamella) catarrhalis,Morganella morganii, Proteus (mirabilis, vulgaris, penneri), Providencia (rettgeri,stuartii, alcalifaciens), Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas(aeruginosa, putida, alcaligenes, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, fluorescens,stutzeri, pseudomallei, acidovorans), Salmonella spp., включая Salmonella enteritidis/typhi,Serratia (marcescens, liquefaciens, rubidaea), Shigella (sonnei, flexneri, boydii,dysenteriae), Vibrio (cholerae, parahaemolyticus, vulnificus), Yersinia enterocolitica.
Анаэробные бактерии:
Actinomyces (odontolyticus, meyeri),Bacteroides-Prevolella-Porphyromonas spp., Bacteroides (fragilis, vulgatus,variabilis, pneumosintes, coagulans, uniformis, distasonis, ovatus, thetaiotaornicron,eggerthii, capsillosis), Prevotella (buccalis, corporis, melaninogenic,intermedia, bivia, splanchnicus, oralis, disiens, rumenicola, oris, buccae, dentikola),Bacteroides (gracilis, ureolviicus, levii), Porphyromonus asaccharolytica,Bifidobacterium spp., Bilophilia wadsworthia, Closliidium (perfringens,bifermentans, ramosum, sporogenes, cadaveris, sordellii, butyricum,clostridiiformis, innocuum, subterminal, lerlium), Eubacterium (lentum,aerofaciens), Fusobucterium (mortiferum, necrophonim, nucleatum, varium),Mobiluncus (curtisii, mulieris), Peptostreptococcus (anaerobius, micros, saccharolyticus,saccharoliticus, asaccharolyticus, magnus, prevotii), Propionibacterium (acnes,avidium, granulosum).
Устойчивы к Меромаку Stenotrophomonas maltophilia,Enterococcus faecium и метициллин-резистентные стафилококки.
Показания к применению
пневмонии, в том числе внутрибольничные
- инфекции мочевыводящих путей
инфекции брюшной полости, перитонит
гинекологические инфекции, включая эндометрит ивоспалительные заболевания органов малого таза
инфекции кожи и мягких тканей
менингит
септицемия
муковисцидоз
- фебрильная нейтропения (подозрение на инфекцию у взрослых пациентов)
Способ применения и дозы
Дозировка и продолжительность терапии должны устанавливатьсяв зависимости от типа и тяжести инфекции и состояния пациента.
Рекомендуются суточные дозы – 0,5 г внутривенно каждые 8часов при лечении пневмонии, инфекций мочевыводящих путей, гинекологическихинфекций, таких как эндометрит, инфекций кожи и структур кожи и 1,0 г внутривенно каждые 8часов при лечении госпитальных пневмоний, перитонита, подозрении набактериальную инфекцию у больных с симптомами нейтропении, а также септицемии.При муковисцидозе и лечении менингита рекомендуемая доза составляет 2 г каждые 8 часов.
При нарушении функции почек с клиренсом креатинина менее 51мл/мин требуется коррекция режима дозирования следующим образом:
Клиренс креатинина (мл/мин)
Доза (на основе единицы доз 0,5 г, 1 г)
Частота введения
26 - 50
Одна единица дозы
каждые 12 часов
10-25
0,5 единицы дозы
каждые 12 часов
< 10
0,5 единицы дозы
каждые 24 часа
Для детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет рекомендуемаядоза для внутривенного введения составляет 10-20 мг/кг каждые 8 часов взависимости от типа и тяжести инфекции, чувствительности патогенногомикроорганизма и состояния пациента.
У детей весом более 50 кг следует использовать дозировки длявзрослых. При менингите рекомендуемая доза составляет 40 мг/кг каждые 8 часов.
У детей в возрасте от 4 до 18 лет, страдающих кистознымфиброзом (муковисцидозом), в периоде обострения хронических инфекцийнижних дыхательных путей применяются дозировки от 25 до 40 мг/кг каждые 8часов.
При менингите рекомендуемая доза составляет 40 мг/кг каждые8 часов.
Нет опыта применения препарата у детей с нарушениями функциипочек.
Правила приготовления и введения растворов
Меромак для внутривенного применения может вводиться в видевнутривенной болюсной инъекции в течение не менее 5 мин, либо в видевнутривенной инфузии в течение 15 - 30 мин, используя для разведениясоответствующие инфузионные жидкости.
Меромак для внутривенных болюсных инъекций следует разводитьстерильной водой для инъекций (5 мл на 250 мг меропенема), при этомконцентрация препарата составляет около 50 мг/мл. Полученный растворпредставляет собой прозрачную бесцветную или светло-желтую жидкость.
Меромак для внутривенных инфузий может быть разведенсовместимой инфузионной жидкостью (от 50 до 200 мл).
Меромак не должен смешиваться или добавляться к другимпрепаратам.
Меромак совместим со следующими инфузионными растворами:
0,9% раствор натрия хлорида, 5% или 10% раствор глюкозы.
При разведении Меромака следует соблюдать стандартный режимантисептики. Встряхивайте разведенный раствор перед употреблением.
Все флаконы предназначены только для однократногоприменения.
Для внутривенных инъекций и инфузий рекомендуется применятьсвежеприготовленный раствор Меромака.
Раствор Меромака должен использоваться немедленно или долженхраниться при комнатной температуре неболее 2 ч, в холодильнике (до 4°С) в течение 2 часов.
Побочные действия
- боль в животе, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозныйколит
-повышение концентрации в сыворотке крови билирубина,трансаминаз, щелочной фофатазы, лактатдегидрогеназы, положительная прямая илинепрямая проба Кумбса, снижение частичного тромбопластинового времени, эозинофилия,тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия
- крапивница, кожный зуд, сыпь, отек Квинке,анафилактический шок, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона,токсический эпидермальный некролиз
- головная боль
- парестезии, судороги
- вагинальный кандидоз
- тромбофлебит, боль и воспаление в месте введения
Противопоказания
- повышенная чувствительность к меропенему, компонентампрепарата и другим бета-лактамным антибиотикам
- детский возраст до 3 х месяцев
Лекарственные взаимодействия
Пробенецид конкурирует с меропенемом за активную канальцевуюсекрецию, ингибируя почечную экскрецию и вызывая увеличение периодаполувыведения и концентрации меропенема в плазме. Так как эффективность идлительность действия Меромаком, вводимого без пробенецида, являютсяадекватными, совместное введение пробенецида с Меромаком не рекомендуется.
Меромак может уменьшать уровень вальпроевой кислоты всыворотке крови.
Особые указания
При использовании Меромака в качестве монотерапии, как и приприменении других антибиотиков, у пациентов, находящихся в критическом состояниис выявленной инфекцией нижних дыхательных путей, вызванной Pseudomonas aeruginosaили при подозрении на нее, рекомендуется регулярное проведение теста начувствительность к этому антибиотику и осторожность при применении.
В редких случаях при применении Меромака, как и приприменении практически всех антибиотиков, наблюдается развитиепсевдомембранозного колита, который может варьировать по тяжести от легких до угрожающих жизни форм. Поэтомупациентам с желудочно-кишечными заболеваниями, особенно колитами, антибиотикидолжны назначаться с особой осторожностью. Важно иметь в виду диагноз"псевдомембранозный колит" в случае развития диареи на фоне приемаМеромака. Хотя исследования показали, что токсин, продуцируемый Clostridiumdifficile, является одной из основных причин колитов, связанных с применениемантибиотика, тем не менее необходимо иметь в виду и другие причины.
Имеются данные о частичной перекрестной аллергогенностимежду другими карбапенемами и бета-лактамными антибиотиками, пенициллинами и цефалоспоринами.Перед началом терапии Меромаком необходимо тщательно опросить пациента, обративособое внимание на реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикамв анамнезе. Меромак должен применяться с осторожностью у пациентов с указаниямив анамнезе на подобные явления. Если возникла аллергическая реакция на Меромак,то необходимо прекратить введение препарата и принять соответствующие меры.
У пациентов с заболеваниями печени, в том числе с печеночнойнедостаточностью, изменения дозы не требуется, лечение должно проводиться подтщательным контролем уровня трансаминаз и билирубина.
С осторожностью применяют в составе комбинированной терапиис препаратами, обладающими нефротоксичным действием.
При нарушениях функции почек требуетсякоррекция режима дозирования в зависимости от значений КК (клиренсакреатинина).
Как и в случае применения других антибиотиков, возможенпреобладающий рост нечувствительных микроорганизмов, в связи с чем необходимопостоянное наблюдение за пациентом.
Применение препарата при инфекциях, вызванныхметициллин-резистентным стафилококком, не рекомендуется.
Беременность и лактация
Применение при беременности и в период лактации оправданолишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальныйриск для плода и ребенка. При необходимости применения препарата в периодлактации следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Использование в педиатрии
Эффективность и переносимость препарата у детей в возрастедо 3 месяцев не оценивалась, в связи с чем не рекомендуется применениепрепарата у детей младше данного возраста. Нет опыта применения препарата удетей с нарушениями функции печени и почек.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Меромак не влияет на способность управлять транспортнымсредством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: проявление побочных эффектов
Лечение: симптоматическая терапия. Препарат выводится пригемодиализе.
Форма выпуска и упаковка
По 0.5 гили 1.0 гпрепарата в стеклянные флаконы типа III, укупоренные серыми бутилкаучуковымипробками и закатанные алюминиевыми колпачками и пластиковыми крышками «FLIPP OFF»красного цвета (для дозировки 0.5 г) или светло – голубого цвета (для дозировки 1.0 г).
На каждый флакон наклеивают этикетку.
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применениюна государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температурене выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
