Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата
МИЛДРОНАТ®
Торговое название
Милдронат®
Международное непатентованное название
Мельдоний
Лекарственная форма
Капсулы 500 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество – мельдоний 500 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный высушенный, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат,
капсула (корпус и крышка): титана диоксид (Е 171), желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы № 00 белого цвета. Содержимое – белый кристаллический порошок со слабым запахом. Порошок гигроскопичен.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие препараты для лечения заболеваний сердца.
Прочие кардиотонические препараты.
Код АТС C01EB
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат быстро всасывается, биодоступность – 78 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения при приеме внутрь составляет 3-6 часов.
Фармакодинамика
Мельдоний (Милдронат®) является структурным аналогом предшественника карнитина гамма бутиробетаина (далее ГББ), у которого один атом водорода замещен атомом азота. Его влияние на организм можно объяснить двояко.
1) Влияние на синтез карнитина
В результате угнетения активности бутиробетаингидроксилазы мельдоний снижает биосинтез карнитина и таким образом тормозит транспорт длинноцепочечных жирных кислот через мембрану клеток, предотвращая накопление в клетках активированных производных неокисленных жирных кислот – ацилкарнитина и ацилкоэнзима А, которые обладают выраженными свойствами детергентов. В условиях ишемии Милдронат® восстанавливает равновесие между доставкой и потреблением кислорода в клетках, устраняет нарушения транспорта АТФ, одновременно активируя альтернативный источник энергии – гликолиз, который осуществляется без дополнительного потребления кислорода.
При повышенной нагрузке в результате интенсивного потребления энергии в клетках здорового организма происходит временное снижение содержания жирных кислот. Это, в свою очередь, стимулирует процесс метаболизма жирных кислот, главным образом, синтез карнитина. Биосинтез карнитина регулируется его уровнем в плазме крови и стрессом, но не зависит от концентрации предшественников карнитина в клетке. Так как мельдоний тормозит превращение ГББ в карнитин, это приводит к снижению уровня карнитина в крови, что в свою очередь активирует процесс синтеза предшественника карнитина, то есть ГББ. При снижении концентрации мельдония процесс биосинтеза карнитина восстанавливается и концентрация жирных кислот в клетке нормализуется. Таким образом, клетки подвергаются регулярной тренировке, которая способствует их выживанию в условиях повышенной нагрузки, при которой содержание жирных кислот в них регулярно снижается, а при уменьшении нагрузки содержание жирных кислот быстро восстанавливается. В условиях реальной перегрузки клетки, «тренированные» с помощью препарата Милдронат®, выживают в тех условиях, когда «нетренированные» клетки погибают.
2) Функция медиатора гипотетической ГББ-ергической системы
Выдвинута гипотеза, что в организме существует ранее не описанная система передачи нервных импульсов – ГББ-ергическая система, которая обеспечивает передачу нервных импульсов на соматические клетки. Медиатором этой системы является непосредственный предшественник карнитина – сложный эфир ГББ. В результате действия эстеразы этот медиатор отдает клетке электрон, перенося таким образом электрический импульс, а сам превращается в ГББ.
Синтез ГББ возможен в любой соматической клетке организма. Его скорость регулируют интенсивность стимула и затраты энергии, которые в свою очередь зависят от концентрации карнитина. Поэтому при снижении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ. Таким образом, в организме существует экономичная цепь реакций, которая обеспечивает адекватный ответ на раздражение или стресс: она начинается с получения сигнала от нервных волокон (в виде электрона), затем следует синтез ГББ и его сложного эфира, который, в свою очередь, переносит сигнал на мембраны соматических клеток. Соматические клетки в ответ на раздражение синтезируют новые молекулы, обеспечивая распространение сигнала. После этого гидролизованная форма ГББ при участии активного транспорта поступает в печень, почки и семенники, где превращается в карнитин. Как уже указывалось ранее, мельдоний является структурным аналогом ГББ, в котором один атом водорода замещен атомом азота. Поскольку мельдоний может подвергаться действию ГББ-эстеразы, он может выполнять функции гипотетического «медиатора». Однако ГББ-гидроксилаза недействует на мельдоний и поэтому при его введении в организм концентрация карнитина не повышается, аснижается. Благодаря тому, что мельдоний сам действуеткак «медиатор» стресса, а также повышает содержание ГББ, он способствуетразвитию ответной реакции организма. В результате возрастает общаяметаболическая активность и в других системах, например, центральнойнервной системе (ЦНС).
