Инструкция по медицинскому применениюлекарственного средства
Миртел
Торговое название
Миртел
Международное непатентованное название
Миртазапин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочнойоболочкой 30мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - миртазапин 30мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза,кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат растительный,
оболочка: спирт поливиниловый, лецитин (Е322), титана диоксид (Е171), макрогол3350, тальк (Е553 b), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172),железа оксид черный (Е172).
Описание
Таблетки круглой формы, сдвояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой бежевого цвета, слинией разлома на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Антидепрессанты другие.
Код АТС N06AX11
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального приема активное вещество миртазапин быстро и хорошовсасывается (биодоступность ≈ 50%), достигая пиковых уровней в плазме через двачаса. Связывание миртазапина с белками в плазме крови составляет 85%. Среднийпериод выведения составляет 20-40 часов.
Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства миртазапина.
Миртазапин хорошо усваивается и выходит с мочой и калом в течениенескольких дней.
Основными путями биотрансформации являются деметиляция и окисление,после чего следует конъюгация. Данные in vitro от микросом человеческой печениуказывают, что энзимы Р450 цитохрома CYP2D6 и CYP1А2 участвуют в образовании8-гидрокси метаболита миртазапина, тогда как CYP3А4 считается ответственным заобразование N-деметил и N-оксид метаболитов. Деметиловый метаболит являетсяфармакологически активным, и имеет тот же фармакокинетический профиль, что иисходная смесь.
Клиренс миртазапина может быть снижен вследствие почечной илипеченочной недостаточности.
Фармакодинамика
Миртазапин является центрально активным пресинаптическимα2-антагонистом, который повышает центральную норадренергическую и серотонинергическуюнейротрансмиссию. Усиление серотонинергической нейротрансмиссии специфическипроводится через 5-НТ1 рецепторы, так как 5-НТ2 и 5-НТ3 рецепторы заблокированымиртазапином. Оба энантиомера миртазапина предположительно усиливают антидепрессантнуюдеятельность, S(+) энантиомер путем блокирования α2-адрено и 5-НТ2-серотониновыхрецепторов, а R(-) энантиомер путем блокирования 5-НТ3 рецепторов.
Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, оказывает седативное действие.Антидепрессивный эффект проявляется через 1-2 недели лечения. Он практически неоказывает антихолинергического действия и, в терапевтических дозах, практическине оказывает воздействия на сердечнососудистую систему.
Показания к применению
- депрессивные состояния различной этиологии
Способ применения и дозы
Суточная доза, обычно, составляет от 15 до 45мг, начальная доза – 15или 30мг.
Миртел начинает действовать через 1-2 недели лечения. Лечение вадекватных дозах приводит к положительной реакции в течение 2-4 недель. Принедостаточной реакции дозу можно увеличить до максимума. Если реакция ненаступит через 2-4 недели лечение должно быть остановлено.
Период полураспада миртазапина составляет 20-40 часов, поэтому Миртелподходит для разового суточного приема.Его желательно принимать на ночь перед тем, как ложиться спать.
Миртел также можно принимать в двух раздельных дозах (одну утром иодну на ночь, более высокая доза должна быть принята на ночь).
Таблетки нужно принимать перорально, запивая жидкостью, и глотать,не разжевывая.
Пациенты, страдающие депрессией, должны принимать препарат втечение, как минимум, 6 месяцев, чтобы удостовериться в исчезновении симптомов.
Рекомендуется прекращать прием Миртела постепенно, чтобы избежатьсимптомов привыкания.
Пожилые
Рекомендуемая доза аналогична дозе, предназначенной для взрослых. Упожилых пациентов увеличение дозы должно сопровождаться пристальным наблюдениемдля достижения удовлетворительной и безопасной реакции.
Пациенты с почечной недостаточностью
Клиренс миртазапина может быть снижен у пациентов с умеренной илиострой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 40мл/мин.). Этот фактдолжен учитываться при назначении Миртела пациентам данной категории.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Клиренс миртазапина может быть снижен у пациентов с печеночнойнедостаточностью. Данный факт должен учитываться при назначении Миртелапациентам с острой печеночной недостаточностью, так как применение препарата упациентов с острой печеночной недостаточностью не было достаточно изучено.
Побочные действия
Очень часто
- увеличение аппетита, набор веса
- сонливость, седация
- головная боль
- сухость во рту
Часто
- летаргия, спутанность сознания, бессонница, ночные кошмары,беспокойство
- головокружение, утомляемость
- тремор
- тошнота, рвота, диарея
- экзантема
- артралгия, миалгия, боли в спине
- ортостатическая гипотензия
- периферийный отек
Редко
- парестезия
- беспокойство в ногах
- гипотензия, обморок
- волнение, психомоторное беспокойство (включая акатизию,гиперкинезию), галлюцинации, мания
Очень редко
- миоклонус
- увеличение активности трансаминаз
В исключительных случаях
- подавление деятельности костного мозга (гранулоцитопения,агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения)
- эозинофилия
- конвульсии (инсульты)
- серотониновый синдром
- оральная парестезия, отек ротовой области
- гипонатриемия
- суицидальные мысли, суицидальное поведение
- нарушение антидиуретической гормональной секреции
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному веществу или к одному из компонентов
- беременность, период лактации
- одновременный прием вместе с ингибиторами моноаминаоксидазы (МАО)
- детский возраст до 18 лет
С осторожностью применять при гиперплазии предстательной железы склиническими проявлениями, закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете,печеночной или почечной недостаточности, эпилепсии, органическом пораженииголовного мозга, мерцательной тахиаритмии, стенокардии, артериальнойгипотензии, остром инфаркте миокарда, лекарственной зависимости и склонности кзлоупотреблению психоактивными лекарственными средствами (в анамнезе), мании,гипомании.
Лекарственные взаимодействия
Миртел нельзя принимать одновременно с ингибиторами МАО или втечение двух недель после прекращения приема ингибиторов МАО. Должно пройтиоколо двух недель после приема пациентами миртела, после чего они могут начатьпринимать ингибиторы МАО.
Одновременный прием с прочими серотонергическими активными веществами(триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, венлафаксин, литий и препараты,содержащие зверобой – Hypericum perforatum) может привести к серотониновомусиндрому.
Миртел может усиливать седативные свойства бензодиазепинов и прочихседативных препаратов (нейролептических средств, антигистаминных Н1антагонистов, опиоидов).
Миртазапин может усиливать депрессантное действие алкоголя нацентральную нервную систему.
Миртел в дозировке 30мг раз в день демонстрировал слабое, ностатистически значимое увеличение в международном нормализованном коэффициенте(INR) среди пациентов, принимавших варфарин.
Карбамазепин и фенитоин, индукторы CYP3A4, увеличивают клиренсмиртазапина в двукратном объеме, приводят к снижению средней концентрациимиртазапина в плазме. Если карбамазепин или любой другой индуктор печеночногометаболизма (как рифампицин) добавляется к применению Мирела, доза Миртела нуждаетсяв увеличении.
Одновременный прием мощного CYP3A4 ингибитора кетоконазола увеличиваетпиковые уровни в плазме Миртела,примерно, на 40% - 50%.
При одновременном приеме циметидина (слабый ингибитор CYP1A2, CYP2D6и CYP3A4) с Миртелом, средняя концентрация Миртела в плазме может превысить50%.
Одновременный прием препаратов нужно осуществлять с осторожностью, идоза может нуждаться в уменьшении при одновременном приеме Миртела с мощнымиCYP3A4 ингибиторами, ингибиторами протеазы ВИЧ, азольными противогрибковымипрепаратами, эритромицином, циметидином или нефазодоном.
Особые указания
Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей,членовредительства и суицида (попытки самоубийства). В течение первыхнескольких недель лечения Миртелом, пациенты должны находиться под пристальнымнаблюдением, пока не наступит улучшение.
Подавление деятельности костного мозга, как гранулоцитопения илиагранулоцитоз, может иметь место во время лечения Миртелом.
При появлении желтухи лечение должно быть остановлено.
С осторожностью применять у пациентов:
-страдающих эпилепсией и органическим поражением мозга. При появленииили учащении приступов, нужно прекратить лечение.
- страдающих печеночной недостаточностью, т.к. клиренс миртазапина можетуменьшаться
- страдающих почечной недостаточностью, т.к. клиренс миртазапина можетуменьшаться
- страдающих сердечными заболеваниями (нарушение проводимости,стенокардия и недавний инфаркт миокарда)
- с низким кровяным давлением
- с сахарным диабетом: антидепрессанты могут изменить гликемический уровень
- с проблемами при мочеиспускании, как гипертрофия простаты, а также пациенты с острой закрытоугольнойглаукомой и повышенным внутриглазным давлением
- старше 65 лет
- страдающих шизофренией или прочими психотическими заболеваниями
- с биполярными расстройствами, при вступившие в маниакальную фазу,прием Миртела нужно отменить
- резкое прекращение лечения после длительного приема препаратаиногда может вызывать симптомы привыкания. Рекомендуется прекращать прием Миртелапостепенно
Взаимодействие с серотонинергическими активными веществами можетпривести к возникновению серотонинового синдрома. Симптомы синдрома серотонинамогут включать гипертермию, ригидность, миоклонус, вегетативную нестабильностьс возможными быстрыми колебаниями основных показателей, изменения в психике,включая спутанность сознания, раздражительность и крайнее волнение, переходящеев бред и кому.
Миртел содержит лактозу. Пациенты с редкой наследственнойнепереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или плохим усвоениемглюкозы-галактозы не должны принимать данный препарат.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлятьтранспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Миртел оказывает влияние на способность вождения и работы стехникой. Препарат может ослабить концентрацию и внимание (в особенности, наначальных этапах лечения). Пациентам нельзя выполнять потенциально опасныхзаданий, которые требуют внимания и хорошей концентрации, как вождениеавтомобиля или работа с техникой.
Передозировка
Симптомы: угнетение центральной нервной системы с дезориентацией идлительным седативным эффектом, галлюцинации, тахикардия, гипертензия илигипотензиея.
Лечение: симптоматическое. В случаях недавнего приема, первичныемеры по удалению препарата (принудительная рвота, промывание желудка,активированный уголь)
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/полидивинилхлоридной(ПВХ/ПВДХ) непрозрачной белого цвета и фольги алюминиевой.
По 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применениюна государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом защищенном от света месте, при температуре не выше25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
