Сульфасалазин-ЕН таблеткалар 500 мг № 50 Астанада

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

СУЛЬФАСАЛАЗИН - ЕН

Торговое название

Сульфасалазин-ЕН

Международное непатентованное название

Сульфасалазин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – сульфасалазина, покрытого повидоном535.000 мг, эквивалентного сульфасалазину500 мг,

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный,магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,

оболочка: титанадиоксид (Е 171), железа (III) оксид желтый (Е 172), тальк, триэтилцитрат,макрогол 6000, натрия кармеллоза, кислота метакриловая – сополимер этилакрилата(1 : 1)

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки с фаской, покрытыепленочной оболочкой от желтого до коричневато-желтого цвета, с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислотаи аналогичные препараты.

АТС код А07ЕС01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема препарата 30% от принятого внутрьсульфасалазина всасывается в тонкой кишке, оставшиеся 70% расщепляются кишечнойфлорой в толстой кишке до сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты.

Препарат хорошо связывается с белками плазмы крови исоединительной ткани.

Метаболизируется в печени – ацетилированием, окисленим исвязыванием с глюкуроновой кислотой. Время полувыведения сульфасалазина – 5-10часов. Выводится с мочой, через почкии с калом.

Фармакодинамика

Сульфасалазин-ЕН - является противовоспалительнымпрепаратом, обладает противомикробной и бактериостатической активностью в отношении диплококков,стрептококков, гонококков, кишечной палочки.

Сульфасалазин-ЕН избирательно накапливается в соединительнойткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты и сульфаприридина.Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты является наиболееважным для лечения воспалительных заболеваний кишечника, ее действиепреимущественно местное, она ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу встенке кишки, что и предотвращаетобразование простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления.

Сульфапиридин прекращает синтез фолатов в клеткахмикроорганизмов тормозит действие клеток киллеров и трансформацию лейкоцитов,что и обуславливает его противомикробнуюи бактериостатическую активность.

Показания к применению

болезнь Крона, неспецифический язвенный колит и проктит(лечение и профилактика рецидивов)

ревматоидный артрит и ювенильный артрит

Способ применения и дозы

Таблетки принимать целиком, не разламывая и не разжевывая,во время еды запивается стаканом воды.Если прием препарата был пропущен, то вследующий прием принимают только однудозу.

Болезнь Крона, неспецифический язвенный колит и проктит

Взрослым и подросткамстарше 16 лет в 1-й день по 500 мг (1 таблетка)

4 раза в сутки; во 2-й день по 1 г (2 таблетки) 4 раза всутки; в 3-й и последующие дни по 1.5-2 г (3-4 таблетки) 4 раза в сутки.

Детям от 10 до 16 лет и/или с массой тела 35-50 кг назначают по 500 мг

4 раза в сутки. Детям от 6 до 10 лет рекомендованная доза составляет 40-60 мг сульфа-салазина на килограмммассы тела в сутки.

Профилактика рецидивов язвенного колита и проктита

После стихания острых клинических симптомов язвенного колитавзрослым и подросткам и/или с массой тела более 65 кг назначают поддерживающуюдозу по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Поддерживающая терапия для детей и подростков до 16 лети/или массой тела менее 65 кгне рекомендуется.

Ревматоидный артрит и ювенильный артрит, не поддающийся лечению нестероиднымипротивовоспалительными препаратами.

Взрослым и детям старше 16 лет: в течение первой недели - по500 мг 1 раз в сутки, в течение второй - по 500 мг 2 раза в сутки, в течениетретьей - по 500 мг 3 раза всутки и т.д. Терапевтическая доза может составлять 1.5-3 г в сутки. Клинический эффектпроявляется после 6-10 недель терапии. Курс лечения - 6 мес и более. Детям от 6 до 8 лет и/или с массой тела20-29 кг: по 500 мг 2 раза в сутки. Детям от 8 до 12 лет и/или с массой тела30-39 кг: по 500 мг 2-3 раза в сутки. Детям от 12 до 16 лет и/или с массой тела 40-50 кг: по 500 мг 3 раза в сутки или 1 г 2 раза в сутки. Детям старше 16 лет и/или массой телаболее 50 кг: 1 г2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для детей - 2 г или 40-50 мг/кг массы тела.

