Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Аугментин®
Торговое название
Аугментин®
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 125 мг/31,25 мг/5 мл, 100 мл
Состав
5 мл суспензии содержит
активные вещества: амоксициллин (в виде амоксициллинатригидрата) 125 мг;
кислота клавулановая (в виде калия клавуланата) 31,25 мг,
вспомогательные вещества: камедь ксантановая, аспартам,кислота янтарная, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, ароматизаторапельсиновый сухой 610271 Е, ароматизатор апельсиновый сухой 9/027108,ароматизатор малиновый сухой NN07943, ароматизатор «Светлая патока» сухой 52927/АР,кремния диоксид безводный.
Описание
Порошок белого или почти белого цвета с характерным запахом.Приготовленная суспензия белого или почти белого цвета; при стоянии медленнообразуется осадок белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамазы.
Код АТС J01CR02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Амоксициллин и клавуланат хорошо растворяются в водныхрастворах с физиологическим значением рН, быстро и полностью всасываются изжелудочно-кишечного тракта после перорального приема. Всасывание амоксициллинаи клавулановой кислоты увеличивается в случае приема препарата в начале еды.После приема препарата внутрь его биодоступность составляет 70 %.
Распределение
Терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановойкислоты достигаются в разных органах и тканях, интерстициальной жидкости(легких, органах брюшной полости, жировой, костной и мышечной тканях,плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях, коже, желчи, моче,гнойном отделяемом, мокроте). Связывание амоксициллина и клавулановой кислоты сбелками плазмы низкое и составляет 25% от общего количества клавулановойкислоты и 18% амоксициллина. Амоксициллин, а также следовые количестваклавулановой кислоты проникают в грудное молоко, что, за исключением рискасенсибилизации, не оказывает негативного влияния на здоровье младенцев,вскармливаемых грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота проникаютчерез плацентарный барьер.
Элиминация
Амоксициллин выводится, главным образом, почками, тогда какклавулановая кислота - посредством и почечного, и внепочечного механизмов.
Метаболизм
Амоксициллин частично выделяется с мочой в виде неактивной пенициллиновойкислоты в количестве, эквивалентном 10-25% от принятой дозы. Клавулановаякислота в организме подвергается интенсивному метаболизму до2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выделяется с мочой и калом, а также в видеуглекислого газа через выдыхаемый воздух.
Фармакодинамика
Аугментин® – это комбинированный антибиотик, содержащийамоксициллин и клавулановую кислоту, с широким спектром бактерицидногодействия, устойчивый к бета-лактамазе.
Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик широкогоспектра действия, активный в отношении многих грамположительных играмотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин разрушается под действиембета-лактамаз и не действует на микроорганизмы, которые продуцируют этотфермент. Механизм действия амоксициллина заключается в ингибировании биосинтезапептидогликанов клеточной стенки бактерии.
Клавулановая кислота – это бета-лактамат, по химическойструктуре близкий к пенициллинам, который обладает способностью инактивироватьэнзимы бета-лактамаз, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина.Бета-лактамазы продуцируются многими грамположительными и грамотрицательнымибактериями. Действие бета-лактамаз может привести к разрушению некоторыхантибактериальных препаратов еще до начала их воздействия на патогены.Клавулановая кислота блокирует действие ферментов, восстанавливаячувствительность бактерий к амоксициллину. В частности, она обладает высокойактивностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, с которыми часто связаналекарственная резистентность, но менее эффективна в отношении хромосомныхбета-лактамаз 1 типа.
Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина®защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и расширяет егоспектр антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычнорезистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота ввиде монопрепарата не оказывает клинически значимого антибактериальногоэффекта.
Аугментин® оказывает бактерицидное действие на следующиемикроорганизмы:
грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Gardnerellavaginalis, Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину), коагулаза-негативныестафилакокки (чувствительные к метициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcuspneumoniae1, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки,группа Streptococcus viridans, Enterococcus faecium*;
грамотрицательные аэробы: Capnocytophaga species, Eikenella corrodens,Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis), Pasteurellamultocida, Escherichia coli*, Klebsiella oxytoca*, Klebsiella pneumoniae*, Proteusmirabilis*, Proteus vulgaris*;
анаэробы: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum,Prevotella species.
Микроорганизмы с природной резистентностью:
грамотрицательные аэробы: Acinetobacter species, Citrobacterfreundii, Enterobacter species, Legionella pneumophila, Morganella morganii,Providencia species, Pseudomonas species, Serratia species, Stenotrophomonasmaltophilia;
прочие: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci,Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae.
*Некоторые штаммы этих видов бактерий могут быть нечувствительнымик монотерапии амоксициллином.
1 –За исключением штаммов Streptococcus pneumoniae,резистентность которых не связана с выработкой бета-лактамаз.
