Инструкция
по медицинскому применению
лекарственного средства
МОВАСИН
Торговое название
МОВАСИН
Международное непатентованное название
Мелоксикам
Лекарственная форма
Таблетки, 7,5 мг, 15 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - мелоксикам (в пересчете на 100 % вещество)
7,5 мг, 15 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Описание
Таблетки круглые, плоскоцилиндрические с фаской, без риски для дозировки 7,5 мг, с риской для дозировки 15 мг, светло-желтого цвета. На поверхности таблеток допускается незначительная мраморность.
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Мелоксикам
Код АТХ М01АС06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), абсолютная биодоступность мелоксикама – 89 %. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики.
Связывание с белками плазмы составляет более 99 %. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0,8-2,0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения минимальной концентрации (Cmin) и максимальной концентрации (Cmax)). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % максимальной концентрации препарата в плазме.
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP 2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс препарата составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий и составляет в среднем 11 л.
Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.
Фармакодинамика
Мелоксикам – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в очаге воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность в отношении ЦОГ-2 снижается. Подавляет синтез простагландинов в очаге воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2. Реже вызывает эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.
Показания к применению
Симптоматическое лечение:
- остеоартроз
- ревматоидный артрит
- анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева)
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь во время еды в суточной дозе 7,5-15 мг.
Мовасин можно назначать только взрослым или подросткам старше 15 лет.
Взрослым
Рекомендуемый режим дозирования:
ревматоидный артрит - 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки,
остеоартроз - 7,5 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки,
анкилозирующий спондилит - 15 мг в сутки.
Максимальная суточная доза - 15 мг.
При продолжительном лечении пациентов пожилого возраста необходимо на¬значать дозу 7,5 мг мелоксикама в день.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.
Ежедневная доза препарата у диализных пациентов с почечной недостаточно¬стью не должна превышать 7,5 мг мелоксикама.
Применение у подростков старше 15 лет
Максимальная суточная доза составляет 0,25 мг/кг массы тела.
Длительность лечения и проведение повторных курсов зависят от характера и тяжести заболевания и определяется лечащим врачом.
Побочные действия
Иногда (>1 %)
- диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея
- анемия
- зуд, кожная сыпь
- головокружение, головная боль
- периферические отеки
Редко (0,1 – 1 %)
- преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, стоматит,
перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит. Желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенное поражение и перфорация ЖКТ потенциально могут приводить к угрожающим жизни состояниям.
- изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения
- крапивница
- вертиго, шум в ушах, сонливость
- повышение артериального давления (АД), сердцебиение, «приливы» крови к коже лица
- гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови
Очень редко (< 0,1 %)
- аллергические реакции: фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, анафилактический шок
- бронхоспазм, острое развитие бронхиальной астмы
- спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность
- острая почечная недостаточность; интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия, повышение креатинина, мочевины, затруднение мочеиспускания, включая острую задержку мочи
- конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения
- задержка овуляции
Противопоказания
- гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательным веществам препарата
- гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП
- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция
- состояние после операции аортокоронарного шунтирования
- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
- полное и неполное сочетание бронхиальной астмы, полипоза носа и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, а также в анамнезе, перфорация ЖКТ в анамнезе
- воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона)
- цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения
- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени
- хроническая почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в т. ч. подтвержденная гиперкалиемия
- беременность и период лактации
- детский возраст до 15 лет
С осторожностью: ишемическая болезнь сердца (ИБС), цереброваскулярные заболевания, компенсированная сердечная недостаточность, дислипиде-мия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК 30-60 мл/мин, пациенты пожилого возраста.
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с другими НПВП, в т.ч с салицилатами (ацетилсалициловая кислота) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.
При одновременном применении с гипотензивными препаратами (-блокаторами, ингибиторов АПФ, вазодилататорами), возможно снижение эффективности последних.
При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).
При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови);
При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.
При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).
При одновременном применении с колестирамином ускоряется выведение препарата из организма.
При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития кровотечения из ЖКТ.
При одновременном применении с антацидами, циметидином, дигоксином, фуросемидом значительных фармакокинетических взаимодействий не выявлено.
При одновременное применении с кортикостероидами повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения или язвы.
Нельзя исключить возможность взаимодействия мелоксикама с пероральными антидиабетическими лекарственными средствами для приема внутрь.
Особые указания
С осторожностью назначается пациентам, страдающим заболеваниями желудочно-кишечного тракта, язвенными поражениями ЖКТ в анамнезе, наличием инфекции Helicobacter pylori, пожилого возраста, при длительном использовании НПВП, частом употреблении алкоголя, тяжелыми соматическими заболеваниями, сопутствующей терапии следующими препаратами:
- антикоагулянты (например, варфарин);
- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
- пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу с минимально возможным коротким курсом.
Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ.
Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (КК более 30 мл/мин) не требуется коррекция режима дозирования.
Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.
В редких случаях мелоксикам может вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз или развитие нефротического синдрома. При незначительном или умеренном снижении функции почек (с уровнем КК более 25 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.
Мелоксикам нельзя назначать пациентам, у которых ранее после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП наблюдались симптомы бронхиальной астмы, полипоз носа, ангионевротический отек или крапивница. Мелоксикам, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционного заболевания.
Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Применение препарата может вызвать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружения, сонливости, поэтому в период приема препарата следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.
Передозировка
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, ЖКТ-кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ - малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.
Форма выпуска и упаковка
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной печатной.
2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ОАО «Синтез»
Россия
Владелец регистрационного удостоверения
ООО «Биоком Технология», Республика Беларусь
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
Тапсырыс беру 
