Дигоксин таблеткалар 0,1 мг № 50 - бағасы Балхаше

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ДИГОКСИН

Торговое название

Дигоксин

Международное непатентованное название

Дигоксин

Лекарственная форма

Таблетки 0,1 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - дигоксина в пересчете на 100 %содержание основного вещества 0,10 мг,

вспомогательные вещества: сахар-рафинад, крахмалкартофельный, глюкоза, масло вазелиновое, тальк, кальция стеарат или магниястеарат.

Описание

Таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средство, влияющее на сердечно-сосудистую систему. Сердечныегликозиды.

Код АТС С01А А05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта,биодоступность препарата составляет 50 - 80% в зависимости от кислотностижелудочного сока, моторики кишечника, кровоснабжения желудка и кишечника.Дигоксин связывается с белками плазмы крови на 20 - 40%, соотношениеконцентрации дигоксина в сыворотке крови и миокарде соответствует 1 : 67. Вколичестве 80 - 85% препарат в неизменном виде выводится почками (фильтрация исекреция), оставшееся количество подвергается биотрансформации в печени ивыводится в виде неактивных метаболитов с калом. У детей до 12 лет дигоксинпрактически не подвергается биотрансформации. При приеме внутрь начальныйэффект наблюдается через 1,5 - 3 ч с достижением максимума через 4 - 6 ч.Период полувыведения дигоксина составляет 30 - 40 ч и зависит от состоянияздоровья и возраста пациента (при повышении соотношения соединительной ткани кмассе тела период полувыведения препарата удлиняется). При нарушениифильтрационной и секреторной функции почек применение дигоксина опасно из-закумуляции препарата (период полувыведения достигает такового дигитоксина исоставляет 6 - 8 суток). Снижение клиренса эндогенного креатинина до 50 мл/минтребует снижения поддерживающей дозы препарата на 1/3 - 1/2. Чувствительность удетей в возрасте до 10 - 12 лет к сердечным гликозидам и в частности кдигоксину снижена, что требует применения более высоких доз препарата посравнению с подростками и взрослыми для достижения терапевтического эффекта.

Фармакодинамика

Высоколипофильный сердечный гликозид среднейпродолжительности действия, получаемый из листьев наперстянки шерстистой.Оказывает положительное инотропное действие посредством образования комплекса сNa-K-АТФазой и нарушения транспорта ионов натрия и калия через мембраныкардиомиоцитов. В результате чего увеличивается трансмембранный транспорт ионовкальция и усиливается их высвобождение внутри кардиомиоцитов и как следствие –повышается активность миофибрилл. Замедляет AV-проводимость, удлиняетэффективный рефрактерный период и урежает частоту сердечных сокращенийпреимущественно за счет повышения тонуса парасимпатической и понижения тонусасимпатической части вегетативной нервной системы.

Показания к применению

фибрилляции и трепетание предсердий (тахисистолические формы)

пароксизмальные наджелудочковые тахиаритмии

хроническая застойная сердечная недостаточность

Способ применения и дозы

Дозу устанавливают с осторожностью, индивидуально длякаждого пациента. Больной должен находиться под тщательным врачебнымнаблюдением.

В процессе лечения выделяют два периода: период начальнойдигитализации (насыщения) и период поддерживающей терапии.

В период начальной дигитализации происходит постепенноенасыщение организма сердечным гликозидом до достижения оптимальноготерапевтического эффекта. Индивидуальная насыщающая доза (ИНД) приводит кадекватной дигитализации конкретного больного и колеблется от 50% до 20% отсредней полной дозы (СПД), вызывающей полный терапевтический эффект убольшинства больных.

Взрослые. Для лечения взрослых приемлемо применять таблеткидигоксина, 0,25 мг. Дозы подбираются индивидуально. Таблетки дигоксина 0,1 мг, применяются вслучаях, когда следует применять малые дозы препарата, например, у лиц пожилоговозраста начиная лечение с медленной дигитализации, суточную поддерживающуюдозу снижают до 1 таблетки (дигоксина 0,1 мг). У пациентов пожилого возраста следует контролировать содержаниедигоксина в сыворотке крови и избегать гипокалиемии.

Дети в возрасте от 3-х до 18-ти лет. Дозы для детейподбирают строго индивидуально; ориентировочно для «насыщения» применяютпрепарат из расчета 50-80 мкг/кг массы тела. Это количество может быть введеноза 1 - 2 дня (метод быстрой дигитализации), или за 3-5 дней, или 6 - 7 дней(медленное «насыщение»). В дальнейшем пациента переводят на поддерживающуюдозу, которая обычно составляет ¼ суточной дозы в период быстрой дигитализации.Поддерживающую суточную дозу делят на 2 приема. Продолжительность леченияопределяется врачом индивидуально.

При почечной недостаточности дозу дигоксина необходимоуменьшить в зависимости от клиренса креатинина (КК), отражающего скоростьгломерулярной фильтрации: при КК = 50 - 80 мл/мин суточная поддерживающая дозасоставляет 50% от дозы для лиц с нормальной функцией почек; при КК менее 10мл/мин - 25% от обычной дозы.

Если пропущен прием очередной дозы препарата, ее необходимопринять сразу же, как только появилась возможность. Препарат следует применятьстрого по указанию врача.

Побочные действия

- нарушение ритма и проводимости (синусовая брадикардия,экстрасистолия, атриовентрикулярнаяблокада, пароксизмальная предсердная тахикардия, фибрилляция желудочков)

- анорексия, тошнота, рвота, диарея

- нарушение висцерального кровообращения

- головная боль, головокружение

- невралгия, сонливость, спутанность сознания, депрессия

- нарушение цветового зрения (окрашивание окружающихпредметов в зеленый, желтый или белыйцвет)

Редко

- психозы

- гинекомастия

- аллергические реакции: кожная сыпь и гиперемия кожи

- эозинофилия

- тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовыекровоте-

чения, петехии

Противопоказания

- повышенная чувствительность к препарату или другимсердечным гликозидам

- гликозидная интоксикация

- эндокардит

- синдром Морганьи-Адамс-Стокса

- желудочковая тахикардия

- атриовентрикулярная блокада II и III степени

- выраженная брадикардия

- гиперкальциемия

- гипокалиемия

- изолированный митральный стеноз с редкой ЧСС

- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

- синдром каротидного синуса

- аневризма грудного отдела аорты

- WPW синдром

- острый период инфаркта миокарда

- детский возраст до 3 лет

Лекарственные взаимодействия

Средства, вызывающие гипокалиемию, могут увеличитьчувствительность к дигоксину (некоторые диуретики, соли лития,глюкокортикостероиды).

Концентрации дигоксина в сыворотке могут возрастать приодновременном применении следующих препаратов: амиодарон, празозин, пропафенон,хинидин, спиронолактон, тетрациклин, эритромицин, гентамицин, индометацин,хинин, триметоприм, интраконазол, альпразолам, верапамил, фелодипин, нифедипин,метилдопа.

Концентрации дигоксина в сыворотке могут снижаться приодновременном применении следующих препаратов: антациды, каолин-пектин,некоторые слабительные препараты, холестирамин, сульфасалазин, неомицин,рифампицин, некоторые цитостатики, пеницилламин, метоклопрамид, адреналин,сальбутамол.

Бутадион, ибупрофен, резерпин, рифампицин, метоклопрамидпрепятствуют развитию гипокалиемии и редуцируют риск развития относительной передозировки.

Адреномиметические средства. Одновремнное применениеэфедрина гидрохлорида, адреналина гидрохлорида или норадреналина гидротартрата,а также селективных бета-адреномиметических средств с сердечными гликозидамиможет способствовать возникновению аритмии сердца.

Бета-адреноблокаторы и верапамил усиливают выраженностьотрицательного хронотропного действия и снижают силу инотропного эффектадигоксина.

Аминазин и прочие фенотиазиновые производные. Действиесердечных гликозидов уменьшается.

Антихолинэстеразные препараты. При одновременном примененииантихолинэстеразных препаратов с сердечными гликозидами брадикардияусиливается. При необходимости ее можно устранить или ослабить введениематропина сульфата.

Глюкокортикостероиды. При возникновении гипокалиемии врезультате продолжительного лечения глюкокортикостероидами возможно увеличениенежелательных эффектов сердечных гликозидов.

Диуретические средства. При сочетании диуретических средств(вызывают гипокалиемию и гипомагниемию, но увеличивают концентрацию ионовкальция в крови) с сердечными гликозидами действие последних усиливается. Приодновременном их применении нужно придерживаться оптимального дозирования.Можно периодически назначать калийсберегающие диуретики (спиронолактон,триамтерен), которые устраняют гипокалиемию и аритмию. Однако при этом можетразвиться гипонатриемия.

Препараты калия. Под влиянием препаратов калия нежелательныеэффекты сердечных гликозидов уменьшаются.

Препараты кальция. При лечении сердечными гликозидамипарентеральное применение препаратов кальция опасно, посколькукардиотоксические эффекты (аритмии и др.) усиливаются.

Кислоты этилендиаминтетрауксусной динатриевой соли.Наблюдается снижение эффективности и токсичности сердечных гликозидов.

Препараты кортикотропина. Действие сердечных гликозидов подвлиянием кортикотропина может усиливаться.

Производные ксантина. Препараты кофеина или теофиллинаиногда способствуют возникновению аритмии сердца.

Натрия аденозинотрифосфат. Не следует назначать натрияаденозинотрифосфат одновременно с сердечными гликозидами.

Уголь активированный. В связи с уменьшением усваивания впищеварительном тракте действие сердечных гликозидов часто ослабляется.

Эргокальциферол. При гипервитаминозе, вызванномэргокальциферолом, возможно усиление действия сердечных гликозидов,обусловленное развитием гиперкальциемии.

Наркотические анальгетики. Комбинация фентанила и сердечныхгликозидов может вызвать гипотензию.

Напроксен. У здоровых людей объединение сердечных гликозидовс напроксеном не влияет на результаты психологического тестирования.

Парацетамол. Клиническое значение этого взаимодействияизучено недостаточно, но есть данные об уменьшении выделения почками сердечныхгликозидов под влиянием парацетамола.

Особые указания

При лечении дигоксином больной находится под пристальнымконтролем врача. В качестве одного из методов контроля дигитализации используютмониторинг плазменной концентрации сердечных гликозидов. Для продолжительнойтерапии оптимальную индивидуальную дозу препарата обычно подбирают в течение 7- 10 дней.

В случае необходимости применения строфантина, последнийназначают не ранее 24 часов после отмены дигоксина.

При одновременном применении дигоксина и салуретиковпоказано назначение препаратов калия.

При почечной недостаточности дозу дигоксина уменьшаютприблизительно в 2 раза.

С осторожностью применяют при выраженной функции почек ипечени, повышенной чувствительности к препарату дигиталиса у больных снарушениями функции щитовидной железы, а также у пожилых пациентов.

С осторожностью следует назначать препарат при АV блокаде Iстепени, СССУ без водителя ритма, вероятности нестабильного проведения по АVузлу, сердечной астме при митральном стенозе (при отсутствии тахисистолическойформы мерцательной аритмии), нестабильной стенокардии, артериовенозном шунте,гипоксии, сердечной недостаточности с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидозсердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца, экстрасистолиях,выраженная дилатация полостей сердца, «легочном» сердце), электролитныхнарушениях (гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии), алкалозе, миокардите,ожирении, гипотиреозе, печеночной недостаточности, у лиц пожилого возраста.

При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардииХСН развивается вследствие снижения диастолического наполнения левогожелудочка. Дигоксин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка,вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что можетспровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую недостаточность.Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединенииправожелудочковой недостаточности либо при наличии мерцательной тахиаритмии.

Беременность и лактация. В период беременности и лактацииприменение препарата возможно только по строгим показаниям, после тщательной оценкисоотношения пользы и риска. Дигоксин проникает через плаценту, в оченьнебольших количествах выделяется с грудным молоком. При назначении препарата необходимо учитывать,что клиренс дигоксина у беременных удлиняется.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время лечения препаратом необходимо отказаться отуправления транспортным средством или работы с механизмами, требующимиконцентрации внимания.

Передозировка

Симптомы:

со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, в том числебрадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковые тахикардии илиэкстрасистолия, фибрилляция желудочков;

со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота,рвота, диарея;

со стороны центральной нервной системы и органов чувств:головная боль, утомляемость, головокружение, редко – нарушение цветовогозрения, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия, очень редко –спутанность сознания, синкопальные состояния.

Лечение. Отмена препарата, введение антидотов (унитиола, этилендиамин­тетраацетата,антител к дигоксину), симптоматическая терапия. При возникновении аритмиивнутривенно капельно вводят 2 - 2,4 г калия хлорида с 10 ЕД инсулина в 500 мл 5% раствораглюкозы (введение прекращают при концентрации калия в сыворотке крови 5 мЕq/л).Средства, которые содержат калий, противопоказаны при нарушениипредсердно-желудочковой проводимости. Бета-адреностимуляторы вводить опасноввиду возможного усиления аритмогенного действия сердечных гликозидов. Привыраженной брадикардии, AV блокаде – назначают м-холиноблокаторы (атропинасульфат). Показана оксигенотерапия. При полной поперечной блокаде с приступамиМорганьи-Адамса-Стокса показана временная электрокардиостимуляция.

Форма выпуска и упаковка

По 50 таблеток в банках полимерных, укупоренные крышкой сконтролем первого вскрытия. Свободное пространство в банке заполняют ватоймедицинской гигроскопической. На банку наклеивают самоклеящуюся этикетку.

Каждую банку вместе с инструкцией по медицинскому применениюна государственном и русском языках укладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуреот 15 °С до 25 °С.

Хранить в недоступномдля детей месте!

Срок хранения

4 года

Не использовать препарат по истечении срока годности,указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек

По рецепту