Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Изо-Мик лонг
Торговое название
Изо-Мик Лонг
Международное непатентованное название
Изосорбида динитрат
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия, 20 мг, 40 мг, 60 мг.
Состав
одна таблетка содержит
активное вещество - изосорбида динитрата 20 мг, 40 мг или 60 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмалкукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, полиакрилатная дисперсия,кросповидон, повидон, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидныйбезводный, натрия додецилсульфат, титанадиоксид (Е 171), тальк.
Описание
Таблетки белого цвета с двояковыпуклой гладкой поверхностью,покрытые пленочной оболочкой, через которую могут просматриваться контурыгранул.
Фармакотерапевтическая группа
Вазодилататоры для лечения заболеваний сердца. Органическиенитраты.
Код АТС СО1DA08
Фармакологические свойства
Фармакокинетика.
В пищеварительном тракте изосорбида динитрат (ИСДН) высвобождаетсяиз таблетки пролонгированного действия медленно, в течение нескольких часов.Абсорбция активного вещества высокая. Биодоступность при приеме – 22 % (эффект«первого прохождения» через печень). Терапевтическая концентрация достигаетсячерез 30 мин, максимальная концентрация (Cmax) – через 1 час. Связывание сбелками плазмы крови – 30 %. Период полувыведения составляет 12 ч. ИСДНметаболизируется в печени с образованием изосорбида-2-мононитрата (Т1/2 – 1,5 -2 ч) и изосорбида-5-мононитрата (Т1/2 – 4 - 6 ч). Оба метаболита имеютфармакологическую активность. Выводится почками (в основном в видеметаболитов).
Фармакодинамика.
Подобно всем органическим нитратам, ИСДН действует как донороксида азота (NO). NO приводит к расслаблению гладких мышц сосудов путемстимуляции гуанилатциклазы и последующему увеличению концентрациивнутриклеточного циклического гуанилатмонофосфата (цГМФ). Таким образомстимулируется (цГМФ)-зависимая протеинкиназа, и вследствие этого изменяетсяфосфорилирование разных протеинов в клетке гладкой мышцы. В свою очередь, этоприводит к дефосфорилированию легких цепочек миозина и снижениюконтрактильности.
ИСДН вызывает расслабление гладких мышц сосудов, что ведет квазодилатации. Расширение вен способствует венозному «депонированию» крови иуменьшает венозное возвращение к сердцу; таким образом снижается желудочковоеконечное диастолическое давление и объем (преднагрузка).
Действие на артерии, а при высших дозах – на артериолы,приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузка). Это, всвою очередь, улучшает функцию сердца.
Влияние как на преднагрузку, так и на постнагрузку приводитк уменьшению потребления сердцем кислорода.
Кроме того, ИСДН вызывает перераспределение кровотока ксубэндокардиальным отделам сердца в условиях атеросклеротического поражения.Последний эффект, возможно, объясняется селективной дилатацией большихкоронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами,может улучшать перфузию миокарда при стенозе сосудов. Кроме этого, нитратыпротиводействуют появлению и устраняют коронарные спазмы.
У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитратыулучшают гемодинамику в покое и при нагрузке.
Показания к применению
- длительное лечение ишемической болезни сердца:профилактика приступов стенокардии;
- вторичная профилактика инфаркта миокарда при сохраняющейсястенокардии;
- хроническая сердечная недостаточность (в составекомбинированной терапии).
Способ применения и дозы.
При отсутствии других рекомендаций препарат применяютнезависимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количествомводы.
Изо-Мик лонг 20 мг: по 1 таблетке 2 раза в день. Интервалмежду приемами должен быть 6 – 8 ч. Приповышенной потребности в нитропрепаратах дневную дозу можно увеличить до 1таблетки 3 раза в день, с интервалом 6 ч (около 6-ти, 12-ти ч и последнюю дозу– около 18-ти ч).
Изо-Мик лонг 40 мг: по 1 таблетке 1 раз в день. Приповышенной потребности в нитропрепаратах дневную дозу можно увеличить до 1таблетки 2 раза в день. Для поддержания терапевтического действия при дозировке1 таблетка 2 раза в день, вторую таблетку принимать не позднее, чем через 8 чпосле первой.
Изо-Мик лонг 60 мг: по 1 таблетке 1 раз в день. Приповышенной потребности в нитратах дневную дозу можно увеличить до 1 таблетки 2раза в день. Для поддержания терапевтического эффекта при дозировке 1 таблетка2 раза в день, вторую таблетку принимать не позднее, чем через 8 часов послепервой.