Побочные действия

Побочные действия связаны, главным образом, с высокимиконцентрациями сульфапиридина в крови, особенно у пациентов с замедленным метаболизмом (с замедленным ацетилированием), у пациентов с ревматоиднымартритом:

Часто (≥1/100 до <1/10):

- лейкопения, нейтропения, макроцитоз

- головная боль

- тошнота, рвота

- анорексия

- Нечасто (≥1/1000 до <1/100):

- увеличение уровняамилазы и билирубина, щелочной фосфатазы

и печеночных трансаминаз

- мегалобластная анемия, гемолитическая анемия,агранулоцитоз, тромбоци-

топения

- звон в ушах

- диарея, стоматит, паротит

- обострение порфирии

- депрессия, бессонница

- обратимая олигоспермия, обратимое мужское бесплодие

Редко(≥1/10 000 до<1/1000):

- периферическая невропатия, головокружение, конвульсии,атаксия, галлю-

цинации, судороги

- панкреатит

- легочный инфильтрат, одышка, кашель

- нефротический синдром, гематурия, протеинурия,кристаллурия

- гепатит, окрашивание в оранжево-желтый цвет мочи, кожи или мягких

контактных линз

Очень редко (<1/10 000):

- апластическая анемия,в том числе гемолитическая анемия с тельцами

Гейнца-Эрлиха,метгемоглобинемия, эозинофилия

- гипопротромбинемия

- увеличение лимфатических узлов

- асептический менингит

- фиброзирующий альвеолит

- токсический эпидермальный некролиз, синдромСтивенса-Джонсона,

сывороточнаяболезнь, кожная сыпь, экзантема мультиформная, эксфолиа

тивный дерматит,реакции фоточувствительности, лекарственная лихорадка,

периорбитальный отек, узелковый артериит склер и конъюктивыили

роговицы,крапивница, зуд и гиперемия кожи

Противопоказания

повышенная чувствительность к сульфонамиду, эфирамсалициловой кислоты или любому из компонентов препарата

печеночная и/или почечная недостаточность

порфирия

гранулоцитопения, анемия

период лактации

врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты идигоксина.

Сульфасалазин усиливает действие антикоагулянтов ипероральных гипогликемических средств (производных сульфонилмочевины),противоэпилептических средств, а также побочные эффекты цитостатиков,иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств.

Одновременное применение с препаратами,угнетающимикостномозговое кроветворение, увеличивает риск миелосупрессии.

Антибиотики могут снижать эффективность Сульфасалазина.

Сульфасалазин может применяться одновременно скортикостероидами и метронидазолом.

Особые указания

С осторожностью назначают Сульфасалазин больным с нарушениемфункции почек и печени, бронхиальной астмой, аллергией и дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Перед началом лечения (до приема сульфасалазина) и во время лечения сульфасалазином (первыедва месяца ежемесячно и впоследствиичерез каждые 3-6 месяцев) необходимо проводить анализ крови (контроль уровня «печеночныхферментов, общий анализа крови). Пациентам с почечной недостаточностью необходимопроводить общий анализ мочи.

Во время лечения должна проводиться хорошая гидратацияпациентов. Возможна перекрестная гиперчувствительность с фуросемидом,тиазидными диуретиками, производными сульфанилмочевины, ингибиторами карбоангидразы.

Препарат не рекомендован при системных формах ювенильногоревматоидного артрита, так как часто вызывает нежелательное явление,напоминающее сывороточную болезнь. Типичными симптомами этого состоянияявляются лихорадка, тошнота, рвота, головная боль, сыпь, ухудшение функциипечени.

Беременность и лактация

Назначение препарата беременным женщинам возможно только построгим показаниям и в минимально эффективной дозе. Прием препарата в последнемтриместре беременности следует прекратить.

Грудное вскармливание во время лечения сульфасалазином нерекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не сообщалось об отрицательном влиянии сульфасалазина наспособность управлять транспортными средствами или потенциально опаснымимеханизмами. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при выполнений действий,требующих концентрации внимания.

Передозировка

Симптомы: тошнота,рвота и боль в животе. При приеме препарата в очень больших дозах – анурия,кристаллурия и признаки интоксикации центральной нервной системы(конвульсии). Токсичностьпропорциональна концентрации сульфапиридина в сыворотке крови.

Лечение: вызывание рвоты, промывание желудка, очищениекишечника, форсированный диурез, ощелачивание мочи, симптоматическая терапия.

В случае анурии и/или почечной недостаточности приемжидкости и электролитов должен быть ограничен. Эффективность принимаемых мерможет мониторироваться путем определения концентрации сульфапиридина в сывороткекрови.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциейпо применению на государственном ирусском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступномдля детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту