Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Амломакс
Торговое название
Амломакс
Международное непатентованное название
Амлодипин
Лекарственная форма
Таблетки, 5 мг и 10мг
Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества– амлодипина бесилата – (эквивалентно амлодипину) 6,90 мг (5,0 мг) или 13,80 мг (10,0мг),
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (12), повидон (90), натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат.
Описание
Таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, с выпуклой поверхностью с одной стороны и с риской на другой стороне, диаметром от 6,8 до 7,3 мм (с дозировкой 5 мг) и от 9,8 до 10.3 мм (с дозировкой 10 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Блокаторы кальциевых каналов, селективные блокаторы кальциевых каналов с действием, в основном, на сосудистую систему. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин.
Код АТХ С08СА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов после приема. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг. Абсолютная биодоступность составляет 64 - 80%. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 97,5%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина, проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм амлодипина главным образом обусловлен изоферментами 3A4 цитохрома P450(CYP) (главный путь метаболизма). Клиренс амлодипина является низким, и клинически значимых взаимодействий с умеренными ингибиторами CYP3A4 (дилтиазем) или веществами, индуцирующими метаболизм, обусловленный CYP3A4, продемонстрировано не было. Исследований взаимодействия с более сильными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, итраконазолом или ритонавиром) или более сильными индукторами CYP3A4 (например, рифампицином) не проводилось.
Амлодипин по большей части метаболизируется до неактивных метаболитов. С мочой 10 % вещества выводится в неизмененном виде, а 60 % — в виде метаболитов.
Применение пациентами пожилого возраста
Время до достижения пиковых концентраций в плазме одинаково у пациентов пожилого и молодого возраста. У пациентов пожилого возраста клиренс амлодипина скорее всего снижен, что приводит к увеличению AUC и периода полувыведения. Увеличение AUC и периода полувыведения у пациентов с хронической сердечной недостаточностью соответствует ожидаемому в данной исследуемой возрастной группе (см. также раздел «Особые указания»).
Фармакодинамика
Амлодипин – является производным дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует "медленные" кальциевые каналы (антагонист поступления ионов кальция), ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени – в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Полностью антиангинальный эффект еще не изучен, но снижение общей ишемической нагрузки происходит за счет следующих двух механизмов действия:
1) амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), направленное против работы сердца. Так как частота сердечных сокращений остается стабильной, это приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.
2) амлодипин расширяет главные коронарные артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением.
Показания к применению
гипертония
хроническая, стабильная стенокардия
вазоспастическая стенокардия (тип Принцметала)
Способ применения и дозы
При лечении гипертонии, как и ишемической болезни сердца, начальная доза обычно составляет 5 мг один раз в день. Доза может быть увеличена до максимальной дозы 10 мг в сутки, в зависимости от клинической реакции.
У пациентов с артериальной гипертензией амлодипин применяется одновременно с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами и ингибиторами АПФ. У пациентов со стенокардией, амлодипин может использоваться отдельно или в комбинации с другими лекарственными средствами против стенокардии, у больных стенокардией, рефрактерной к нитратам и (или) адекватным дозами бета адреноблокаторов.
Одновременное применение тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов и блокаторов АПФ не требуется коррекция дозы амлодипина.
Особенности для разных групп пациентов
Пациенты пожилого возраста
Амлодипин одинаково переносится пациентами пожилого и молодого возраста. Для пациентов в пожилом возрасте рекомендуется обычная доза, однако, увеличение дозы следует проводить с осторожностью.
Нарушение функции печени
Режим дозирования для пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью не был определен, следовательно, необходимо осторожно регулировать дозу амлодипина, начальная доза должна быть как можно более низкой из всех возможных. Не проводились исследования фармакокинетики амлодипина при тяжелых нарушениях функции печени. У больных с тяжелыми нарушениями функции печени применение амлодипин следует начинать с минимальной дозы, а затем постепенно увеличивать ее.
Почечная недостаточность
Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью повреждения почек, поэтому рекомендуется нормальный режим дозирования. Амлодипин не выводится из организма во время диализа.
Дети и подростки
Дети и подростки с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 17 лет
Рекомендуемая начальная доза для детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет составляет 2,5 мг раз в день. Доза может быть увеличена до 5 мг раз в день, если после 4 недель использования не было достигнуто желаемое кровяное давление. Дозы более 4 мг ежедневно не были изучены у детей и подростков.
Побочные действия
Побочные действия сгруппированы согласно по системам и органом, а также по частоте наступления, начиная от наиболее часто отмечающихся: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10 000).
Очень часто:
головокружение, головная боль, сонливость (особенно в начале лечения)
сердцебиение
неожиданное покраснение лица
тошнота, боль в животе
отек лодыжек
отеки, усталость
Кровеносная и лимфатическая система, очень редко
тромбоцитопения, лейкопения
Имунная система, очень редко
аллергические реакции
Метаболизм и питания, очень редко
гипергликемия
Психиатрические расстройства, очень редко
депрессия, бессонница, утрата концентрации
Редко
дантролин (вливание)
Нервная система, нечасто
тремор, пониженная чувствительность, обмороки, гипестезия, парестезия, дисгевзия
Очень редко
периферическая нейропатия, гипертония
Нарушения зрения, часто
помутнения зрения
Нарушения слуха, нечасто
шум в ушах
Растройства сердечной деятельности, часто
учащенное сердцебиение,
Нечасто
аритмия (включая брадикардию, желудочковую пароксизмальную тахикардию и фибрилляцию предсердий)
Очень редко
инфаркт миокарда
Сосудистая система, очень часто
покраснение
Часто
гипотензия
Очень редко
васкулит
Органы дыхания, грудной полости, часто
одышка
Нечасто
кашель, насморк
Желудочно-кишечный тракт, часто
боли в животе, тошнота, расстройства желудка, изменение ритма дефекации (включая диарею и запор)
не часто
рвота, сухость во рту
Очень редко
панкреатит, гастрит, гипертрофический гингивит
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей, очень редко
гепатит, желтуха, увеличение активности печеночных ферментов (в большинстве случаев соответствуют холестазу).
Нарушения в кожном покрове и подкожных тканях, не часто
облысение, гемморагическая сыпь, нарушение окраски кожи, гипергидроз, зуд, сыпь, экзантема, крапивница
очень редко
ангионевротический отек, эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, фотосенсибилизация
Нарушениея опорно-двигательного аппарата и соединительных тканей, часто
распухание колен, мышечные судороги
не часто
артралгии, боль в спине, миалгии
Нарушения в деятельности почек и мочевыводящих путей, не часто
расстройства мочеиспускания, болезненные позывы к мочеиспусканию, никтурия
Нарушения репродуктивной системы, не часто
эректильная дисфункция, гинекомастия
Общие расстройства и состояние места ввода препарата, часто
утомляемость, общая слабость
Не часто
боль в груди, слабость, боль, недомогание
увеличение веса, потеря веса
Противопоказания
гиперчувствительность к производным дигидропиридина,
амлодипина или любому из вспомогательных веществ
тяжелая артериальная гипотензия
шок (в том числе кардиогенный шок)
сужение оттока из левого желудочка (напр., аортальный стеноз)
гемодинамической нестабильной сердечной недостаточности после
перенесенного острого инфаркта миокарда.
Лекарственные взаимодействия
Ингибиторы CYP3A4: одновременное использование амлодипина с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторы протеазы, азол имидазола, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к увеличению влияния амлодипина на организм. Клиническое значение такого изменения может быть более выраженным у пожилых людей, поэтому, возможно, потребуется клинический контроль и корректировка дозы.
Индукторы CYP3A4: Нет данных о воздействии индукторов CYP3A4 на амлодипин. Одновременное применение индукторов CYP3A4 (напр., рифампицина, препаратов зверобоя) может привести к снижению концентрации амлодипинв сыворотке крови. Следует проявлять осторожность при одновременном использовании амлодипина с индукторами CYP3A4.
Применение амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется из-за потенциальной повышенной биодоступности, которая у некоторых пациентов может увеличить снижение артериального давления.
Дантролен (для внутривенного применения): из-за риска гиперкалиемии предпочтительно избегать одновременного применения блокаторов кальция, таких как амлодипин у пациентов после злокачественной гипертермии, а также во время лечения злокачественной гипертермии.
Влияние амлодипина на другие лекарственные средства
Эффект снижения кровяного давления после принятия амлодипина суммируется с действием других лекарственных средств с антигипертензивными свойствами.