Показания к применению
- стенокардияи инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии)
- хроническаясердечная недостаточность (в комплексном лечении)
- кардиомиопатия
- остроенарушение мозгового кровообращения (в комплексной терапии)
- гемофтальми кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной венысетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая,гипертоническая)
- умственныеи физические перегрузки, в том числе у спортсменов
- синдромабстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфическойтерапией алкоголизма)
Способ применения и дозы
Назначают взрослым внутрь.
Сердечно-сосудистые заболевания
В составе комплексной терапии по0,5-1,0 г в день внутрь, принимая всю дозу сразу или деля ее на 2 приема.Курс лечения – 4-6 недель.
Кардиалгии на фоне кардиомиопатии – внутрь,по 0,5 г в день, принимая всю дозу сразу или деля ее на 2 приема.Курс лечения – 12 дней.
Нарушение мозгового кровообращения
Острая фаза – применяют инъекционнуюлекарственную форму препарата в течение 10 дней, далее переходят на прием препаратавнутрь по 0,5-1,0 г в день, принимая всю дозу сразу или деля ее на 2 приема. Общий курс лечения – 4-6 недель.
Хронические нарушения мозговогокровообращения – по 0,5 г внутрь в день. Общий курс лечения – 4-6 недель.Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультациис врачом.
Гемофтальм и кровоизлияния в сетчаткуразличной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатииразличной этиологии (диабетическая, гипертоническая)
Применяют инъекционную лекарственную формупрепарата в течение 10 дней, далее переходят на прием препарата внутрь по 0,5 г в день, принимая всю дозу сразу или деля ее на 2 приема.Курс лечения – 20 дней.
Умственные и физические перегрузки, в томчисле у спортсменов
Взрослым – внутрь по 0,5 г 2 раза в день. Курс лечения– 10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.
Спортсменам по 0,5-1,0 г внутрь2 раза в день перед тренировками. Продолжительность курса вподготовительном периоде – 14-21 день, в период соревнований –10-14 дней.
Синдром абстиненции при хроническомалкоголизме
Внутрь по 0,5 г 4 раза в день.Курс лечения – 7-10 дней.
Побочные действия
Редко
- аллергическиереакции (покраснение, высыпания, зуд, отек)
- диспептическиеявления
- тахикардия
- колебанияартериального давления
- возбуждение
- головныеболи
- чувстводискомфорта в эпигастрии
Противопоказания
- повышеннаячувствительность к активному веществу или к какому-либовспомогательному веществу препарата
- повышениевнутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепныхопухолях)
- беременностьи лактация, ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этотпериод
- детскийи подростковый возраст до 18 лет, ввиду отсутствия данных о клиническом применениипрепарата в этот период
Лекарственные взаимодействия
Усиливает действие коронародилатирующихсредств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.
Можно сочетать с антиангинальнымисредствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами,диуретиками, бронхолитиками.
Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальнойгипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с лекарственнымисредствами, обладающими таким же эффектом.
Особые указания
Пациентам с хроническими заболеваниямипечени и почек при длительном применении препарата следует соблюдатьосторожность.
Милдронат® не является препаратом первогоряда при остром коронарном синдроме.
Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами
Следует соблюдать осторожность приуправлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Случаи передозировки препаратом Милдронат®неизвестны, препарат малотоксичен. В случае передозировки – лечениесимптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
Капсулы 500 мг.
По 10 капсул помещают в контурнуюячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки с поливинилиденхлориднымпокрытием и алюминиевой фольги.
По 2 или 6 контурные ячейковыеупаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русскомязыках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре невыше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не применять по истечении срока годности,указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
