Винпоцетин таблеткалар 5 мг № 50 - бағасы Атырауда

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ВИНПОЦЕТИН

Торговое название

Винпоцетин

Международное непатентованное название

Винпоцетин

Лекарственная форма

Таблетки 5мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – винпоцетин5 мг, вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,тальк, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный.

Описание

Таблетки, белого или почти белого цвета, плоские, круглойформы с фаской и с надписью VR на одной стороне, диаметром около 6.0 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Другие психостимуляторы и ноотропные средства

Код АТС N06B X18

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание: быстро всасывается и через час после приёмавнутрь, его кон-центрация в крови достигает максимума. Всасывание происходит вжелудоч-но-кишечном тракте. При прохождении через стенку кишечника неподвергается метаболизму. Биодоступность при приёме внутрь составляет 7%.

Распределение: 66% винпоцетина вступает в связь с белкамиплазмы, объём распределения составляет246,7±88,5 л,что указывает на хорошее распределение в тканях. Винпоцетин проникает черезплацентарный барьер. Клиренс, равный 66,7 л/ч, превышает плазменный объёмпечени (50 л/ч) и свидетельствует о внепечёночном метаболизме винпоцетина.

Биотрансформация: главный метаболит винпоцетина,аповинкаминовая кислота (АВК), образуется в организме человека в количестве25-30% в процессе метаболизма первичного прохождения винпоцетина через печень.По сравнению с внутривенным введением, после приёма препарата внутрь величинаплощади под фармацевтической кривой (AUC) аповинкаминовой кислоты больше в двараза. Другие метаболиты винпоцетина: гидрокси-винпоцетин, гидрокси-апо-винкаминоваякислота, глицинат дигидрокси-апо-винкаминовой кислоты и их сульфатные иглюкуронидные конъюгаты.

Заболевания печени и почек не оказывают влияния наметаболизм винпоцетина.

Выведение: при повторных приёмах 5 и 10 мг фармакокинетикавинпоцетина носит линейный характер, плазменные концентрации в стадии насыщениясоответствуют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл. Время полувыведения 3,5-

6,2 ч. Выводится с мочой и каловыми массами в соотношении3:2. Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путём гломерулярнойфильтрации. Время полувыведения зависитот дозы винпоцетина и режима дозировки. Винпоцетинвыводится с грудным молоком.

Пожилой возраст: существенных различий в кинетикевинпоцетина у пожилых и молодых пациентов нет, не кумулируется. Больным, схроническими заболеваниями печени и почек препарат назначают в обычной дозе,отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Фармакодинамика

Винпоцетин обладает комплексным механизмом действия, благоприятно влияя на мозговоекровообращение и церебральный метаболизм, а также на реологические свойствакрови.

Винпоцетин оказывает нейропротективное действие:

- уменьшает выраженность повреждающих цитотоксическихреакций, вызванных стимулирующими аминокислотами;

- нейропротективное действие винпоцетина связано с блокадойвольтаж- Na+ и Са2+ зависимых канальцев и защитой нейронов от неадекватного вусловиях гипоксии притока Na+ и вызванного им избыточного поступления Са2+ вклетку; блокада рецепторов глютамата защищает нервные клетки отцитотоксического действия глютамата и N-метил-D-аспартата, а так жеальфа-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионовой кислоты;

- потенцирует нейропротективный эффект аденозина;

- стимулирует церебральный метаболизм: усиливает поглощениеи усвоение мозгом глюкозы и кислорода;

- повышает переносимость гипоксии нейронов: стимулируеттранспорт глюкозы через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизмглюкозы в энергетически более выгодное аэробное направление;

- избирательно ингибирует Са2+-калмодулинзависимую цГМФ (циклическаягуанин-монофосфорная кислота) - фосфодиэстеразу (ФДЭ), повышает концентрациюцАМФ (циклическая аденозин-монофосфорная кислота), цГМФ, АТФ и соотношениеАТФ/АМФ в тканях мозга;

- стимулирует церебральный метаболизм норадреналина исеротонина; стимулирует восходящую норадренергическую систему; оказываетантиоксидантное действие.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в тканях мозга:

- блокирует агрегацию тромбоцитов, снижает повышеннуювязкость крови, увеличивает эластичность мембран эритроцитов и тормозит поглощение имиаденозина

- способствует внутритканевому транспорту кислородапосредством уменьшения сродства эритроцитов к нему.

Винпоцетин избирательно усиливает мозговой кровоток:

- увеличивает мозговую фракцию минутного объема крови;

- уменьшает сопротивление мозговых сосудов без значительноговоздействия на параметры общего кровообращения, практически не влияя наартериальное давление, минутный объем, частоту пульса, общее периферическоесопротивление;

- не вызывает феномена «обкрадывания» ишемизированных областей тканей мозга (винпоцетин усиливает преждевсего кровообращение ишемизированной, но еще жизнеспособной области с низкойперфузией).

Показания к применению

- состояния после мозгового инсульта

- сосудистая деменция

- вертебробазилярная недостаточность

- атеросклероз сосудов головного мозга

- посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия

- неврологические и психические симптомы нарушения мозгового

кровообращения

- хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки исетчатки глаза

- снижение слуха перцептивного характера

- болезнь Меньера

- идиопатический шум в ушах.

Способ применения и дозы

Принимать внутрь после приёма пищи.

Стандартная суточная доза по 5-10 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза – 30 мг. Курс лечения 1-3 месяца.

Побочные действия

Нечасто (>1/1 000 дo <1/100)

- головная боль, головокружение

- гиперхолестеринемия

- тошнота, сухость ворту, дискомфорт в животе

- гипотензия

Редко (>1/10 000 дo <1/1 000)

- -ишемия/инфарктмиокарда, стенокардия напряжения, сердцебиение, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, депрессия сегмента ST наэлектрокардиограмме, удлинение QT, гипотония

- нарушения сна, дисфория, возбуждение, бессонница, сонливость, ступор, амнезия, гемипарез

- снижение аппетита, дисгевзия, анорексия, рвота, диспепсия, запор, диарея, больв животе

-лейкопения, тромбоцитопения, снижение/повышение количестваэозинофилов

- сахарный диабет

- отек соска зрительного нерва, гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах

- приливы, гипергидроз, слабость, ощущение жара, астения

- тромбофлебит

- эритема, зуд, крапивница, сыпь

- повышение уровнятриглицеридов в крови, изменение активности «печеночных» ферментов

Очень редко (<1/10000)

- фибрилляция предсердий, изменение артериального давления, аритмия

- анемия, агглютинация эритроцитов, снижение числа эритроцитов, снижение/повышениечисла лейкоцитов, укорочение протромбинового времени

- эйфория, тремор, судороги, депрессия

- гипотермия, гиперчувствительность

- дискомфорт в грудной клетке

- гиперемияконъюнктивы

- дисфагия, стоматит

- дерматит

- повышение массытела

Противопоказания

- повышенная чувствительность к какому-либо из компонентовпрепарата

- беременность и период лактации

- детский иподростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинических данных)

- ишемическая болезнь сердца

- нарушение сердечного ритма

-нарушение мозгового кровообращения

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение Винпоцетина и альфа-метилдопыиногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при такомлечении требуется регулярный контроль давления крови.

Несмотря на отсутствие данных клинических исследований,подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожностьпри одновременном назначении Винпоцетина с препаратами, влияющими нацентральную нервную систему, противоаритмическими и антикоагулянтнымисредствами.

Особые указания

При повышенном внутричерепном давлении, одновременномприменении противоаритмических средств, аритмиях назначению препарата долженпредшествовать тщательный анализ пользы и рисков.

При наличии синдрома пролонгированного интервала QT или приодновременном применении препаратов, вызывающих удлинение QT, требуется проведение периодического контроля электрокардиограммы.

В случае непереносимости лактозы следует принять вовнимание, что одна таблетка Винпоцетина содержит 41,5 мг лактозы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортнымсредством или потенциально опасными механизмами

Данных, подтверждающих неблагоприятное влияние Винпоцетинана способность управлять автомобилем и рабочими механизмами, нет. Но учитываявозможность развития побочных действий со стороны ЦНС, следует соблюдатьосторожность.

Передозировка

Симптомы: передозировки неизвестны. Доза 60 мг/день являетсябезопасной. Одноразовый приём 360 мг Винпоцетина не сопровождался развитием никардиоваскулярных, ни других побочных эффектов.

Лечение: нет

Форма выпуска и упаковка

По 25 таблеток в контурнойячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурныеупаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном ирусском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в защищенномот света месте при температуре от 15оС до 30оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать после истечения срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту