Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Мовалис®
Торговое название
Мовалис®
Международное непатентованное название
Мелоксикам
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечного введения 15 мг/1,5 мл
Состав
1,5 мл раствора для внутримышечного введения содержит
активное вещество – мелоксикам 15 мг,
вспомогательные вещества: меглумин (N-метил-D-глюкамин),глюкофурол, плуроник Ф68 (Полоксамер 188), натрия хлорид, глицин, натриягидроксид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный желтовато-зеленоватого цвета раствор
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы.
Код АТС М01АС06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечноговведения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приемевнутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной напероральные формы подбора дозы не требуется. После введения 15 мг препаратавнутримышечно пиковая концентрация в плазме, составляющая 1,6-1,8 мкг/мл, достигаетсячерез 60-90 мин.
Мелоксикам интенсивно связывается с белками плазмы (особеннос альбуминами) – 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает всиновиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% отконцентрации в плазме. Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.Выводится через кишечник и почки (примерно в равной пропорции), в неизменномвиде – 5% суточной дозы (через кишечник). Период полувыведения варьирует от 13до 25 часов после введения. Общий плазменный клиренс составляет 7-12 мл/мин.
Фармакокинетика у особых популяций пациентов
Недостаточность функции печени, а также слабо выраженнаяпочечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикамане оказывают. Пациенты с умеренно выраженной почечной недостаточностью имеют болеевысокий плазменный клиренс.
Снижение связывания мелоксикама с протеинами наблюдается упациентов с терминальной почечной недостаточностью.
Пожилые мужчины имеют фармакокинетические параметры, сходныес параметрами молодых мужчин.
Пожилые женщины имеют более высокие значения AUC и болеедлительный период полувыведения по сравнению с пациентами молодого возраста.
Фармакодинамика
МОВАЛИС – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС)из класса еноловой кислоты, оказывающее противовоспалительное, болеутоляющее ижаропонижающее действие. Механизм вышеперечисленных эффектов состоит вспособности МОВАЛИСА ингибировать биосинтез простагландинов, являющихсямедиаторами воспаления.
Механизм действия связан с преимущественно селективнымингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) - специфического фермента, участвующегов развитии процессов воспаления. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечиваеттерапевтический эффект НПВC, тогда как ингибирование постоянно присутствующегоизофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка ипочек.
Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена вразличных тест-системах, как in vitro, так и in vivo.
Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв икровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой изависела от величины дозы препарата.
Показания к применению
МОВАЛИС раствор для внутримышечного введения предназначендля начального и краткосрочного (недлительного) симптоматического лечения привоспалительных и денегенеративных заболеваниях суставов, сопровождающихсяболевым синдромом:
- ревматоидный артрит
- остеоартроз
- анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева)
Способ применения и дозы
Взрослым: внутримышечное введение МОВАЛИСА может бытьиспользовано только в течение 3-5 дней (в зависимости от тяжести состояния).Для последующего лечения следует принимать другие лекарственные формыпрепарата: таблетки для приема внутрь или ректальные свечи.
Рекомендуемая доза МОВАЛИСА составляет 7,5 или 15 мг одинраз в сутки, в зависимости от интенсивности боли и тяжести воспалительной реакции.
При незначительном или умеренном снижении функции почек(клиренс креатинина снижен не более чем на 25 мл/мин от нормы), а также при циррозепечени в стадии ремиссии коррекции дозы не требуется.
Максимальная суточная доза МОВАЛИСА в ампулах у пациентов стяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, не должнапревышать 7,5 мг. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочныхэффектов составляет 7,5 мг/сут.
Введение МОВАЛИСА следует осуществлять путем глубоких внутримышечныхинъекций.
Учитывая возможную несовместимость, содержимое ампул неследует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами!
Побочные действия
- лейкопения, тромбоцитопения, анемия
Предрасполагающим фактором для возникновения цитопенииявляется одновременное применение потенциально миелотоксических лекарственныхсредств, в частности метотрексата.
- анафилактический шок, анафилактоидные реакции и другиереакции гиперчувствительности немедленного типа
- спутанность сознания, нарушение ориентации, эмоциональнаялабильность
- головокружение, головная боль, сонливость
- конъюнктивит, нарушения зрения, в том числе нечеткостьзрения, появление пелены перед глазами
- шум в ушах, вертиго
- сердцебиение, повышение артериального давления, чувствоприлива крови к лицу
- у предрасположенных пациентов возможно острое развитиебронхиальной астмы
- стоматит, эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные пораженияжелудочно-кишечного тракта, колит, перфорация желудочно-кишечного тракта, скрытоеили явное желудочно-кишечное кровотечение
- тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, диарея, запор, метеоризм.
Желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорацияпотенциально могут приводить к летальному исходу.
- гепатит, преходящие изменения показателей функции печени (повышениеактивности трансаминаз или билирубина)
- токсический эпидермальный некролиз, синдромСтивенса-Джонсона, ангиоэдема, буллезные дерматиты, мультиформная эритема,сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, зуд
- острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, измененияпоказателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины всыворотке крови, альбуминурия, гематурия), затруднение мочеиспускания, включаяострую задержку мочи
- отеки, отечность в месте введения, болезненные ощущения, уплотнение в месте введения
Противопоказания
- повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому другомукомпоненту препарата
- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте идругим нестероидным противовоспалительным препаратам. МОВАЛИС не следуетназначать пациентам, у которых в анамнезе после назначения ацетилсалициловойкислоты или других НПВС наблюдались симптомы бронхиальной астмы, назальныеполипы, ангионевротический отек, крапивница
- не следует назначать пациентам, получающим антикоагулянты,учитывая возможный риск развития внутримышечной гематомы
- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и двенадцатиперстнойкишки/перфорация в фазе обострения или недавно перенесенные
- неспецифический язвенный колит в фазе обострения, болезньКрона
- выраженная печеночная недостаточность, заболевания печенив острой стадии
- желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенноецеребро-васкулярное кровотечение или системные нарушения свертываемости крови
- прогрессирующее заболевание почек, выраженная почечнаянедостаточность (если не проводится гемодиализ), клиренс креатинина менее 30мл/мин
- декомпенсированная сердечная недостаточность
- послеоперационный болевой синдром после аорто-коронарногошунтирования (наложение обходных анастомозов)
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- беременность, период грудного вскармливания
Лекарственные взаимодействия
- другие ингибиторы синтеза простангландинов (ИСП), включаякортикостероиды или салицилаты: одновременное назначение ИСП не рекомендуется,так как синергическое взаимодействие может увеличить риск развития изъязвленияили желудочно-кишечного кровотечения
- пероральные антикоагулянты, гепарин, тромболитики:повышенный риск развития кровотечения. Если избежать совместного назначенияпрепаратов не удается, необходимо тщательно контролировать эффекты антикоагулянтовна коагуляцию
- антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захватасеротонина (СИОЗС): повышенный риск развития кровотечения из-за снижения функциитромбоцитов
- литий: сообщалось, что НПВС повышают уровень лития вплазме крови. Одновременное назначение не рекомендуется. Если избежать совместногоприменения не удается, необходимо определять уровень лития в плазме в начале иконце лечения, а также после изменения дозы МОВАЛИСА
- метотрексат: как и другие НПВС, МОВАЛИС может снижатьтубулярную секрецию метотрексата, усиливая его гематологическую токсичность. Одновременноеназначение не рекомендуется. Если избежать совместного применения не удается,необходим мониторинг количества форменных элементов крови
- контрацепция: имеются сообщения о том, что НПВС снижаютэффективность внутриматочных контрацептивов
- диуретики: при лечении НПВС имеется потенциальнаявозможность развития острой почечной недостаточности у пациентов сдегидратацией. Пациенты, принимающие МОВАЛИС в сочетании с диуретиками, должныполучать достаточное количество жидкости, перед началом терапии МОВАЛИСОМнеобходимо исследовать функцию почек
- антигипертензивные средства (напр., бета-блокаторы,ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента [АПФ], вазодилататоры, диуретики):во время лечения НПВС отмечалось снижение эффективности антигипертензивныхпрепаратов вследствие блокирования простагландинов-вазодилататоров
- совместное применение НПВC и антагонистов рецепторов ангиотензина II (также как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярнойфильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести кразвитию острой почечной недостаточности
- холестирамин связывает мелоксикам в желудочно-кишечномтракте, что приводит к ускоренному выведению препарата из организма
- циклоспорины: НПВС могут опосредованно через почечныепростагландины усиливать нефротоксичность циклоспоринов. Во время совместногоназначения этих препаратов необходимо осуществлять контроль функции почек
- не исключается возможность лекарственных взаимодействий спероральными противодиабетическими средствами
- НПВС могут вызывать задержку натрия, калия, жидкости иослаблять действие салуретиков. В результате, у предрасположенных пациентовназначение НПВС может приводить к прогрессированию сердечной недостаточности игипертензии.
