Инструкция по медицинскому применениюлекарственного средства
ОРЦЕРИН
Торговое название
ОРЦЕРИН
Международное непатентованное название
Диацереин
Лекарственная форма
Капсулы твердые желатиновые, 50 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - диацереин 50 мг,
вспомогательные вещества: бетациклодекстрин, натрия кроскармеллоза,лактоза моногидрат, натрия лаурилсульфат,кремний коллоидный безводный, магния стеарат,
состав оболочки корпуса капсулы: индигокармин (Е132),хинолиновый желтый (Е104), титанадиоксид (Е171), бронопол, поливинилпирролидон К-30, натрия лаурилсульфат,желатин,
состав оболочки крышечки капсулы: индигокармин (Е132), хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171), понсо – 4R, бронопол, поливинилпирролидон К-30,натрия лаурилсульфат, желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы № 1 с голубым корпусом и синейкрышечкой. Содержимое капсул – порошок желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Другие нестероидные противоревматические препараты.
Код АТС М01 АХ21
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание: при приеме внутрь диацереин подвергается полномудеацетилированию в его активный метаболит реин еще до попадания в системныйкровоток. Видимая биодоступность реина 35-60%. Стабильная концентрация достигаетсяк третьему приему и период полувыведенияв среднем составляет 7-8 часов. Прием диацереина с пищей задерживает системнуюабсорбцию, но увеличивает количество всасываемого вещества на 25%. После приемавнутрь максимум концентрации в плазме достигается через 2,2 часа и составляет 3,2 мг/л.
Распределение: объем распределения после приема внутрьоднократной дозы диацерина 50 мг составляет 13,2 л. Активный метаболит реинхорошо связывается с белками плазмы – до 99%.
Метаболизм и выведение: активный метаболит реин превращаетсяв печени в глюкуронид (60%) или сульфат (20%). До 20% неизмененного реина иосновная часть метаболитов выводятся почками. После введения однократной дозыдиацереина 50 мг период полувыведения составлял 4,3 часа, видимый общий клиренсплазмы – 1,6 л/час, почечный клиренс 0.13 л/час.
Фармакодинамика
Орцерин представляетсобой дериват антрахинона, который обладает обезболивающим, антипиретическим ипротивовоспалительным действием, при этом не подавляет циклооксигеназу илилипооксигеназу. Доказано, что он ингибирует продукцию интерлейкина-1, который способствуетдегенерации суставного хряща, стимулируя клетки к выработке протеолитическихферментов и снижая анаболизм хондроцитов, а также уменьшает содержание металлопротеиназв остеоартрозном хряще человека. С другой стороны, он стимулирует синтез гликозаминогликанови гиалуроновой кислоты в матриксе хряща, а также эффективно уменьшаетсиновиальное воспаление и дегенерацию хрящевой ткани.
Показания к применению
- остеоартрит, остеоартроз
- коксартроз, гонартроз
Способ применения и дозы
Принимать по 50 мг (1 капсула) внутрь два раза в день вовремя еды. Капсулу проглатывать целиком, не разжевывая. Пациентам с почечнойнедостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) необходимо снизить дозунаполовину. Курс лечения составляет неменее 6 месяцев или определяется врачом.
Побочные действия
- тошнота, рвота,боли в животе, диспепсия, диарея и связанные с ней симптомы и/или запоры
- аллергические кожные реакции, бронхоспазм, ангионевротическийотек, анафилактический шок
- изменение цвета мочи
Противопоказания
- гиперчувствительность к орцерину и производнымантрахинона, а также к любому из ингредиентов препарата
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Орцерин не следует принимать одновременно с препаратами, усиливающимиперистальтику кишечника, или влияющими на качественный состав содержимоготонкого кишечника (например, большое количество клетчатки и др.). Следуетизбегать одновременного приема препаратов, содержащих гидроокись алюминия и/илимагния, чтобы не снижать биодоступности диацереина. Лечение орцерином можетвызывать усиление симптомов колита у пациентов, принимающих антибиотики и/илихимиотерапию, влияющих на состав кишечной флоры.
Особые указания
Принимая во внимание, что Орцерин может вызывать усилениеперистальтики кишечника в начале лечения, рекомендуется в течение первых 4 недель принимать препаратпо 1 капсуле в сутки во время вечернего приема пищи. Далее дозу следуетувеличить до 100 мг / сутки, разбивая ее на два приема (утром и вечером).
Доктор должен принимать решение о продолжительности леченияв зависимости от клинического ответа.
Каждые 6 месяцев необходимо проводить полное исследованиекрови, включая уровень печеночных трансаминаз, анализ мочи.
Так как клинический эффект орцерина появляется через 2-4недели лечения, на этот период можно не отменять нестероидныепротивовоспалительные препараты или аналгетики.
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинананиже 30 мл/мин) рекомендуется начальнуюдозу снизить на 50%, так как при недостаточной функции почек модифицируетсяфармакокинетика диацереина.
При печеночной недостаточности легкой и средней степенифармакокинетика диацереина не изменяется,поэтому необходимости в корректировке дозы орцерина при циррозе печени нет.
При приеме диацереина с пищей наблюдается увеличение (до 25%) еговсасывания; напротив, серьезный дефицит пищи снижает биодоступность диацереина.Так как частота побочных эффектов (таких как ускоренный пассаж содержимогокишечника) прямо пропорциональна количеству неабсорбированного диацереина,прием препарата во время поста (голодания) или с небольшим количеством пищиможет стать причиной повышения частоты побочных эффектов.
Диарея самостоятельно проходит в течение 2 недель безпрекращения лечения. Следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения, еслидиарея имеет выраженный характер.
При приеме орцерина не следует принимать слабительныесредства.
При лечении антибиотиками, которые могут повлиять на состав микрофлорыили кинетику кишечника, следует рассмотреть вопрос о временном приостановлениилечения.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортнымисредствами и потенциально опасными механизмами
Нет данных
Передозировка
Симптомы: следует ожидать усиления побочных эффектов,главным образом, диареи, и ее последствий.
Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен.Вследствие высокой степени связывания с белками не следует ожидатьэффективности гемодиализа.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку.
По 1 или 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциейпо медицинскому применению нагосударственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25ºС, в сухом месте.Защищать от света.
Хранить в местах недоступных для детей!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
