Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Ибандронат-Тева
Торговое название
Ибандронат -Тева
Международное непатентованное название
Ибандроновая кислота
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 150 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активного вещества - ибандроновой кислоты 150 мг (в виде ибандронатанатрия моногидрата 168.80 мг)
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,повидон, кросповидон, кремний коллоидный безводный, кислота стеариновая
состав оболочки (Опадри YS-1-7003): титана диоксид (Е171), гипромеллоза3сР, гипромеллоза 6сР, полиэтиленгликоль 400, полисорбат 80
Описание
Таблетки продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытыеоболочкой белого цвета, на одной сторонетаблетки гравировка «I 150»
Фармакотерапевтическая группа
Препараты влияющие на структуру и минерализацию костей. Бифосфонаты
Код АТХ М05ВА06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Не выявлено прямой зависимости эффективности ибандроновойкислоты от концентрации вещества в плазме крови.
После перорального приема ибандроновая кислота быстровсасывается в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Концентрация в плазмекрови линейно повышается при увеличении дозы до 50 мг и значительно больше -при дальнейшем повышении дозы. Максимальная концентрация достигается через0,5–2 ч (медиана – 1 ч) после приема натощак, абсолютная биодоступность 0,6%.Одновременный прием пищи или напитков (кроме чистой воды) снижаетбиодоступность ибандроновой кислоты на 90%. При приеме ибандроновой кислоты за 60мин до еды значимого снижения биодоступности не наблюдается. Прием пищи илижидкости менее чем через 60 мин после приема ибандроновой кислоты снижает еебиодоступность и вызываемое увеличение минеральной плотности кости (МПК).
После попадания в системный кровоток ибандроновая кислотабыстро связывается в костной ткани или выводится с мочой. Примерно 40–50%количества препарата, циркулирующего в крови, хорошо проникает в костную тканьи накапливается в ней. Кажущийся конечный объем распределения 90 л. Связь с белками плазмыкрови 85%.
Не существует данных о метаболизме ибандроновой кислоты.
Около 40-50% циркулирующего в крови препарата выводится изциркуляторного русла посредством костной абсорбции, а остальная часть выводитсяв неизмененном виде почками. Часть препарата, не попавшая в кровь, выводится в неизмененномвиде с калом.
Терминальный период полувыведения варьирует от 10 до 72 ч.Концентрация препарата в крови снижается быстро и составляет 10% отмаксимальной через 8 ч после перорального приема.
Общий клиренс ибандроновой кислоты составляет 84–160 мл/мин.Почечный клиренс (60 мл/мин у здоровых женщин в менопаузе) составляет 50–60% отобщего клиренса и зависит от клиренса креатинина. Разница между общим ипочечным клиренсом отражает захват вещества в костной ткани.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Фармакокинетика ибандроновой кислоты не зависит от пола.
Не выявлено клинически значимых межрасовых различийраспределения ибандроновой кислоты у лиц южно-европейской и азиатской расы.Относительно африканской расы данных недостаточно.
Больные с нарушением функции почек
У больных с нарушением функции почек почечный клиренсибандроновой кислоты линейно зависит от клиренса креатинина (КК). Для больных снарушением функции почек легкой или средней степени тяжести (КК ≥30 мл/мин)коррекции дозы не требуется. У больных с тяжелым нарушением функции почек (КК<30 мл/мин), получавших препарат в дозе 10 мг перорально в течение 21 дня,концентрация ибандроновой кислоты в плазме крови в 2–3 раза выше, чем у людей снормальной функцией почек (общий клиренс 129 мл/мин). При тяжелом нарушениифункции почек общий клиренс ибандроновой кислоты снижается до 44 мл/мин. Однакоувеличение системной концентрации не ухудшает переносимость препарата.
Больные с нарушением функции печени
Данные о фармакокинетике ибандроновой кислоты у больных снарушением функции печени отсутствуют. Печень не играет существенной роли вклиренсе ибандроновой кислоты, которая не метаболизируется, а выводится черезпочки и путем захвата в костной ткани. Поэтому для больных с нарушением функциипечени коррекции дозы не требуется. Так как в терапевтических концентрацияхибандроновая кислота слабо связывается с белками плазмы крови (85%), вероятно, чтогипопротеинемия при тяжелых заболеваниях печени не приводит к клиническизначимому повышению концентрации свободного вещества в крови.
Пожилой возраст. Изученные фармакокинетические параметры независят от возраста. Следует учесть возможное снижение функции почек у пожилыхпациентов (см. выше раздел «Больные с нарушением функций почек»).
Дети. Данные о применении Ибандроната-Тева у лиц моложе 18лет отсутствуют.
