Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Авторекс
Торговоеназвание
Авторекс
Международноенепатентованное название
Амлодипин
Лекарственнаяформа
Таблетки 5 мг и 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - амлодипина бесилата 7,3 мг, 14,6 мг впересчете на амлодипин 5мг, 10 мг,
вспомогательныевещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, коповидон, натриякрахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.
Описание
Однородные таблетки белого цвета, круглой формы, сдвояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне (для дозировки 5 мг)
Однородные таблетки белого цвета, круглой формы, с плоскойповерхностью, с риской на одной стороне и фаской (для дозировки 10 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные.Дигидропиридиновые производные.Амлодипин.
Код АТХ С08СА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь амлодипин медленноабсорбируется из ЖКТ. Время приема и состав пищи не влияют на степень абсорбциипрепарата. Абсолютная биодоступность составляет 64 %. Сmax достигается через 6-9 ч. Выявляется линейнаязависимость содержания амлодипина в крови от дозы препарата Авторекса. Приемпищи не изменяет биодоступность амлодипина.
Распределение. Средний Vd составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая частьпрепарата находится в тканях, а относительно меньшая – в крови. Концентрациястабильного равновесия препарата в плазме крови достигается через 7-8 днейпосле его постоянного приема. Связывание с белками плазмы крови – 95%.Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм. Амлодипин подвергается медленному, ноэкстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов,подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладаютзначимой фармакологической активностью.
Выведение. После однократного приема внутрь Т1/2 варьируетот 31 до 48 ч, а при повторном назначении составляет около 45 ч. В печенибиотрансформируется около 90% амлодипина с образованием неактивных метаболитов.Выводится почками: 60% в виде метаболитов, 10% в неизменном виде; с калом –20-25% в виде метаболитов. Выделяется с грудным молоком. Общий клиренссоставляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).
Фармакокинетика
в особых клинических случаях. У пожилыхпациентов старше 65 лет выведение амлодипина замедлено (Т1/2 / 65 ч) посравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клиническогозначения. У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение Т1/2и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2увеличивается до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенноговлияния на кинетику амлодипина. При гемодиализе не удаляется.
Фармакодинамика
Авторекс - блокатор медленных кальциевых каналов IIпоколения, производное дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное иантиангинальное действие.
Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокируеткальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (вбольшей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферическихартерии и артериол. При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда.Расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сопротивлениесосудов, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда вкислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизменных иишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард(особенно при вазоспастической стенокардии). Предотвращает развитие констрикциикоронарных артерий (в.т.ч. вызванной курением).
У больных стенокардией разовая суточная доза Авторексувеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитиестенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступовстенокардии и потребление нитратов.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивноедействие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов.При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинический значимоеснижение АД на протяжении 24 ч (в положение больного лежа и стоя). Не вызываетрезкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракциивыброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левогожелудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие приИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызываетрефлекторного увеличения ЧСС.
Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скоростьклубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.
При диабетической нефропатии не увеличивает выраженностьмикроальбуминурии.
Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ исодержание липидов в плазме крови.
Терапевтическое действие развивается через 2-4 ч,длительность действия – 24 ч.
Показания кприменению
артериальная гипертензия (монотерапия или комбинации сдругими гипотензивными средствами)
стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия(стенокардия Принцметала) (в монотерапии или в комбинации с другимиантиангинальными средствами)
Способприменения и дозы
Внутрь, один раз в сутки, независимо от приема пищи, запиваядостаточным количеством воды (100 мл).
Начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардиисоставляет 5 мг 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг 1раз в сутки. Повышение дозы рекомендуется проводить через 7-14 дней посленачала терапии (более быстрое повышение дозы требует тщательного наблюдения запациентом).
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 амлодипинаи снижаться клиренс креатинина (КК). Изменение доз не требуется, но необходимоболее тщательное наблюдение за пациентами.
Не требуется изменение дозы при одновременном применении стиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторамиангиотензин-превращающего фермента (АПФ).
Не требуется изменение дозы у пациентов с почечнойнедостаточностью.
