Диклофенак-АКОС инъекцияға арналған ерітінді 2,5% 3мл № 10 Атырауда

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ДИКЛОФЕНАК-АКОС

Торговое название

Диклофенак-АКОС

Международное непатентованное название

Диклофенак

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения, 25 мг/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество – диклофенак натрия 25 мг,

вспомогательные вещества: спирт бензиловый, пропиленгликоль,вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачная слегка окрашенная жидкость со слабым запахом бензиловогоспирта

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксуснойкислоты

производные

Код АТС М01АB05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации привнутримышечном применении в дозе 75 мг – 15-30 мин, величина максимальнойконцентрации – 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введенияплазменная концентрация составляет в среднем 10 % от максимальной.

Связь с белками плазмы – более 99 % (большая частьсвязывается с альбуминами). Метаболизм происходит в результате многократногоили однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Вметаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 СУР2С9.Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения– 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы – 2 ч. 65 % введенной дозы выводитсяв виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальнаячасть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренскреатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, приэтом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированнымциррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.Диклофенак-АКОС проникает в грудное молоко.

Фармакодинамика

Диклофенак-АКОС обладает противовоспалительным,обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетаяциклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшаетколичество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеванияхпротивовоспалительное и анальгезирующее действие препарата способствуетзначительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлостисуставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационныйпериод Диклофенак-АКОС уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Показания к применению

- воспалительные и дегенеративные заболеванияопорно-двигательного

аппарата(ревматоидный артрит, ювенильный артрит, псориатический,

подагрический, артритпри болезни Рейтера, анкилозирующий

спондилоартрит,бурсит, тендинит, остеоартроз)

- невриты и невралгии, люмбаго, ишиас

- посттравматический и послеоперационный болевой синдром,

сопровождающийсявоспалением

Способ применения и дозы

Вводится глубоко внутримышечно. Разовая доза для взрослых –75 мг (1 ампула). Принеобходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов. Прииспользовании иных лекарственных форм диклофенака не следует превышатьмаксимальной суточной дозы – 150 мг.

Длительность использования не более 2 дней, принеобходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применениедиклофенака.

Применять строго по назначению врача.

Побочные действия

Часто

- головная боль, головокружение

- эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия,метеоризм, анорексия

- повышение активности аминотрансфераз

- кожная сыпь

Редко

- бронхиальная астма (включая одышку)

- гастрит, проктит, рвота с кровью, мелена, диарея спримесью крови, язвы желудочно-кишечного тракта (с или без кровотечения илиперфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени

- сонливость

- крапивница

Иногда

–стоматит, глоссит

- повреждения пищевода, обострение язвенного колита, болезниКрона,

запор, неспецифический геморрагический колит

- панкреатит, молниеносный гепатит

- нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии

- расстройства памяти, судороги, тревога, дезориентация,депрессия, бессонница, ночные «кошмары», раздражительность, психические нарушения

- затуманивание зрения, диплопия, нарушение слуха, шум вушах, нарушение вкусовых ощущений

- цереброваскулярные нарушения, асептический менингит

- острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия,интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз

- тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая иапластическая анемия, агранулоцитоз

- сердцебиение, боль в груди, повышение артериальногодавления, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда

- пневмонит

- буллезные высыпания, экзема, эритема, в т.ч. мультиформнаяи синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадениеволос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая

- аллергическая реакция

Очень редко

- анафилактическийшок

- ангионевротический отек

- местные реакции при внутримышечном введении: жжение,инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани

Противопоказания

- гиперчувствительность к препарату

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (вфазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта

- абсцесс печени, цирроз печени, гепатит, печеночнаянедостаточность

- почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30мл/мин)

- гиперкалиемия

- риносинусит

- крапивница, бронхиальная астма, возникающая при приемеацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (в т.ч. «аспириновая триада»)

- нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч.гемофилия)

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Диклофенак-АКОС повышает концентрацию в плазме дигоксина,метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающихдиуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитическихсредств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) – риск кровотечений (чаще изжелудочно-кишечного тракта). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворныхсредств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектовдругих нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидныхсредств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата инефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию препарата вкрови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развитиянефротоксичных эффектов препарата.

Диклофенак-АКОС уменьшает эффект гипогликемических средств.

При одновременном применении с цефамандолом, цефоперазоном,цефотетаном, вальпроевой кислотой и пликамицином Диклофенак-АКОС увеличивает частоту развитиягипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенакана синтез простаг-ландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином,кортикотропином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, ипрепаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечномтракте.

Диклофенак-АКОС усиливает действие препаратов, вызывающихфотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышаютконцентрацию в плазме препарата, тем самым, повышая его токсичность.

Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона– риск развития судорог.

Особые указания

При возникновении побочных эффектов прием препарата следуетпрекратить и проконсультироваться с лечащим врачом.

В период лечения лекарственными формами для системногоприменения не рекомендуется употребление алкоголя.

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени,почек, желудочно-кишечного тракта ванамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертонии,сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, атакже у пациентов пожилого возраста.

При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на нестероидные противовоспалительныесредства и сульфиты диклофенак применяют только внеотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контрольфункции печени и почек, картины периферической крови.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи с тем, что при применении препарата в высоких дозахвозможно развитие таких побочных эффектов как головокружение и чувство усталости,следует воздержаться от управления автомобилем или другими движущимися объектами.

Передозировка

Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка,помутнение сознания, у детей – миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальнаяболь, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: симптоматическое, форсированный диурез гемодиализмалоэффективен.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл.

По 3 мл в ампулы вместимостью 5 мл из нейтрального стекла.По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в коробкуиз картона. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной. 1 контурную ячейковую упаковку с инструкцией по медицинскомуприменению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре от 15 °С до 25°С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту