Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Овестин®
Торговое название
Овестин®
Международное непатентованное название
Эстриол
Лекарственная форма
Суппозитории вагинальные 0,5мг №15
Состав
Один суппозиторий содержит
активное вещество- эстриол (микронизированный) 0,5 мг
вспомогательное вещество- витепсол S58
Описание
Суппозитории белого цвета в форме торпеды. Поверхность ипродольный срез суппозиториев гладкие.
Фармакотерапевтическая группа
Эстрогены. Природные и полусинтетические эстрогены.
Код АТС G03CA04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Интравагинальное введение эстриола обеспечивает оптимальнуюбиодоступность в месте его действия. Эстриол также всасывается и попадает вобщую системную циркуляцию, что проявляется быстрым ростом концентрациинесвязанного эстриола в плазме крови. Максимальная концентрация в плазме кровинаблюдается через 1-2 часа после введения. В плазме крови почти весь (90%)эстриол связан с альбумином и в отличие от других эстрогенов практический несвязан с глобулином, связывающим половые гормоны. Метаболизм эстриолазаключается в основном в переходе в конъюгированное и неконъюгированноесостояние при энтеро-печеночной циркуляции. Эстриол в основном выводится черезпочки в виде конъюгатов. Небольшая часть эстриола (2%) выводится через кишечник,в основном в неконъюгированной форме. Период полувыведения после вагинальногоприменения составляет примерно 6-9 часов.
Фармакодинамика
Препарат Овестин® содержит эстриол - аналог естественногоженского гормона. Он восполняет дефицит эстрогенов у женщин впостменопаузанальном периоде и ослабляет симптомы постменопаузы. Наибоееэффективен эстриол в лечении мочеполовых расстройств. В случае атрофиислизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта эстриол способствуетнормализации эпителия мочеполового тракта и восстановлению нормальноймикрофлоры и физиологического рН во влагалище. В результате чего он повышаетсопротивляемость эпителиальных клеток мочеполового тракта к инфекции и квоспалению, снижая такие жалобы, как болезненность при половом акте, сухость, зуд во влагалище,уменьшает вероятность возникновения вагинальных инфекций и инфекций мочевоготракта, способствует нормализации мочеиспускания и предотвращает недержаниемочи. В отличие от других эстрогенов,эстриол обладает кратковременным действием, поскольку он имеет короткое времяудержания в ядрах эндометриальных клеток. Предполагается, что одноразовоевведение суточной дозы не вызывает пролиферации эндометрия. Поэтому нетребуется циклического введенияпрогестагена и не возникает кровотечений отмены. Кроме того, показано, чтоэстриол не увеличивает маммографической плотности.
Показания к применению
- заместительнаягормональная терапия (ЗГТ) для лечения атрофии нижних отделов мочеполовоготракта, связанной с эстрагенной недостаточностью
- пред- ипослеоперационная терапия женщин в постменопаузе при хирургических вмешательствах влагалищнымдоступом
- с диагностической целью при неясныхрезультатах цитологического исследования шейки матки (подозрение на опухолевыйпроцесс) на фоне атрофическихизменений.
Способ применения и дозы
Овестин суппозитории следует вводить во влагалище на ночьперед сном.
При лечении атрофии слизистой оболочки нижних отделовмочеполового тракта:
1 суппозиторий всутки в течение первых недель с последующимпостепенным снижением дозы, в зависимости от облегчения симптомов, додостижения поддерживающей дозы (максимум - 1 суппозиторий дважды в неделю)
Пред- и послеоперационная терапия женщин впостменопаузальном периоде при хирургических вмешательствах влагалищнымдоступом:
1 суппозиторий всутки в течение 2 недель перед операцией; 1 суппозиторий дважды в неделю втечение 2 недель после операции.
С диагностической целью при неясных атрофических результатахмазка из влагалища:
1 суппозиторий через день в течение недели, до следующеговзятия мазка.
Суппозитории Овестин® необходимо вводить интравагинальноперед сном.
Если очередная доза препарата была пропущена, следует ввестиее немедленно, за исключением случаев, когда пациентка вспоминает о ней в деньвведения следующей дозы. В данном случае прием пропущенной дозы следуетопустить и продолжить применение препарата по обычной схеме, не восполняяпропущенную ранее дозу. Нельзя принимать два суппозитория в один день.