Такролимус: при одновременном приеме амлодипина существует риск повышения концентрации такролимуса в крови, однако механизм этого взаимодействия до конца не изучен. Чтобы избежать токсического действия такролимуса, приеменение амлодипина у пациентов требует мониторинга концентрации такролимуса в крови и в случае необходимости требуется коррекция дозы такролимуса.
Циклоспорин: не проводились исследования взаимодействия между циклоспорином и амлодипином за исключением пациентов после трансплантации почек, у которых наблюдались переменные повышение минимальной концентрации циклоспорина (диапазон 0% - 40%). У пациентов после трансплантации почек, принимающих амлодипин, необходимо контролировать концентрацию циклоспорина а в случае необходимости снизить его дозу.
Симвастатин: одновременное, повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводило к 77% увеличения воздействия на симвастатина по сравнению с симвастатином, используемой в качестве монотерапии. У пациентов, принимающих амлодипин следует уменьшить дозу симвастатина до 20 мг в сутки.
Относительно взаимодействия, амлодипин не оказывает влияние на фармакокинетические свойства аторвастатина, дигоксина или варфарина.
Особые указания
Использование у пациентов с сердечной недостаточностью
Следует проявлять осторожность при лечении пациентов с сердечной недостаточностью.
Лекарства из группы блокаторов кальция, в том числе амлодипин, следует с осторожностью использовать у пациентов с сердечной недостаточностью, поскольку эти препараты могут увеличить риск сердечнососудистых заболеваний или смерти.
Использование у пациентов с нарушениями функции печени
У пациентов с нарушениями функций печени период полувыведения амлодипина удлиняется при увеличении значения АУК. Нет рекомендаций относительно дозы амлодипина. Использование амлодипином следует начинать с самой низкой дозировки, а также, следует соблюдать осторожность, как в начале лечения, так и при увеличении дозы амлодипина. У больных с тяжелыми нарушениями функции печени, следует медленно увеличивать дозы и при тщательном мониторинге.
Использование у пациентов пожилого возраста
Увеличение дозы препарата у пациентов пожилого возраста требует осторожности.
Использование у пациентов с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью возможно применение амлодипин в рекомендуемых дозах. Степень почечной недостаточности не влияет на концентрацию амлодипина в плазме крови. Амлодипин не выводиться с диализом.
Беременность и лактация
Безопасность использования амлодипина в период беременности и кормления грудью не установлена.
Использование амлодипина в период беременности и лактации возможно только в тех случаях, когда нет другого, более безопасного препарата и когда заболевание связано с большим риском для матери и плода. Вопрос о назначении препарата беременным и кормящим женщинам может рассматриваться лишь при условии, если потенциальная польза от лечения преобладает над риском для плода.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая возможные побочные действия препарата следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе с потенциально опасными механизмами. Способность к реагированию может быть нарушена, если у пациентов, принимающих амлодипин, наблюдается головокружение, головная боль, повышенная утомляемость или тошнота. Следует соблюдать осторожность, особенно в начале лечения.
Передозировка
Симптомы передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации, с возможной рефлекторной тахикардией. Существуют сообщения о значительном и долгосрочном изменении артериального давления, которое приводит у шоку, в том числе со смертельным исходом.
Лечение. Клинически значимая артериальная гипертензия из-за передозировки амлодипина требует активной поддержки сердечнососудистой системы, включая мониторинг сердечной и дыхательной функции, увеличение конечностей, а также поддержание адекватного объема циркулирующей жидкости и диурез.
Вазоконстриктор может восстановить правильное напряжение стенок сосудов и кровяное давление, при условии, что нет противопоказаний к его использованию. Внутривенное введение глюконата кальция может позитивно влиять, уменьшая блокаду кальциевых каналов.
В некоторых случаях может быть желательно промывание желудка. Результаты здоровых добровольцев показали, что введение активированного угля в течение 2 часов после введения 10 мг амлодипина снижает всасывание лекарственного средства.
Диализ вряд ли принесет ожидаемые результаты, поскольку амлодипин сильно связывается с белками плазмы.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевойнной.
По 3 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Pharmaceutical Works Polfa in Pabianice Joint Stock Company, Польша
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
