Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Реместип
Торговое название
Реместип
Международное непатентованное название
Терлипрессин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 0.1 мг/мл 2 мл и 10 мл
Состав
1 мл препарата содержит
активное вещество – терлипрессина (в виде ацетата) 0,1 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота уксусная, натрияацетат тригидрат, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор
Фармакотерапевтическая группа
Гормоны задней доли гипофиза. Вазопрессин и его аналоги.
Код АТС H01BA04.
Фармакологические свойства Фармакокинетика
По существу терлипрессин неактивен по отношению к гладкоймускулатуре, но он служит химическим депо для фармакологически активных субстанций, образующихся в результатеферментативного расщепления. Этот эффект развивается медленнее чем эффектлизин-вазопрессина, но действует значительнодольше. Лизин-вазопрессин обычно подвергается биотрансформации в печени, почкахи других тканях. Период полувыведения составляет 40 мин, метаболический клиренс – 9 мл/кг в мин, объем распределения – 0,5л/кг. Ожидаемая концентрация лизин-вазопрессина начинает наблюдаться в кровипримерно через 30 мин после введения терлипрессина.Максимальная концентрация наблюдается в период между 60 и 120 мин.
Фармакодинамика
Реместип - терлипрессин (N-триглицил-8-лизин-вазопрессин), являетсясинтетическим аналогом вазопрессина, естественного гормона задней долигипофиза, отличающегося от него замещенным в 8-й позиции аргинином на лизин, атакже тем, что три глициновых остатка присоединены к терминальной аминогруппецистеина. Фармакологический эффект терлипрессина заключается в наложенииспецифического эффекта субстанций, образованных в результате егоферментативного расщепления. Заметными свойствами терлипрессина являютсявыраженный вазоконстрикторный и антигеморрагический эффекты. Наиболее заметнымв этом отношении эффектом является снижение кровообращения в паренхимевнутренних органов, в результате чего снижается кровоток в печени и давление всистеме воротной вены.
Фармакодинамические исследования показали, что терлипрессинподобно аналогичным пептидам вызывает спазм артериол и венул преимущественно впаренхиме внутренних органов, сокращение гладкой мускулатуры стенки пищевода,повышение тонуса и перистальтики всего кишечника. Терлипрессин стимулируетгладкую мускулатуру матки, в том числе при отсутствии беременности. Порезультатам исследований действия препарата у животных и у людей показано, что максимальнаяактивность отмечена во внутренних органах и коже. Клинических проявленийантидиуретического эффекта терлипрессина не выявлено.
Показания к применению
- желудочно-кишечные кровотечения (кровотечения из венпищевода,
кровотечение из язвыжелудка и 12-перстной кишки)
- кровотечения из мочевых путей
- кровотечения из половых путей (маточное кровотечение, связанное с
функциональныминарушениями или иными причинами, родами,
абортом)
- кровотечения, связанные с хирургическими вмешательствамина
органах брюшнойполости и малого таза
- местное применение во время гинекологических вмешательств (на
шейке матки)
Способ применения и дозы
Кровотечение из варикозно расширенных вен пищевода: 1,0 мгкаждые 4 – 6 ч на протяжении 3 – 5 дней.Для профилактики рецидива кровотечения лечение следует продолжать от 24 до 48 чпосле его остановки. Препарат применяется внутривенно болюсно или в видекратковременной инфузии.
Другие виды желудочно-кишечных кровотечений: 1,0 мг каждые 4 – 6 ч внутривенно.
Препарат также может быть использован в качестве первойпомощи вне хирургического вмешательства, если имеется подозрение накровотечение из верхних отделов желудочно-кишечного тракта.
Кровотечение из мочеполовых путей: учитывая разницу вактивности эндопептидаз в плазме крови и в тканях, диапазон дозировок достаточно широк – от 0,2до 1,0 мг с интервалом 4 – 6 ч внутривенно.
Рекомендованы дозы при ювенильных маточных кровотечениях от 5 до 20 мкг/кг массы телавнутривенно.
Кровотечения из внутренних органов у детей: от 8 до 20мкг/кг веса каждые 4 – 8 ч внутривенно до полной остановки кровотечения. Присклерозированных варикозных узлах пищевода назначается однократное введение вдозе 20 мкг/кг массы тела внутривенно болюсно.
Местное применение при гинекологических вмешательствах: 0,4 мг разводят 0,9 % раствором натрияхлорида до объема 10 мл и вводят интрацервикально или парацервикально. Эффектпрепарата развивается через 5 – 10 мин. При необходимости доза может бытьувеличена или назначена повторно.
Побочные действия
- головная боль
- бледность, повышениеартериального давления, брадикардия,
сердечнаянедостаточность, инфаркт миокарда
- тошнота, боль в животе, усиленная перистальтика вплоть докишечной
колики, диарея
Редко
- одышка
Очень редко
- фокальный некроз вместе инъекции
Противопоказания
- гиперчувствительность к терлипрессину и вспомогательным
веществам
- первый триместр беременности, за исключением жизненныхпоказаний
- гестоз беременных
- эпилепсия
Лекарственные взаимодействия
Препарат не следует смешивать с другими лекарственнымисредствами.
Вазоконстрикторный эффект и стимулирующее воздействие натонус миометрия усиливаются при одновременном применении с окситоцином и метилэргометрином. Реместип потенцирует воздействиенеселективных бета-адреноблокаторов в отношении снижения портальнойгипертензии. Параллельное применение спрепаратами, снижающими частоту сердечных сокращений, может вызвать тяжелуюбрадикардию.
Особые указания
Препарат следует применять с осторожностью пожилымпациентам, больным ИБС, тяжелой артериальной гипертензией, аритмией сердца,бронхиальной астмой.
В процессе лечения Реместипом, в особенности, если препаратназначается в высоких дозах (0,8 мг и более) необходимо тщательноконтролировать артериальное давление, пульс, баланс жидкости, особенно приналичии у пациента тяжелой гипертензии, заболеваний сердца, а также у пожилыхлиц.
Реместип не является кровезамещающим средством у пациентов с дефицитом объема циркулирующейкрови (ОЦК). Поскольку после применения терлипрессина эпизодически наблюдалисьфокальные некрозы, следует избегать внутримышечного введения и применятьнеразведенный препарат в дозах 0,5 мг иболее.
Беременность и период лактации
Терлипрессин стимулирует активность миометрия и снижаетматочный кровоток. Исследования о влиянии препарата на репродуктивную функциюживотных свидетельствуют, что высокие дозы терлипрессина приводят к повышениючисла абортов или ранних смертей плода с последующими абортами. Отмечено, чтоживые плоды имели меньшую массу тела и большее количество врожденных аномалий.Препарат противопоказан в первом триместре беременности, за исключением случаевсвязанных с жизненными показаниями. В другие триместры беременности Реместип назначается только послеоценки соотношения ожидаемая польза для матери/ возможный риск для плода.
Достаточного количества сведений об экскреции препарата с грудныммолоком отсутствует. Маловероятным является возможность всасывания в желудочно-кишечномтракте ребенка значимого количества неизмененного пептида.
Дети
Препарат применяют детям согласно рекомендованной схеме (см.«Способ применения и дозы»).
Особенности влияния на способность управлять транспортнымсредством или потенциально опаснымимеханизмами
Учитывая побочные эффекты препарата следует соблюдатьосторожность при управлении транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами.
Передозировка
Симптомы: при увеличении дозы более 2,0 мг на протяжении 4 чувеличивается риск серьезных нежелательных эффектов на системный кровоток.
Лечение: при развитииартериальной гипертензии на фоне лечения препаратом для контроля ситуацииследует применять клонидин или симпатолитики. Для купирования брадикардииследует применять атропин.
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл или 10 мл препарата помещают в ампулы из бесцветного,прозрачного стекла.
По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применениюна государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в холодильнике при температуре 2 0C - 8 0C в оригинальной упаковке. Незамораживать.
В течение 1 месяца препарат может храниться при температуре25 0C(например, в автомобиле скорой помощи).
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности, указанного наупаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