Никаких фармакокинетических лекарственных взаимодействий небыло выявлено при одновременном назначении мелоксикама и антацидов, циметидина,дигоксина, фуросемида.
Особые указания
МОВАЛИС в ампулах не предназначен для внутривенноговведения!
Как и другие НПВС, МОВАЛИС следует применять с осторожностью у пациентовс заболеваниями верхних отделов ЖКТ, а также у пациентов получающихантикоагулянтную терапию. В случае возникновения пептической язвы илижелудочно-кишечного кровотечения МОВАЛИС должен быть отменен.
При назначении МОВАЛИСА возможно развитиежелудочно-кишечного кровотечения, язвообразования или перфорации как с наличиемпредварительных симптомов и эпизодов подобных осложнений со стороны ЖКТ впрошлом, так и без них. В пожилом возрасте отмечается более тяжелое течение этихосложнений.
Особое внимание необходимо уделять пациентам, у которыхвозникли нежелательные эффекты со стороны кожи и слизистых, в таких случаях следуетрассмотреть вопрос о прекращении приема препарата МОВАЛИС.
НПВС, в том числе МОВАЛИС, ингибируют синтез почечныхпростагландинов, которые участвуют вподдержании достаточного уровня почечного кровотока. Назначение НПВС, пациентамсо сниженным почечным кровотоком и объемом циркулирующей крови может ускоритьдекомпенсацию почек, однако, после отмены терапии НПВС, функция почек обычно восстанавливаетсядо прежнего уровня.
Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов сявлениями дегидратации, пациентов с застойной сердечной недостаточностью,циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, упациентов, получающих диуретики, а также перенесших значительное оперативноевмешательство, приведшее к гиповолемии. У таких пациентов с самого началалечения необходимо осуществлять тщательный контроль диуреза и функции почек.
В редких случаях МОВАЛИС, как и другие НПВС может вызыватьинтерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек илинефротический синдром.
В редких случаях сообщалось о повышении уровня сывороточныхтрансаминаз или изменении других показателей, характеризующих функцию печени. Вбольшинстве случаев отклонения от нормы были незначительными, преходящими.
Если же отклонения от нормы выражены или носят постоянныйхарактер, следует прекратить прием МОВАЛИСА и провести контрольные лабораторныеисследования.
Снижение дозы препарата не требуется у пациентов склинически не прогрессирующим циррозом печени. Ослабленные и истощенные больныемогут переносить побочные эффекты тяжелее, за такими больными необходимотщательное наблюдение. Как и другие НПВС, МОВАЛИС следует применять состорожностью у пожилых пациентов, у которых чаще нарушена функция почек,печени или сердца.
Мовалис может способствовать задержке натрия, калия и воды иослаблять натрийуретическое действие диуретиков. В результате при наличиипредрасполагающих факторов, назначение НПВС может приводить к прогрессированиюсердечной недостаточности и гипертензии. Поэтому у пациентов группы риска необходимо осуществлятьклиническое мониторирование.
Как и другие НПВС, МОВАЛИС может маскировать симптомы инфекционныхзаболеваний.
Фертильность
Применение мелоксикама, как и других препаратов,ингибирующих синтез циклооксигеназы/простагландина, - может уменьшать фертильность, и нерекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может задерживать овуляцию.Поэтому, женщинам с затруднением наступления беременности, а также женщинам,проходящим обследование по поводу бесплодия, прием мелоксикама следуетпрекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При возникновении таких побочных эффектов, как нарушениеостроты зрения, головокружение или сонливость, рекомендуется отказаться оттаких видов деятельности как управление автомобилем или работа с машиннымоборудованием.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, усиление другихпобочных эффектов препарата.
Лечение: симптоматическое. Специфических антидотов нет. Вовремя клинических испытаний было показано, что холестирамин ускоряет выведениемелоксикама.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для внутримышечного введения 15 мг/1,5 мл. Выпускаетсяпо 1,5 мл в ампулах из бесцветного стекла, по 3 или 5 ампул помещено в поддониз пластмассы, по 1 поддону в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 оС, в защищенном от светаместе.
Хранить в безопасном, недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать по истечении срока годности, указанного наупаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
