Тамоксифен таблеткалар 20 мг № 30 Астанада

Инструкция по применению лекарственного средства Торговое название

Тамоксифен

Международное непатентованное название

Тамоксифен

Лекарственная форма

Таблетки по 10 мг и 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: тамоксифенацитрат, 15,2 мг (= 10 мг тамоксифена)

тамоксифена цитрат, 30,4 мг (= 20 мг тамоксифена),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кукурузныйкрахмал, повидон 25000, тальк, магния стеарат, коллоидная двуокись кремния.

Описание

Таблетки по 10 мг - круглые, выпуклые, белого или почти белогоцвета, с маркировкой Т 10 на одной стороне.

Таблетки по 20 мг - круглые, выпуклые, белого или почти белогоцвета, с маркировкой Т 20 на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Антагонисты гормонови их аналоги. Антиэстрогены.

Код АТС L02BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь Тамоксифен хорошо всасывается и метаболизируетсяв печени до нескольких метаболитов. Пик концентрации в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 часов после однократнойдозы. Стабильный уровень концентрации тамоксифена в сыворотке крови обычнодостигается после 3-4 недельного приема. Более 99% тамоксифена в плазме связанос альбуминами. Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер сначальным периодом полувыведения от 7 до 14 часов и с последующим медленнымтерминальным периодом полувыведения - 7 суток. Лекарственное средствовыделяется, главным образом, в виде конъюгатов в основном с фекалиями и лишьнебольшие его количества появляются в моче

Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством,обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано наспособности блокировать рецепторы к эстрогенам. Тамоксифен, и его метаболитыконкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторамик эстрогенам в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофизаи опухолях с высоким содержанием рецепторов к эстрогенам. В противоположность рецепторному комплексу эстрогеномрецепторный комплекс с тамоксифеном не стимулирует синтез ДНК в ядре, аугнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток в результатеих гибели.

Фармакодинамика

Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством,обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано наспособности блокировать рецепторы к эстрогенам.

Показания к применению

- эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин (особеннов

менопаузе) и груднойжелезы у мужчин.

- рак яичников

- рак эндометрия

- рак почки

- меланома

- саркома мягких тканей при наличии в опухоли рецепторов к

эстрогенам

- рак предстательной железы при резистентности к другим

лекарственнымсредствам

Способ применения и дозы

Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально взависимости от показаний. Суточная доза составляет 20-40 мг. В качествестандартной дозы рекомендуется прием 20мг тамоксифена внутрь ежедневнодлительно до появления признаков прогрессирования заболевания.

Таблетки, следует, принимать не разжевывая, запиваянебольшим количеством жидкости, в один прием утром, или, разделяя необходимуюдозу на два приема утром и вечером.

Побочные реакции

Часто

- тромбоцитопения (умеренная)

- гиперкальциемия (в начале лечения у больных с метастазамив кости)

- задержка жидкости

- головная боль, головокружение

- тошнота, рвота

- приливы

- олигоменоррея у женщин в предменопаузальном периоде

Нечасто

- лейкопения

- утомляемость

- влагалищные кровотечения или выделения

- зуд в области гениталий

Редко

- нарушения зрения, включая изменения роговицы, катаракта иретинопатия

- эндометриоз

- внутриматочная фиброма

- увеличение уровня печеночных ферментов, очень редко

сопровождающеесяболее тяжелыми нарушениями функции печени,

такими как стеатозпечени, холестаз и гепатит

Противопоказания

- повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому

другому ингредиентупрепарата

- выраженный тромбофлебит

- беременность и кормление грудью

Лекарственные взаимодействия

При одновременном назначении Тамоксифена и цитостатиковповышается риск тромбообразования.

Имеются сообщения о потенцировании Тамоксифеном антикоагуляционногоэффекта препаратов кумаринового ряда (например, варфарина).

Лекарства, которые уменьшают почечное выделение кальция,например, диуретики тиазидового ряда, могут увеличивать риск гиперкальциемии вначале лечения тамоксифеном у больных с метастазами в кости.

Тамоксифен должен использоваться с осторожностью в комбинации с другими препаратами,удлиняющими интервал QT на электрокардиограмме, например, антиаритмическимипрепаратами класса IА или III, антибиотиками, антималярийным,антипсихотическими, антигистаминными препаратами и салуретиками.

Особые указания

У больных с лейкопенией и тромбоцитопенией Тамоксифенприменяют с осторожностью.

Женщины, получающие тамоксифен должны регулярно проходить гинекологическоеобследование. При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищныхкровотечениях прием препарата следует прекратить и пройти тщательноемедицинское обследование.

У больных с метастазами в кости во время начального периодапечения следует периодически определять концентрацию кальция в сыворотке крови,особенно при одновременном применении тиазидовых диуретиков. В случае выраженныхнарушений прием тамоксифена следует временно прекратить.

При лечении препаратом может возрасти вероятностьвозникновения тромбозов и тромбоэмболии. Женщины с повышенным рискомвозникновения тромбоэмболии должны быть тщательно обследованы. При появлениипризнаков тромбоза нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), эмболиилегочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить.

В начале лечениявозможно местное обострение болезни - боль и увеличение размера мягкотканныхобразований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков иприлегающих областей - которое обычно проходит в течение 2-х недепь.

Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступленияменструаций у пациенток в предклимактерическом периоде. Наблюдалось обратимоевозникновение кистозных изменений яичников.

При длительном лечении тамоксифеном отмечалось учащениеслучаев изменения эндометрия, включающих гиперплазию, полипы, и в единичныхслучаях - рак эндометрия, а также саркома матки.

Перед началом лечения препаратом следует пройти тщательныйофтальмологический осмотр. Если в процессе лечения появляются глазные нарушениянеобходимо срочно провести офтальмологическое исследование, поскольку некоторыенарушения могут исчезнуть после прекращения лечения при выявлении на раннихстадиях.

Поскольку безопасность и эффективность Тамоксифена у детейне изучены, не следует назначать препарат в данной возрастной группе.

Беременность и период лактации

Перед началом лечения Тамоксифеном беременность должна бытьисключена. Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, всвязи с чем во время лечения и в течение 2 месяцев после завершения лечения тамоксифеномдолжна быть обеспечена эффективная негормональная контрацепция.

Влияние на способность управлять автомобилем и техникой

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдатьосторожность при управлении автотранспортом или движущимися механизмами

Передозировка

Острая передозировка Тамоксифеном у человека не наблюдалась.Согласно теоретическим данным, следует ожидать, что передозировка вызовет усилениевышеописанных побочных реакций.

Поскольку специфических антидотов не существует, лечениедолжно быть симптоматическим.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки по 10 мг или 20 мг. По 30 или 100 таблеток впластмассовых флаконах.

Условия хранения

Хранить при температурене выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

5 лет

Препарат не следует использовать после истечения срокагодности, указанного на упаковке

Условия отпуска из аптек

По рецепту