Фармакодинамика
Ибандронат-Тева –высокоактивный азот-содержащий бисфосфонат, специфически ингибирует активностьостеокластов, не влияя на их количество.
Специфическое действие ибандроната на костную ткань основанона его сродстве к гидроксиапатиту, который составляет минеральную основукостной матрицы. Ибандроновая кислота снижает резорбцию костной ткани, но неоказывает прямого влияния на формирование кости. У женщин в постменопаузе онаснижает скорость деструкции костной ткани до уровня репродуктивного возраста,что приводит к прогрессирующему увеличению массы костной ткани. Этоподтверждается снижением уровня биохимических маркеров костной резорбции как вплазме крови, так и в моче (деоксипиридинолина и перекрестно сшитых С- иN-телопептидов коллагена I типа), повышением минеральной плотности ткани (МПК)и снижением частоты переломов.
Высокая активность и терапевтический диапазон предоставляютвозможность гибкого режима дозирования и интермиттирующего назначения препарата всравнительно низких дозах с длительным периодом без лечения.
Минеральная плотность кости (МПК)
Прием препарата Ибандронат-Тева 150 мг 1 раз в месяц втечение года увеличивает среднюю МПК поясничных позвонков, бедра, шейки бедра ивертела на 4,9%, 3,1%, 2,2% и 4,6%. Независимо от продолжительности менопаузы иот степени исходной потери массы костей, применение препарата Ибандронат-Теваприводит к достоверно более выраженному изменению МПК, чем плацебо. В течениегода увеличение МПК поясничных позвонкови бедренной кости наблюдается у 83,9% пациентов.
Биохимические маркеры костной резорбции
Клинически значимое снижение сывороточной концентрации C-концевогопептида получено через 3, 6 и 12 месяцев терапии. Через год терапии препаратом Ибандронат-Тева150 мг снижение составляет 76%, снижение более 50% по сравнению с исходнымзначением отмечено у 83,5% пациенток, получавших препарат Ибандронат-Тева 150мг 1 раз в 28 дней.
Показания к применению
Лечение постменопаузального остеопороза с цельюпредупреждения переломов.
Способ применения и дозы
Внутрь, 150 мг (1 таблетка) один раз в месяц (желательно водин и тот же день каждого месяца), за 60 мин до первого в данный день приемапищи, жидкости (кроме воды) или других лекарственных средств и пищевых добавок.Таблетки Ибандронат-Тева следует проглатывать целиком, запивая стаканом(180–240 мл) чистой воды в положении сидя или стоя и не ложиться в течение 60мин после приема Ибандроната-Тева. Таблетки нельзя жевать или рассасывать из-завозможного изъязвления верхних отделов желудочно-кишечного тракта.
Нельзя использовать минеральную воду, которая содержат многокальция.
В случае пропуска планового приема следует принять однутаблетку препарата Ибандронат-Тева 150 мг, если до запланированного приемабольше 7 дней, и далее принимать препарат Ибандронат-Тева 1 раз в месяц всоответствии с установленным графиком. Если до следующего запланированногоприема менее 7 дней, необходимо ждать до следующего по плану приема, и далеепродолжить прием в соответствии с установленным графиком.
Нельзя принимать больше 1 таблетки препарата Ибандронат-Тевав неделю.
Дозирование у особых групп пациентов
Нарушение функции почек.
При слабом и умеренно выраженном нарушении функции почек(клиренс креатинина >30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. При клиренсекреатинина <30 мл/мин решение о применении Ибандроната-Тева должноосновываться на индивидуальной оценке соотношения риск-польза для конкретногопациента.
Пожилой возраст. Коррекции дозы не требуется.
Дети. Безопасность и эффективность у лиц моложе 18 лет неустановлена. Нарушение функции печени
При нарушение функции печени коррекция дозы не требуется
Побочные действия
Часто:
головная боль
эзофагит, гастрит, гастро-эзофагеальный рефлюкс, диспепсия, диарея,тошнота, боли в животе
кожная сыпь
миалгия, артралгия, мышечная скованность, мышечный спазм
гриппоподобный синдром
Редко:
головокружение
эзофагит (включая изъязвление), стриктура или дисфагия пищевода, рвота, метеоризм
боль в спине
утомление
Очень редко:
реакции гиперчувствительности
дуоденит
ангионевротический отек, отек лица, крапивница.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к ибандроновой кислоте илидругим компонентам препарата
- гипокальциемия
- заболевания пищевода, при которых нарушается пассаж пищи(стриктуры пищевода, ахалазия кардии)
- беременность ипериод лактации
- невозможностьпациента находится в вертикальном положении (стоя или сидя) в течение 60 минпосле приема таблетки
С осторожностью
тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <30мл/мин)
Дети до 18 лет
Препарат не показан для данной возрастной категории.
Лекарственные взаимодействия
Продукты, в том числе молоко и твердая пища, пищевые добавки,антациды и лекарства, содержащие кальций и другие поливалентные катионы(например, алюминий, магний, железо), могут нарушать всасывание препарата.Поэтому их следует употреблять не ранее, чем через 60 мин после пероральногоприема Ибандронат-Тева.
Биcфосфонаты и нестероидные противовоспалительные препараты(НПВП) могут вызывать раздражение слизистой желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).Следует проявлять особую осторожность при применении НПВП одновременно спрепаратом Ибандронат-Тева.
Ранитидин в/в увеличивает биодоступность ибандроновойкислоты на 20%.
Коррекция дозы ибандроновой кислоты при одновременномприменении с блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов или другими препаратами,увеличивающими рН в желудке не требуется.
Ибандроновая кислота не влияет на активность основныхизоферментов системы цитохрома Р450.
В терапевтических концентрациях ибандроновая кислота слабосвязывается с белками плазмы крови, и поэтому, маловероятно, что она будетвытеснять из участков связывания с белками другие лекарственные средства.Ибандроновая кислота выводится только через почки и не подвергается какой-либобиотрансформации. Путь выведения ибандроновой кислоты не включает какие-либотранспортные системы, участвующие в выведении других препаратов.
Особые указания
До начала применения препарата Ибандронат-Тева следует скорригироватьгипокальциемию и другие нарушения метаболизма костной ткани и электролитногобаланса. Пациентам следует употреблять достаточное количество кальция ивитамина Д.
Применение пероральных биcфосфонатов часто сопровождаетсянарушением глотания, эзофагитом и образованием язв пищевода и желудка, поэтомунеобходимо уделять особое внимание выполнению рекомендаций по приему препарата(положение сидя или стоя в течение 60 минут после приема).
Лечащий врач должен обследовать пациентку на предметвыявления симптомов поражения пищевода. В свою очередь пациенты при появлении илиусилении нарушения глотания, боли при глотании, боли за грудиной, изжоге должныпрекратить прием Ибандронат-Тева и обратиться к врачу.
Преходящий гриппоподобный синдром, легкой или среднейтяжести, развитие которого возможно при внутривенном введении первой дозы Ибандронат-Тева,обычно длится недолго и проходит во время лечения, не требуя медицинскоговмешательства. Не отмечено повышения частоты нежелательных эффектов со стороныверхних отделов ЖКТ у пациентов с заболеваниями ЖКТ (включая пептическую язвубез кровотечения и госпитализации, диспепсию или рефлюкс-болезнь).
Остеонекроз челюсти (ОНЧ) в большинстве случаев развивался убольных злокачественными новообразованиями, которые подвергалисьстоматологическим процедурам, но иногда встречался у пациенток, получавшихлечение по поводу постменопаузального остеопороза или других заболеваний. Факторамириска ОНЧ считают злокачественные новообразования, соответствующие им методылечения (лучевая терапия, цитостатики, кортикостероиды), сопутствующиезаболевания (анемия, коагулопатия, инфекции, существующие стоматологическиезаболевания, недостаточная гигиена полости рта). Пациентам с факторами рискаследует пройти осмотр стоматолога и провести необходимые процедуры до началалечения бисфосфонатами. На протяжении лечения бисфосфонатами таким пациентамследует избегать инвазивных стоматологических процедур. Если остеонекрозчелюсти развился на фоне лечения бисфосфонатами, хирургическое вмешательство начелюсти может обострить течение заболевания.
Не существует данных о том, что отмена бисфосфонатов упациентов, нуждающихся в стоматологических процедурах, снижает риск ОНЧ. В своюочередь, стоматологическая операция может усугубить ОНЧ, который развился нафоне приема бисфосфонатов. Поэтому клиническое решение о продолжении илипрекращении приема бисфосфонатов принимается индивидуально, после оценки рискаи преимуществ.
Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средствомили потенциально опасными механизмами
Нет данных о влиянии Ибандронат-Тева на способностьуправлять автомобилем или потенциально опасными механизмами
Передозировка
Симптомы: диспепсия, изжога, эзофагит, гастрит, язва,гипокальциемия (судороги, удлинение интервала QT с изоэлектрическим интервалом ST)
Лечение: В первые 2 часа после приема для связыванияпрепарата применяют молоко или антациды. При клинически выраженнойгипокальцемии – введение кальция глюконата (в/в), гемодиализ (при критическомизменении плазменного уровня креатинина и электролитов)
Форма выпуска и упаковка
По 1 таблетке помещают в контурную ячейковую упаковку изпленки поливинилхлоридной и поливинилиденхлоридной.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языкахпомещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
