Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
ПЕПТИПАК
Торговое название
Пептипак
Международное непатентованное название
:
нет
Лекарственная форма
Капсулы кишечнорастворимые и таблетки, покрытые пленочнойоболочкой
Состав
Капсулы кишечнорастворимые Омепразола
1 капсула кишечнорастворимая содержит:
Активное вещество: омепразол 20,0 мг;
вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза(ГПМЦ), гидроксипропилметилцеллюлоза фталат (ГПМЦ фталат), динатриягидрофосфат, диэтилфталат, лактоза безводная, натрия лаурилсульфат,
гидроксипропилцеллюлоза;
состав корпуса и крышечки капсул: индигокармин (Е 132),титана диоксид (Е 171), желатин;
инертное ядро: сахароза, крахмал кукурузный, глюкоза.
Таблетки Амоксициллина, покрытые пленочной оболочкой
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активное вещество: амоксициллин 1000 мг (амоксициллин вформе тригидрата);
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный,кросповидон, магния стеарат, натрия крахмал гликолят, повидон;
оболочка таблетки: опадрай белый.
Таблетки Кларитромицина, покрытые пленочной оболочкой
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активное вещество: кларитромицин 500,0 мг;
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, тальк очищенный, магния стеарат, натриякрахмал гликолят, повидон - К29-32,целлюлоза микрокристаллическая, крахмал 1500, вода очищенная;
оболочка таблетки: тартразин (Е 102), опадрай.
Описание
Капсулы кишечнорастворимые Омепразола
твердые, желатиновые капсулы с корпусом белого цвета икрышечкой голубого цвета размером № 2, с логотипом
Содержимое капсулы - микрогранулы белого или почти белогоцвета
Таблетки Амоксициллина, покрытые плёночной оболочкой
таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой снеровной поверхностью
Таблетки Кларитромицина, покрытые пленочной оболочкой
таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкойсветло-желтого цвета
Фармакотерапевтическая группа
:
Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушениемкислотности. Противоязвенные препараты и препараты для гастроэзофагальногорефлюкса. Комбинации препаратов для эрадикации Helicobacter pylori.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетика
трех компонентов Пептипака (Омепразола вкапсулах кишечнорастворимых, Амоксициллина в таблетках, покрытых плёночнойоболочкой и Кларитромицина в таблетках, покрытых пленочной оболочкой) приодновременном приёме отдельно не изучалась. В исследованиях не установленоклинически значимого взаимодействия Омепразола и Амоксициллина, или Омепразолаи Кларитромицина при их совместномприменении, за исключением возможного повышения сывороточных концентрацийомепразола и кларитромицина при одновременном применении, что рассматриваетсякак положительный эффект применительно к эффективности тройной эрадикационнойтерапии. Приведенная ниже системная фармакокинетическая информация базируетсяна фармакокинетических данных каждого препарата при приеме в виде монотерапии.
Амоксициллин устойчив в присутствии соляной кислоты, приприеме внутрь быстро и хорошо (75-90%) всасывается, распределяется в тканях ижидкостях организма. При приеме таблеток в дозе 1000 мг максимальнаяконцентрация в крови достигается через1-2 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет порядка 20%.Амоксициллин легко проходит гистогематические барьеры, кроме ГЭБ, быстропроникает и накапливается в терапевтических концентрациях в большинстве тканейи жидкостей организма, включая слизистую оболочку ЖКТ. Период полувыведения составляет 1 – 1,5 часа.Большая часть амоксициллина (50-70%) выводится почками в неизменном виде путемканальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%) за период порядка 6-8часов. 10-20% от принятой дозы амоксициллина выводится печенью. После приемавнутрь определяется в сыворотке на протяжении 8 часов. При нарушении функциипочек период полувыведения удлиняется до 4-12,6 часа.
Кларитромицин быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность уздоровых добровольцев составляет около 50%. Пища замедляет абсорбциюкларитромицина, существенно не влияя на биодоступность. Тмакс. при приеменатощак составляет 2-3 часа. Степень связывания с белками плазмы кровидостигает 70% при уровне плазменной концентрации 0,45-4,5 мкг/мл (при повышенииконцентрации возможно снижение степени связывания). Около 20% принятой дозыметаболизируется в печени с образованием активного метаболита 14-ОН кларитромицина.
Фармакокинетика
кларитромицина нелинейна. При приеме в дозе 500мг каждые 12 часов Смакс. составляет 2-3 мкг/л для кларитромицина и до 1 мкг/млдля 14-ОН кларитромицина. Кларитромицин и 14-ОН кларитромицин хорошо проникаютв жидкости и ткани, создавая концентрации до 10 раз превышающие уровень всыворотке крови. Объем распределения составляет 243-266 л. Т1/2 при приемекларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 часов - 5-7 часов для кларитромицина и7-9 для его метаболита. 20-30% от принятой дозы кларитромицина выводится внеизменном виде с мочой, около 4% экскретируется с фекалиями.
Омепразолвсасывается в тонком кишечнике, абсорбция происходит в течение 3-6 часов.Биодоступность омепразола после однократного приема составляет 35%, послерегулярного каждодневного приема возрастает до 60%. Объем распределения уздоровых добровольцев составляет порядка 0,3 л/кг, у пожилых пациентов ипациентов с почечной недостаточностью это значение несколько ниже. Около 95%омепразола связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения Т1/2 омепразолаиз крови составляет в среднем 1 час, при длительном применении данныйпоказатель не изменяется. Омепразол полностью метаболизируется системойоксидазных цитохромов и, в основном, в печени. Метаболизм омепразола зависит отспецифической изоформы цитохрома CYP2C19, после гидроксилирования которымобразуется гидроксиомепразол, являющийся основным метаболитом. Около 80%назначаемой дозы выводится с мочой в виде метаболитов, незначительноеколичество выводится желчью с фекалиями.
Фармакодинамика
Действующими веществами Пептипака является комбинацияингибитора протонного насоса омепразола и двух антибактериальных средствкларитромицина и амоксициллина, оказывающими бактерицидное действие в отношенииHelicobacter pylori. Helicobacter pylori в большинстве случаев играет решающуюроль в развитии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, в связи с чем ееэрадикация позволяет предотвратить рецидив заболевания. Механизмантисекреторного действия омепразола связан с ингибированием (подавлениемактивности) фермента Н+/К+-АТФазы (фермента, ускоряющего обмен ионов водорода)в мембранах клеток слизистой желудка, что приводит к блокированию конечнойстадии образования соляной кислоты, снижает рН желудка и способствуетзаживлению язвы. Омепразол подавляет рост Нelicobacter pylori и обеспечиваетблагоприятные условия для антимикробного действия. Механизм антимикробногодействия амоксициллина связан с ингибированием транспептидазы и нарушениемсинтеза пептидогликана (структурный мукопептид клеточной стенки бактерий,обеспечивающий ее прочность) в период деления и роста клетки, что вызываетлизис микроорганизмов. Механизм антимикробного действия кларитромицина обусловленспособностью связываться с 50Sрибосомальной субъединицей микробной клетки и подавлять синтез белка.Монотерапия любым из антибиотиков менее эффективна и может привести к развитиюлекарственной устойчивости микроорганизма, в то время как комбинация двухантибиотиков (амоксициллина и кларитромицина) повышает эффективностьэрадикационной терапии в присутствии ингибитора протонной помпы практически до100%. Ингибиторы Н+, К+- АТФазы усиливают действие антибиотиков, активностькоторых зависит от рН (амоксициллина и кларитромицина).
Показания к применению
- эрадикация Нelibacterрylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также, вслучае обострения хронического гастрита, ассоциированного с H. рylori.
Способ применения и дозы
Прежде чем начать лечение Пептипаком, следует сделатьэндоскопическую
биопсию или серологию, чтобы выяснить наличие инфекции H.pylori. Применение Пептипака, обеспечивает оптимальные дозы Омепразола,Амоксициллина и Кларитромицина для эрадикации Helicobacter pylori.
Рекомендуется принимать по 20 мг Омепразола (1 капсула), 1 г Амоксициллина (1 таблетка)и 500 мг Кларитромицина (1 таблетка) двараза в день – утром и вечером, перед приемом пищи. Курс лечения – 7-14 дней.
Таблетки и капсулы не следует вскрывать, жевать, илиразламывать, их следует глотать целиком.
Суточная доза: для Омепразола 40 мг, для Амоксициллина 2 г,для Кларитромицина 1 г.
Больным с нарушениями функции почек (клиренс креатининаменее 30 мл/мин) Пептипак не рекомендуется.
Больным с нарушениями функции печени Пептипак следуетназначать с осторожностью, возможно уменьшение дозы или увеличение интерваламежду приёмами препарата.
Побочное действие
При одновременном приеме всех трех компонентов препарата:
наиболее часто: диарея, головная боль, извращение вкусовыхощущений;
- со стороны пищеварительной системы: окрашивание стула втемный цвет, сухость во рту/жажда, боль в животе, глоссит, ректальный зуд, тошнота, кандидозслизистой оболочки полости рта, стоматит, изменение цвета языка, рвота;
- со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия;
- со стороны нервной системы: спутанность сознания,головокружение;
- со стороны органов дыхания: респираторные нарушения;
- со стороны кожи: кожные реакции;
- со стороны мочеполовой системы: вагинит, вагинальный кандидоз.
Омепразол:
- реакции гиперчувствительности (крапивница, анафилаксия,анафилактический шок, aнгионевротический отек, бронхоспазм);
- усталость, недомогание, лихорадка;
- боль в груди или стенокардия, тахикардия, брадикардия,трепетание, повышенное артериальное давление, периферические отёки;
- сухость во рту, атрофия слизистой оболочки языка, стоматит,анорексия, панкреатит, раздражение кишечника, обесцвечивание кала;
- заболевания печени,печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия, гепатоцеллюлярнаякарцинома, холестатический гепатит, желтуха, повышение ферментов печени (АЛТ, AСT, ГГТ,щелочная фосфатаза, билирубин);
- гипогликемия, гипонатриемия;
- увеличение веса;
- мышечная слабость, миалгия, мышечные спазмы, общие боли,боль в горле;
- носовое кровотечение;
- звон в ушах, извращение вкуса;
- гинекомастия;
- атрофический гастрит;
- нарушение сна, депрессия, возбуждение, агрессивность,галлюцинации, бессонница, невроз, апатия, сонливость, беспокойство, парестезия;
- тяжелыегенерализованные кожные реакции (токсический эпидермальный некролиз, синдромСтивенса-Джонсона, мультиформная эритема,фотодерматит, крапивница, сыпь, зуд, петехии, пурпура, облысение, сухостькожи, гипергидроз);
- атрофия зрительного нерва, предшествующаяишемизированная нейропатия зрительного нерва, неврит зрительного нерва, синдромсухости глаз, раздражение глаз, пеленаперед глазами, двоение в глазах;
- интерстициальный нефрит, гематурия, протеинурия, повышениекреатинина сыворотки, пиурия, инфекция мочевых путей, глюкозурия, частоемочеиспускание, боль в яичках;
- агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения,нейтропения, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз.
Амоксициллин:
- тошнота, рвота, диарея, геморрагический/псевдомембранозныйколит;
- анафилаксия, сывороточная болезнь, эритематознаямакулопапулезная сыпь, мультиформнаяэритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсическийэпидермальный некролиз, острыйэкзантематозный пустуллез, васкулит, крапивница;
- повышение АСТ, АЛТ, холестатическая желтуха, печеночныйхолестаз, острый цитолитический гепатит;
- кандидоз, кристаллурия;
- анемия, включая гемолитическую анемию, тромбоцитопения,тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз;
- обратимая гиперактивность, возбуждение, беспокойство,бессонница, спутанность сознания, судороги, изменение поведения, головокружение;
- изменение окраски зубов (коричневое, желтое или сероеокрашивание), которое проходит после их чистки.
Кларитромицин:
- аллергические реакции (крапивница, анафилаксия, синдромСтивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз);
- артралгия, миалгия;
- глоссит, стоматит, анорексия, рвота, обесцвечивание языка,изменение окраски зубов, панкреатит, гепатоцеллюлярный, холестатический гепатитс желтухой или без желтухи;
- головокружение, беспокойство, поведенческие изменения,спутанность сознания, конвульсии, деперсонализация, дезориентация,галлюцинации, бессонница, «кошмарные» сновидения, парестезия, психоз, звон вушах, изменение обоняния, извращение вкуса или потеря вкуса;
- удлинение интервалаQT, желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию;
- псевдомембранозный колит;
- интерстициальный нефрит;
- колхициновая интоксикация;
- тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, повышениеферментов печени, гипогликемия, увеличение протромбинового времени, высокийсывороточный креатинин.
Противопоказания
- гиперчувствительность в анамнезе к бета-лактамнымантибиотикам; кларитромицину, эритромицину и другим антибиотикам группымакролидов; омепразолу;
- инфекционный мононуклеоз;
- выраженные нарушения функции почек (клиренс креатининаменее 30 мл/мин);
- выраженные нарушения функции печени;
- период беременности и лактации;
- детский возраст до 18 лет;
Применение во время беременности и лактации
Применение Пептипака в период беременности и кормления грудью не рекомендуется.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не выявлено отрицательного влияния Пептипака и егокомпонентов в отдельности на способностьк вождению автомобильного транспорта и работу с опасными приспособлениями имеханизмам.
Форма выпуска и упаковка
По 2 капсулы омепразола и 2 таблетки амоксициллина и 2таблетки кларитромицина в контурной ячейковой упаковке, по 7 контурныхячейковых упаковок в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температурене выше 25°С.
Срок хранения
2 года
Не использовать после истечения срока годности, указанногона упаковке.
Условия отпуска
из аптек
По рецепту
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