Побочныедействия
Часто
- сердцебиение,одышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек истоп), приливы крови к лицу
- головная боль, головокружение, мигрень, утомляемость,сонливость, изменение настроения, судороги
- тошнота, рвота, боли в эпигастрии
Редко
- нарушение ритма (брадикардия, желудочная тахикардия,трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия
- потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии,тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычныесновидения
- повышение уровня почечных трансаминаз и желтуха(обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазиядесен, запор или диарея
- поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание,никтурия, нарушение сексуальной функции, гинекомастия (в т.ч. снижениепотенции)
- диспноэ
- артралгия, артроз, боль в спине, миалгия (при длительномприменении)
- диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушение зрения,звон в ушах
- тромбоцитопения, лейкопения
- аллергические реакции, включая кожный зуд, сыпь, отекКвинке, мультиформная эритема
Очень редко
- развитие или усугубление сердечной недостаточности,экстрасистолия, инфаркт миокарда
- атаксия, апатия,ажитация, амнезия
- гастрит, повышениеаппетита
- дизурия, полиурия
- ксеродермия,алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи
- кашель, ринит
- миастения
- паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушенийаккомодации, ксерофтальмия
Противопоказания
- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.)
- коллапс
- кардиогенный шок
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- повышенная чувствительность к производным дигидропиридина
- нестабильная стенокардия (за исключением стенокардииПринцметала)
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность ибезопасность не установлены)
С осторожностью:
- при нарушении функции печени
- СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия)
- хронической сердечной недостаточности в стадиидекомпенсации
- мягкой или умеренной артериальной гипотензии
- аортальном и митральном стенозе
- гипертрофической обструктивной кардиомиопатии
- остром инфаркте миокарда (и в течении 1 мес. после)
- сахарном диабете
- нарушениях липидного обмена
- пациентам пожилого возраста
Лекарственные взаимодействия
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрациюамлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, аиндукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.
Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительныепрепараты, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтезапростагландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия),симпатомиметики. Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы,верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальные и гипотензивныеэффекты.
Эритромицин при совместном применении повышает С max амлодипина у молодых пациентов на 22 %, а упожилых – на 5 %.
Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов сартериальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетикиамлодипина.
Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатинав дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателейфармакокинетики аторвастатина.
Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин приоднократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетикуэтанола.
Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменныеконцентрации БМКК, в том числе и амлодипина.
Амиодарон, хинидин, альфа 1-адреноблокаторы, антипсихотическиелекарственные средства (нейролептики) и блокаторы «медленных» кальциевыхканалов могут усиливать гипотензивное действие.
Не оказывает влияния на фармакокинетические параметрыдигоксина и варфарина.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
При совместном применении с препаратами лития возможноусиления проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия,тремор, шум в ушах).
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов«медленных» кальциевых каналов.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства,вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект имогут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амплодипина вплазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяетдействие амплодипина.
Особые указания
В период лечения необходим контроль за массой тела ипотреблением натрия.
Необходимо поддержание гигиены полости рта и частоепосещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости игиперплазии десен).
При применении препарата Авторекс у пациентов с хроническойсердечной недостаточностью III и IVфункционального класса по классификации NUHA возможно развитие отека легких.
Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентовдругих возрастных групп.
При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение запожилыми пациентами.
Несмотря на отсутствие у блокаторов «медленных» кальциевыхканалов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенноеуменьшение доз.
Авторекс не влияет на содержание калия и плазменныеконцентрации глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, липопротеинов низкойплотности (ЛПНП), мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты. Авторексможет применяться для лечения артериальной гипертензии в комбинации стиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами илиингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией препарат можнокомбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратамипролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.
Применение при нарушении функции почек: при почечнойнедостаточности коррекция дозы не требуется.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Не было сообщений о влиянии Авторекса на управлениетранспортными средствами или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторыхпациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость иголовокружение. При их возникновении пациент должен воздержаться от управлениятранспортными средствами и работы с механизмами.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления,тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.
Лечение: промываниежелудка, назначение активированного угля, поддержание функциисердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких,возвышенное положение нижних конечностей, контроль за объемом циркулирующейкрови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов – применениесосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению);для устранения последствий блокады кальциевых каналов – внутривенное введениеглюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку изпленки полиамид /алюминий/поливинилхлорид-алюминий.
По 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температурене выше 25°С.Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использоватьпо истечении срока годности.
Условия отпуска
из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