При начале или при продолжении лечения постменопаузальныхсимптомов необходимо применятьнаименьшую эффективную дозу в течение наиболее короткого промежутка времени. Уженщин, не получающих ЗГТ, или женщин, которые переводятся с непрерывногоперорального приема комбинированного препарата для ЗГТ, лечение препаратомОвестин® можно начинать в любой день. Женщины, которые переходят с циклическогорежима приема препаратов для ЗГТ, должны начинать лечение препаратом Овестинчерез одну неделю после отмены препаратов ЗГТ.
Побочные действия
Как и в случае применения любого другого препарата, которые наносятся наповерхность слизистых оболочек, суппозитории вагинальные Овестин® иногда могутвызывать местное раздражение или зуд. Иногда может отмечаться чувствительность,напряженность, болезненность, увеличение размеров молочных желез. Эти нежелательные реакции обычно бываютнепродолжительными и проходящими, но в тоже время могут свидетельствовать оприменении слишком высокой дозы.
Побочные действия в связи с лечением эстрогеном иэстроген-прогестагеновой комбинацией:
- доброкачественные и злокачественные эстроген-зависимые опухоли,например, рак эндометрия
- инфаркт миокарда и инсульт
- заболевания желчного пузыря
- кожные и подкожные нарушения: хлоазма, мультиформнаяэритема, узелковая эритема, геморрагическая пурпура
- возможная деменция в возрасте 65 лет и старше
- риск развития рака молочной железы: у женщин, получающихкомбинированную эстроген-прогестагеновую терапию, риск диагностирования ракагруди увеличивается в 2 раза, уровень риска зависит от длительности приема;любой повышенный риск существенно ниже у пациенток, получающих терапиюисключительно эстрогеном, в отличие от пациенток, принимающих комбинированнуютерапию эстроген-прогестагеном
- рак яичников: длительное получение ЗГТ исключительно эстрогеном или комбинациейэстроген-прогестаген слегка повышает рискразвитие рака яичников
- венозная тромбоэмболия: возможно повышение в 1,3-3 разариска развития венозной тромбоэмболии (т.е. тромбоза глубоких вен , эмболиилегких)
- ишемическая болезнь сердца: риск развития ишемическойболезни сердца слегка повышается у пациенток старше 60 лет, получающихкомбинированную ЗГТ эстроген-прогестагеном
- ишемический инсульт: риск развития ишемического инсультаповышается в 1,5 раза у пациенток, получающихтерапию исключительно эстрогеном или принимающих комбинированную терапиюэстроген-прогестагеном
Противопоказания
- установленный, имеющийся в анамнезе или подозреваемый ракмолочных желез
- диагностированные эстрогенозависимые опухоли или подозрениена них (например, рак эндометрия)
- кровотечение из влагалища неясной этиологии
- нелеченная гиперплазия эндометрия
- наличие венозных тромбозов в настоящее время и в анамнезе(глубокий венозный тромбоз, легочной эмболизм)
- известные тромбофилические нарушения (например, дефицитпротеина С, протеина S или антитромбина)
- активное или недавно перенесенное тромбоэмболическоезаболевание артерий (например, стенокардия, инфаркт миокарда)
- заболевание печени в острой стадии или заболевание печенив анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме
- повышенная чувствительность к активному веществу или клюбому из вспомогательных веществ препарата
- порфирия.
Лекарственные взаимодействия
В клинической практике не отмечено взаимодействия междупрепаратом Овестин® и другими лекарственными средствами. Метаболизм эстрогеновможет усиливаться при их применении в сочетании с соединениями, которыеиндуцируют ферменты, участвующие в метоболизме лекарственных средств, вособенности, ферменты цитохрома Р450, например такие как противосудорожныесредства (например гидантоины, барбитураты, карбомазепин) и противомикробныесредства (например, гризеофульвин, рифампицины, антиретровирусные препараты невирапини эфавиренц) и травяные сборы, содержащие зверобой обыкновенный ипродырявленный (Hypericum Perforatum), могут индуцировать метаболизмэстрогенов.
Ритонавир и нелфинавир, известные как сильные ингибиторы,наоборот проявляют индуктивные свойства при одновременном приеме со стероиднымигормонами.
Повышенный метаболизм эстрогенов может привести к снижению эффективностиОвестина®. Эстриол может усиливать действие кортикостероидов, сукцинилхолина,теофиллинов итролеаномицина.
Особые указания
Лечение постменопаузальных симптомов ЗГТ необходимо начинатьтолько в отношении симптомов, которые неблагоприятно влияют на качество жизни.Во всех случаях необходимо не менее одного раза в год проводить тщательную оценкуриска и пользы лечения. ЗГТ следуетпродолжать только в течение периода времени, когда польза превышает риск.
Данные о рисках, связанных с ЗГТ при лечении преждевременнойменопаузы, ограничены. Соотношение рисков и пользы среди молодых женщин можетбыть более благоприятным, чем в группе женщин более старшего возраста.
Медицинское обследование/наблюдение
- Перед началом или возобновлением ЗГТ необходимо установитьподробный индивидуальный и семейный анамнез. Исходя из анамнеза,противопоказаний и предупреждений по применению препарата, необходимо провестиклиническое обследование, включая обследование органов малого таза и молочныхжелез. Во время лечения рекомендуется проводить периодические медицинскиеосмотры, частота и характер которых индивидуальны, но не реже 1 раз в год. Женщины должны бытьинформированы о необходимости сообщить врачу об изменениях в молочных железах.Исследования, включая маммографию, необходимо проводить в соответствие собщепринятыми стандартами обследования.
Состояния, при которых необходимо наблюдение
Если имеется в настоящее время, возникало ранее и/илиухудшилось во время беременности или предыдущего гормонального наблюдения любоеиз следующих состояний, пациентра длжна находиться под постоянным наблюдением.Необходимо учитывать, что данные состояния могут повториться или ухудшиться вовремя лечения Овестином®. Это касается следующих состояний:
- миома (фиброма матки) или эндометриоз
- перенесенные тромбоэмболические нарушения или наличиефакторов риска таких нарушений
- наличие факторов риска для эстроген-зависимойзлокачественной опухоли (рак молочной железы среди родственников 1-ой степениродства)
- гипертензия
- нарушения работы печени (например, аденома печени)
- сахарный диабет с наличием или отсутствием сосудистогокомпонента
- желчекаменная болезнь
- мигрень или (тяжелая) головная боль
- системная красная волчанка
- гиперплазия эндометрия в анамнезе
- эпилепсия
- астма
- отосклероз
Причины немедленнойотмены терапии
Терапию следует прекратить в случае выявления противопоказания и/или при возникновении следующих состояний:
- желтуха и/или ухудшение функции печени
- значительное повышение артериального давления
- возобновление головной боли по типу мигрени
- беременность
Гиперплазия эндометрия и карцинома
- Для предупреждения стимуляции эндометрия суточная доза недолжна превышать 1 суппозитория (0,5 мг эстриола). Не следует его применять втечение более 4 недель.
Рак молочной железы
- ЗГТ может увеличить плотность маммографии. Это можетзатруднить рентгенологическое обнаружение рака груди. Вероятность развитияувеличенной плотности маммограммы была ниже у тех субъектов исследования,которые получали эстриол, в отличие от других пациентов, получавших иныеэстрогены.
- Риск развития рака груди у женщин, получающихэстроген-прогестагеновую или эстрогеновую ЗГТ, зависит от длительности даннойтерапии.
Комбинированная эстроген-прогестагеновая терапия:
Результаты исследования Инициатива во имя здоровья женщины (WHI)и эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске развитиярака груди у женщин, принимающих эстроген и прогестаген в виде ЗГТ примерночерез 3 года.
Терапия исключительно эстрогеном:
Исследование WHI не выявило повышенного риска развития ракагруди у женщин с удаленной маткой, получающих ЗГТ только эстрогеном. Результатыисследования показали небольшое увеличение риска диагностирования рака груди,которое существенно ниже зафиксированного у принимающих эстроген-прогестагеновуютерапию.
Повышенный риск становится очевидным в течение несколькихлет приема данных лекарственных средств, однако возвращается к исходному уровнюв течение нескольких лет (не более пяти) после прекращения лечения.
Рак яичников
- Рак яичников развивается гораздо реже, чем рак груди. Рискразвития рака яичников незначительноповышается в результате длительного приема (не менее 5-10 лет) эстрогена в ходеЗГТ.
Венозные тромбоэмболии
- ЗГТ связана с увеличением в 1,3-3 раза риска развитиявенозной тромбоэмболии (ВТЭ) т.е. тромбоза глубоких вен или эмболии легких. ВТЭнаиболее вероятна в течение первого года ЗГТ, чем в более поздние сроки. Вотношении Овестина подобный риск не известен.
- Больные с ВТЭ в анамнезе или с установленнымитромбоэмболическими состояниями имеют повышенный риск ВТЭ. ЗГТ может увеличитьэтот риск. Таким образом, проведение ЗГТ данным пациенткам проивопоказано.
- Риск ВТЭ могут увеличить следующие факторы: приемэстрогенов, возраст, тяжелая операция, длительная иммобилизация больного, сильноеожирение (индекс массы тела > 30 кг/м2), беременность/послеродовой период,системная эритематозная волчанка, рак. После хирургической операции необходимоуделять особое внимание профилактическим мероприятиям для предупреждения ВТЭ. Втех случаях, когда продолжительная иммобилизация неизбежна после факультативнойоперации, в особенности, после абдоминальной хирургической операции илиортопедической операции на нижних конечностях, по возможности необходимо предусмотретьвременное прекращение ЗГТ за 4-6 недель до проведения операции. Лечение недолжно начинаться, пока женщина полностью не восстановится.
- Если Овестин® принимается по показаниям «Пред- ипослеоперационной терапии…», необходимо уделить внимание профилактическомулечению тромбоза.
- Женщинам, не имеющим ВТЭ в анамнезе, но имеющих ближайшихродственников с тромбозом в анамнезе, может быть предложено сделатьрентгеноскопию (посредством рентгеноскопии определяется только частьтромбофилических дефектов). Если диагностируется тромбофилическое отклонение,которое отличается от тромбоза, зафиксированного у членов семьи, или еслиданное отклонение является «серьезным» (например, дефицит антитромбина,протеина S, протеина С или комбинация отклонений), проведение ЗГТпротивопоказано.
- Женщины, которые уже проходят лечение антикоагулянтами,требуют тщательного анализа соотношения пользы и риска применения ЗГТ.
- Если после начала лечения препаратом Овестин® развиваетсяВТЭ, то лечение препаратом необходимо прекратить. Больные должны бытьинформированы о необходимости немедленного обращения к врачу, если онипочувствуют симптом потенциальной тромбоэмболии (например, болезненный отекноги, внезапная боль в груди, одышка).
Ишемическая болезнь сердца (ИБС)
- Рандомизированные контролируемые исследования не указываютна наличие защиты от развития инфарктамиокарда у женщин с или без ИБС, получавших при ЗГТ эстроген-прогестагеновыекомбинации или исключительно эстроген.
Комбинированная эстроген-прогестагеновая терапия
- Относительный риск развития ИБС увеличивается при полученииЗГТ комбинацией эстроген-прогестагена и повышается с возрастом.
Терапия эстрогеном
- Доказательства повышенного риска развития ИБС у женщин судаленной маткой, принимающих исключительно эстроген, отсутствуют.
Ишемический инсульт
- Риск развития ишемического инсульта при комбинированной терапииэстроген-прогестагеном и монотерапии эстрогеном повышается в 1,5 раза.Относительный риск не меняется с возрастом или временем, прошедшим после началаменопаузы. Однако так как исходный абсолютный риск развития инсультасущественным образом зависит от возраста, общий риск развития инсульта уженщин, получающих ЗГТ, повышается с возрастом.
Другие состояния
- Эстрогены могут вызывать задержку жидкости, и поэтомубольные с нарушением функции почек и сердечно-сосудистой недостаточностьюдолжны находится под тщательным контролем врача.
- Эстриол является слабым ингибитором гонадотропина и неоказывает других значимых влияний на эндокринную систему
- ЗГТ не улучшает когнитивную функцию. Однако некоторыерезультаты свидетельствуют о повышениириска возможной деменции у женщин, начавших получать длительную комбинированнуютерапию или ЗГТ эстрогеном в возрасте старше 65 лет.
Беременность и период лактации
Препарат Овестин® противопоказан во время беременности. Вслучае возникновения беременности во время терапии препаратом Овестин® лечение необходимо немедленно отменить.Результаты большинства эпидемиологических исследований, проведенных кнастоящему времени относительно непреднамеренного воздействия эстрогенов наплод, свидетельствует об отсутствии тератогенных или фетотоксических эффектов.
Препарат не рекомендован во время кормления грудью. Эстриолвыводится с грудным молоком и может уменьшать образование молока.
Особенности влияния лекарственного средства наспособность управлять транспортнымсредством или потенциально опасными механизмами.
Не влияет
Передозировка
Симптомы: Передозировка препаратом Овестин® при вагинальномвведении маловероятна. Однако в случае непреднамеренного попадания больших дозв желудочно-кишечный тракт может развиться тошнота, рвота и прекращениекровотечений у женщин.
Лечение: Специфического антидота нет. При необходимостиследует проводить симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПЭ.
По 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 2 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности указанного наупаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
