Инструкция:
Торговое название
Веракол
Международное непатентованное название
Цефтриаксон
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций, 1 г, в комплекте с растворителем (1 % раствор лидокаина гидрохлорида для инъекций, 3.5 мл).
Состав
Один флакон содержит
активное вещество - цефтриаксона натрия 1193.00 мг (эквивалентно цефтриаксону 1000.00 мг).
Одна ампула с растворителем содержит
активное вещество - лидокаина гидрохлорида моногидрат 37.30 мг (эквивалентно лидокаину гидрохлориду 35.00 мг),
вспомогательное вещество - вода для инъекций до 3.5 мл.
Описание
Препарат: белый или белый с желтоватым оттенком порошок, с характерным запахом.
Растворитель: Бесцветная, прозрачная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-
лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон.
Код АТХ J01DD04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетика цефтриаксона носит нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы и возрастают менее чем пропорционально ее увеличению. Нелинейность характерна для фармакокинетических параметров, зависящих от общей концентрации цефтриаксона в плазме крови (не только свободного цефтриаксона) и объясняется насыщением связывания препарата с белками плазмы крови.
Всасывание
После внутривенного болюсного введения 500 мг и 1 г цефтриаксона средняя максимальная концентрация в плазме крови составила 120 мг/л и 200 мг/л, соответственно. После внутривенной инфузии 500 мг, 1 г и 2 г цефтриаксона концентрация препарата в плазме крови составила приблизительно 80, 150 и 250 мг/л, соответственно. После внутримышечной инъекции значения средней максимальной концентрации цефтриаксона в плазме крови примерно в два раза ниже, чем после внутривенного введения эквивалентной дозы препарата. Максимальная концентрация в плазме после однократного внутримышечного введения 1 г препарата составляет около 81 мг/л и достигается в пределах 2-3 часов после введения. Площадь под кривой «концентрация в плазме – время» после внутривенного и внутримышечного введения одинакова.
Распределение
Объем распределения цефтриаксона равняется 7-12 л. Концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций, которые могут быть обнаружены в тканях, в том числе в легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы. 8-15% увеличение средней пиковой концентрации в плазме (Cmax) наблюдается при повторном введении; устойчивое состояние достигается в большинстве случаев в течение 48 - 72 часов в зависимости от способа введения.
Проникновение в отдельные ткани
Цефтриаксон проникает через мозговые оболочки, в наибольшей степени при их воспалении. Средняя максимальная концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости достигает 25% от концентрации цефтриаксона в плазме крови у пациентов с бактериальным менингитом, и только 2% от концентрации в плазме крови у пациентов с невоспаленными мозговыми оболочками. Максимальная концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости достигается через 4-6 часов после его внутривенного введения. Цефтриаксон проходит через плацентарный барьер и в малых концентрациях попадает в грудное молоко.
Связывание с белками
Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином. Степень связывания составляет примерно 95% при значениях концентрации цефтриаксона в плазме крови менее 100 мг/л. Доля связанного с белком плазмы крови цефтриаксона уменьшается с ростом его концентрации, так как связывание насыщаемо и составляет около 85% при значениях концентрации 300 мг/л.
Метаболизм
Цефтриаксон не подвергается системному мет