Лечение следует начинать с наименьших доз, постепенноувеличивая дозу до необходимой. Максимальная суточная доза составляет 120 мг.Длительность курса лечения определяется индивидуально. Препарат предназначендля длительного применения, которое нельзя резко прекращать.
Нет свидетельств о необходимости изменять дозировку дляпациентов пожилого возраста.
Побочные действия
Нежелательные эффекты можно определить как очень частые (≥1/10), частые (≥ 1/100, < 1/10), нечастые (≥ 1/1000, < 1/100), редкие (≥1/10 000, <1/1000) или очень редкие (<1/10 000).
При применении препарата могут наблюдаться нижеприведенныенежелательные явления.
Очень часто
– головная боль («нитратная головная боль»), котораяпостепенно уменьшается при последующем приеме препарата.
Часто
– рефлекторная тахикардия, артериальная гипотензия вположении стоя, в том числе ортостатические реакции;
– ощущение слабости;
– головокружение, сонливость.
Не часто
– усиление симптомов стенокардии, снижение артериальногодавления, коллапс (который иногда сопровождается брадикардией и синкопальнымсостоянием);
– тошнота, рвота;
– аллергические кожные реакции (например, сыпь), покраснение.
Очень редко
– сосудистый отек, в отдельных случаях – эксфолиативныйдерматит;
– изжога.
Примечание. Во время терапии препаратом может возникнутьвременная гипоксемия из-за относительного перераспределения кровотока вальвеолярные зоны с гиповентиляцией. В частности, у пациентов с ишемическойболезнью сердца это может привести к гипоксии миокарда.
При применении органических нитратов сообщали о тяжелыхгипотензивных реакциях, сопровождающихся тошнотой, рвотой, ощущениембеспокойства, бледностью и повышенным потоотделением.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к изосорбиду динитрату (ИСДН),другим
нитратным соединениям или к любому вспомогательномувеществу;
- острая недостаточность кровообращения (шок, коллапс);
- кардиогенный шок (если соответствующими мерами неподдерживается достаточный уровень конечного диастолического давления);
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- констриктивный перикардит;
- тампонада сердца;
- тяжелая артериальная гипотензия (систолическоеартериальное давление ниже 90 мм рт.ст.);
- аортальный и/или митральный стеноз;
- склонность к нарушениям регуляции кровообращения из-занизкого артериального давления (ортостатические нарушения регуляциикровообращения);
- заболевания, которые сопровождаются повышениемвнутричерепного давления;
- кровоизлияния в мозг;
- токсический отек легких;
закрытоугольная глаукома;
- одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5(такие как силденафил, варненафил или тадалафил), поскольку они потенцирует гипотензивноедействие нитратов
- дети и подростковый возраст до 18 лет (эффективность ибезопасность применения не установлены).
Лекарственные взаимодействия.
Гипотензивное действие Изо-Мика лонг может усиливаться приодновременном применении с антигипертензивными препаратами, например, сбета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, вазодилататорами,нейролептиками и циклическими антидепрессантами, а также при употребленииалкоголя. Гипотензивное действие Изо-Мика лонг усилится при одновременном приемес ингибиторами фосфодиэстеразы (например, с силденафилом), и это может привестик опасным для жизни сердечно-сосудистым осложнениям. Пациенты, которыенаходятся на терапии препаратом, не должны применять ингибиторы фосфодиэстеразы(например, силденафил). В случае необходимости силденафил следует принимать нераньше чем через 72 ч после приема препарата.
Одновременное применение Изо-Мика лонг и дигидроэрготаминаможет привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и такимобразом усилить его гипертензивное действие.
При одновременном применении симпатомиметических средстввозможно снижение антиангинального действия препарата.
Особые указания
Изо-Мик лонг не применяется для купирования приступовстенокардии!
Изо-Мик лонг следует применять с особой осторожностью и поднаблюдением врача:
- при низком давлении наполнения (например, при остроминфаркте миокарда, нарушенной функции левого желудочка (левожелудочковаянедостаточность);
- при ортостатической дисфункции;
- при анемии;
- при почечной (печеночной) недостаточности;
- пациентам пожилого возраста;
- при хирургических вмешательствах;
- при черепно-мозговой травме и других заболеваниях,сопровождающихся повышенным интракраниальным давлением.
Описанное развитие толерантности (снижение эффективности), атакже перекрестная толерантность к другим лекарствам нитратного типа (снижениеэффекта, если пациент перед тем принимал другой нитрат). Для предотвращенияснижения или потери эффекта следует избегать длительного приема больших доз(120 мг за сутки).
При приеме препарата у пациентов с первичными легочнымизаболеваниями может возникнуть временная гипоксемия из-за относительногоперераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны. У пациентовс ишемической болезнью сердца это может привести к транзиторной ишемиимиокарда.
Пациенты, которые находятся на поддерживающей терапиипрепаратом, должны быть проинформированы, что им нельзя принимать препараты,содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, варненафил илитадалафил), из-за риска развития неконтролируемой гипотензии. Препарат можноназначать через 48 ч и более после приема ингибиторов фосфодиэтеразы.
Вследствие того, что препарат содержит лактозу, его нельзяназначать пациентам с такими редкими генетическими заболеваниями, какнепереносимость галактозы, наследственный лактозодефицит Лаппа, нарушениевсасывания глюкозы и галактозы.
Применение в период беременности и кормления грудью.
Адекватные и контролируемые исследования у беременныхотсутствуют. Изо-Мик лонг следует применять в период беременности лишь приострой необходимости, если польза от применения преобладает потенциальный риск,и при постоянном наблюдении врача.
Не известно, выделяется ли ИСДН в грудное молоко. Посколькумного лекарств выделяются таким образом, не рекомендуется назначать препаратженщинам, которые кормят грудью.
Дети. Опыт применения препарата для лечения детейотсутствует.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортными средством или потенциально опасными механизмами.
Это лекарственное средство способно вызывать изменениепсихомоторной реакции, что может оказать влияние на способность активногоучастия в уличном движении или управлении механизмами. Это действие взначительной мере усиливается при сочетании с приемом алкоголя.
Передозировка
Симптомы: снижения артериального давления ≤ 90 мм рт.ст., бледность,усиленное потоотделение, слабое наполнение пульса, тахикардия, головокружение(в том числе ортостатические реакции при изменении положения тела), головная боль,слабость, тошнота, рвота, диарея.
Относительно пациентов, которые принимали другие нитраты,сообщалось о случаях метгемоглобинемии. Во время биотрансформации ИСДНвысвобождаются нитритные ионы, которые могут индуктировать метгемоглобинемию ицианоз с последующим тахипное, ощущением тревоги, потерей сознания и остановкойсердца. Нельзя исключить возможность этой побочной реакции при передозировкеИСДН.
Избыточные дозы могут повышать внутричерепное давление,которое иногда вызывает церебральные симптомы.
Общие меры:
- остановить поступление препарата;
общие меры, которые применяют в случае вызванной нитратамиартериальной гипотензии:
- предать пациенту горизонтальное положение с опущеннойголовой при низком изголовье;
- обеспечить поступление кислорода;
- увеличить циркулирующий объем крови;
- провести специальную противошоковую терапию (пациентдолжен находиться в отделении интенсивной терапии).
Специальные меры
Специфического антагониста сосудорасширяющего эффекта ИСДНне существует. Поскольку артериальная гипотензия, развивающаяся припередозировке, является результатом венодилатации и артериальной гиповолемии,терапия должна быть направлена на увеличение объема циркулирующей крови (см. «Общиемеры»). Иногда бывает достаточно придать пациенту горизонтальное положение.Иногда нужно сделать внутривенную инфузию физиологического (или аналогичногоему) раствора. Применять адреналин в этой ситуации не рекомендуется(преобладает отрицательный эффект над положительным).
• Лечение метгемоглобинемии:
- восстанавливающая терапия с витамином С, метиленовым синимили толуидинсиним – по выбору;
- применение кислорода (в случае необходимости);
- искусственная вентиляция, замена крови (в случаенеобходимости);
- гемодиализ (в случае необходимости).
• Реанимационные меры:
- в случае признаков остановки дыхания или кровообращениянемедленно применяют реанимационные меры.
Форма выпуска и упаковка
По 50 таблеток в банках полимерных для лекарственных средств.На каждую банку наклеивают этикетку-самоклейку. Банку вместе с инструкцией длямедицинского применения на государственном и русском языках помещают в пачку изкартона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
Тапсырыс беру 