Показания к применению
- бактериальный синусит
- тонзиллит
- острый средний отит
- обострение хронического бронхита
- внебольничная пневмония
- цистит
- пиелонефрит
- инфекции кожи и мягких тканей (в частности, целлюлит,укусы животных, острые абсцессы и флегмоны челюстно-лицевой области)
- инфекции костей и суставов (в частности, остеомиелит)
Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливается индивидуально взависимости от возраста, массы тела, функции почек, а также от степени тяжестиинфекции. Аугментин® рекомендуется принимать в начале еды. Лечение не следуетпродолжать более 14 дней без повторной оценки состояния больного. Принеобходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале внутривенноевведение препарата с последующим переходом на пероральный прием).
Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг
Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется применениеАугментина® в таблетках.
Дети младше 12 лет или с массой тела менее 40 кг
Дозу, в зависимости от возраста и веса, указывают в мг/кгмассы тела в сутки, либо в миллилитрах готовой суспензии.
Рекомендуемый режим дозирования:
от 20 мг/5 мг/кг/сут до 60 мг/15 мг/кг/сут, разделенные на 3приема.
Отсутствуют клинические данные применения данной дозировкиАугментина® свыше 40 мг/10 мг/кг/сут у детей младше 2 лет.
Таблица выбора разовой дозы препарата Аугментин® в зависимостиот массы тела.
Масса тела (кг)
20 мг/кг/сут
40 мг/кг/сут
60 мг/кг/сут*
2
0,5 мл 3 раза в сутки
1,0 мл 3 раза в сутки
1,6 мл 3 раза в сутки
3
0,8 мл 3 раза в сутки
1,6 мл 3 раза в сутки
2,4 мл 3 раза в сутки
4
1,1 мл 3 раза в сутки
2,1 мл 3 раза в сутки
3,2 мл 3 раза в сутки
5
1,3 мл 3 раза в сутки
2,7 мл 3 раза в сутки
4 мл 3 раза в сутки
6
1,6 мл 3 раза в сутки
3,2 мл 3 раза в сутки
4,8 мл 3 раза в сутки
7
1,9 мл 3 раза в сутки
3,7 мл 3 раза в сутки
5,6 мл 3 раза в сутки
8
2,1 мл 3 раза в сутки
4,3 мл 3 раза в сутки
6,4 мл 3 раза в сутки
9
2,4 мл 3 раза в сутки
4,8 мл 3 раза в сутки
7,2 мл 3 раза в сутки
10
2,7 мл 3 раза в сутки
5,3 мл 3 раза в сутки
8 мл 3 раза в сутки
* Для детей с массой тела >6 кг используйте Аугментин® 200 мг/28,5 мг во избежание разового приемапрепарата более 5 мл.
Максимальная суточная доза составляет 2400 мгамоксициллина/600 мг клавулановой кислоты. При необходимости назначения болеевысокой суточной дозы амоксициллина, следует назначать другую дозировку Аугментина®во избежание приема высоких доз клавулановой кислоты без необходимости.
Способ применения суспензии
Суспензия разводится непосредственно перед первым применением.
Порошок следует растворить в кипяченой воде, охлажденной докомнатной температуры, постепенно встряхивая и добавляя воду до метки нафлаконе. Готовый объем суспензии равен 100 мл. Раствор должен отстояться втечение 5 мин, для полного растворения порошка. Флакон следует хорошовстряхивать перед каждым использованием. Для дозирования препарата следуетиспользовать мерный колпачок-крышку, который нужно хорошо ополаскивать водойпосле каждого применения. Для более точного дозирования небольших объемовсуспензии возможно использование стандартного одноразового медицинского шприца.
При лечении детей в возрасте до 2 лет готовуюсуспензию Аугментина® можно наполовину разводить водой.
Пациенты с нарушением функции почек
Корректировки доз основаны на максимальной рекомендуемойдозе амоксициллина и значении клиренса креатинина.
Дети
Клиренс креатинина
Режим дозирования Аугментина®
>30 мл/мин
Корректировка дозы не требуется
10-30 мл/мин
15 мг/3,75 мг/кг 2 раза в сутки
<10 мл/мин
15 мг/3,75 мг/кг 1 раз в сутки
Пациенты, находящиеся на гемодиализе
Корректировки доз основаны на максимальной рекомендуемойдозе амоксициллина.
Дети: 15 мг/3,75 мг/кг 1 раз в сутки.
Перед сеансом гемодиализа следует ввести одну дополнительнуюдозу 15 мг/3,75 мг/кг. Для восстановления концентраций активных ингредиентов Аугментина®в крови вторую дополнительную дозе 15 мг/3,75 мг/кг следует ввести после сеансагемодиализа.
Пациенты с нарушениями функции печени
Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляютмониторинг функции печени.
Побочные действия
Часто (≥1/100,<1/10)
- кандидоз
- тошнота, рвота, диарея
Нечасто (≥1/1000, <1/100)
- головокружение, головная боль
- диспепсия
- умеренное повышение уровня печеночных ферментов
- кожная сыпь, зуд, крапивница
Редко (≥1/10000, <1/1000)
- обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения
- мультиформная эритема
Неизвестно
- обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия,увеличение времени кровотечения и индекса протромбинового времени
- ангионевротический отек, анафилаксия; синдром, сходный ссывороточной болезнью, аллергический васкулит
- обратимая повышенная активность и судороги
- псевдомембранозный или геморрагический колит
- изменение окраски поверхностного слоя зубной эмали
- гепатит, холестатическая желтуха
- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальныйнекролиз, буллёзный эксфолиативный дерматит, острый генерализованныйэкзантематозный пустулёз
- интерстициальный нефрит, кристаллурия
Противопоказания
- гиперчувствительность к пенициллинам или к любомукомпоненту препарата
- известная гиперчувствительность к другим бета-лактамнымантибиотикам (цефалоспоринам, карбапенемам, монобактамам)
- желтуха или нарушение функции печени, развившиеся на фонеприменения Аугментина® или бета-лактамных антибиотиков
Лекарственные взаимодействия
Не рекомендуется применять Аугментин® одновременно спробеницидом. Пробеницид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтомуодновременное применение Аугментина® и пробеницида может приводить к повышениюв крови уровня амоксициллина.
Одновременное применение аллопуринола и Аугментина® можетповысить риск возникновения аллергических реакций. Данные об одновременномприменении аллопуринола и Аугментина® в настоящее время отсутствуют.
Аугментин® влияет на кишечную флору и приводит к уменьшениюобратного всасывания, снижению эффективности комбинированных оральных контрацептивов.
Особые указания
Перед началом лечения Аугментином® необходимо собратьподробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности напенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики.
Описаны серьезные, а иногда и фатальные реакциигиперчувствительности (анафилактический шок) на пенициллины. В случаевозникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение Аугментином® иначать альтернативную терапию. При развитии серьезных реакцийгиперчувствительности следует незамедлительно ввести пациенту адреналин. Могутпотребоваться оксигенотерапия, внутривенное введение стероидов и обеспечениепроходимости дыхательных путей, включающее интубацию.
Аугментин® не следует назначать при подозрении наинфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеваниемамоксициллин может вызвать кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.
Длительное лечение Аугментином® может сопровождатьсячрезмерным ростом нечувствительных к нему микроорганизмов.
В целом, Аугментин® переносится хорошо и обладаетсвойственной всем пенициллинам низкой токсичностью. При лечении Аугментином® более7 дней рекомендуется оценивать функции почек, печени, органов кроветворения.
У пациентов, получающих Аугментин®, изредка наблюдается увеличениепротромбинового времени, поэтому при одновременном применении Аугментина® иантикоагулянтов необходимо проводить соответствующий мониторинг.
С осторожностью следует применять Аугментин® у пациентов снарушением функции печени.
У пациентов со сниженным диурезом в редких случаях можетвозникнуть кристаллурия. Во время введения высоких доз амоксициллинарекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживатьадекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.Присутствие клавулановой кислоты в Аугментине® может быть причинойнеспецифического связывания IgG и альбуминов с мембраной эритроцитов, чтоприводит к ложному грамположительному тесту.
Аугментин®, порошок для приготовления суспензии для приемавнутрь 125 мг/31,25 мг/5 мл, содержит 2.5 мг/мл аспартама, источникафенилаланина. Не рекомендуется применять препарат пациентам с фенилкетонурией.
Препарат содержит мальтодекстин (глюкозу). Не рекомендуетсяприменять препарат пациентам с глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Беременность и период лактации
Данная лекарственная форма не предназначена для применения увзрослых.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Неизвестно.
Передозировка
Симптомы: возможны желудочно-кишечные расстройства инарушения водно-электролитного баланса. Описана амоксициллиновая кристаллурия,в некоторых случаях приводящая к развитию почечной недостаточности.
Лечение: проведение симптоматической терапии, коррекцияводно-электролитного баланса. Аугментин® выводится из крови с помощьюгемодиализа.
Форма выпуска и упаковка
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 125 мг/31,25 мг/5 мл, 100мл.
Порошок для приготовления суспензии помещают во флаконы изпрозрачного стекла типа III с завинчивающейся металлической крышкой, снабженнойколпачком-дозатором.
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применениюна государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В сухом месте при температуре не выше 25 °С.Приготовленную суспензию хранить в холодильнике при температуре от 2 0С до 8 0Си использовать в течение 7 дней. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года
Не принимать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
