Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Инестом Торговое название Инестом Международное непатентованное название Левокарнитин Лекарственная форма Раствор для инъекций 1 г/5 мл Состав 1 мл препарата содержит активное вещество – левокарнитин 200,0 мг, вспомогательные вещества: 10% кислота хлороводородная, вода для инъекций. Описание Прозрачный раствор от бесцветного до желтоватого цвета. Фармакотерапевтическая группа Аминокислоты и их производные. Код АТС А16АА01 Фармакологические свойства Фармакокинетика При парентеральном введении левокарнитин хорошо проникает во все ткани, высокие концентрации создаются в скелетных мышцах и миокарде. Максимальная концентрация в плазме крови поддерживается в течение 9 часов. После парентерального введения левокарнитин минимально подвергается метаболизму. Экскретируется почками, преимущественно в виде ацильных эфиров, свободный карнитин реабсорбируется. Фармакодинамика Активное вещество препарата Инестом - левокарнитин является естественным компонентом клетки и играет важную роль в выработке и передаче энергии. Инестом участвует в транспорте длинноцепочечных жирных кислот через внутреннюю мембрану в митохондрии, где они подвергаются процессу бета-окисления с образованием большого количества метаболической энергии в форме АТФ. Инестом управляет процессом передачи энергии, произведенной в митохондриях с участием фермента аденин-нуклеотид-транслоказы. Окисление жирных кислот приводит к уменьшению использования глюкозы на периферии, что позволяет ацетилам (остаткам бета-окисления) включаться в цикл Кребса и увеличивать энергоснабжение клетки. Инестом обладает антиоксидантными свойствами, способствует повышению устойчивости нервных клеток к гипоксии, защищает печень и почки от токсического воздействия препаратов, способствуя выведению токсических соединений из клеточных органелл и предотвращая их кумуляцию. Инестом участвует в снижении уровней холестерина и триглицеридов, а также в улучшении работы сердца. Нормализует белковый и жировой обмен, повышенный основной обмен при гипертиреозе, как частичный антагонист тироксина; восстанавливает щелочной резерв крови, препятствует образованию кетокислот и угнетает анаэробный гликолиз, снижает степень лактацидоза, повышает двигательную активность, предотвращает усталость, ускоряет восстановление организма после тренировок, способствует экономному расходованию гликогена и увеличению его запасов в печени и мышцах. Инестом оказывает анаболический эффект, замедляет распад белковых и углеводных молекул, стимулирует секрецию желудочного сока. Снижает риск избыточного веса и уменьшает содержание жира в мышцах. Инестом оказывает нейротрофическое действие, тормозит развитие апоптоза, ограничивает зону поражения и восстанавливает структуру нервной ткани; способствует росту и развитию детей. Инестом играет важную роль в метаболизме миокарда, так как окисление жирных кислот, необходимых для выработки энергии в миокарде, зависит от наличия достаточного количества левокарнитина. Установлена эффективность препарата при миокардиопатиях, вызванных дефицитом левокарнитина. Показания к применению - первичный и вторичный дефицит левокарнитина у взрослых, детей, в том числе младенцев и новорождённых - вторичный дефицит левокарнитина у пациентов с терминальной стадией болезней почек, длительно находящихся на гемодиализе и сопровождающихся следующими состояниями: - тяжелые и постоянные мышечные судороги и/или эпизоды артериальной гипотензии во время диализа - снижение качества жизни, связанное с недостатком энергии - мышечная слабость и/или миопатия - кардиомиопатия - анемия при уремии, устойчивая или требующая больших доз эритропоэтина - потеря мышечной массы, вызванная недоеданием Способ применения и дозы Инестом, раствор для инъекций, вводят внутримышечно, внутривенно медленно (в течение 2-3 мин). Для определения оптимальной дозы рекомендуется контролировать терапию, измеряя уровни свободного и ацильного левокарнитина в плазме крови и моче. Уровень свободного левокарнитина в плазме крови должно быть 35 - 60 моль/л. Соотношение ацильного левокарнитина к уровню свободного левокарнитина в плазме крови должно быть не выше 0.35. Дети до 12 лет Первичный и вторичный дефицит левокарнитина: в случае острой декомпенсации препарат назначают в дозе 50-100 мг/кг/сут в 3-4 введения. При необходимости возможно применение препарата в более высокой дозе, однако это связано с высоким риском развития побочных реакций, особенно диареи. При вторичном дефиците карнитина у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, получающих гемодиализ: препарат назначают в дозе 10-20 мг/кг/сут по окончании каждой процедуры гемодиализа (при проведении трех процедур гемодиализа за неделю). Лечение должно продлиться по крайней мере три месяца. Обычно есть потребность в повторном курсе терапии. Взрослые и дети старше 12 лет Первичный и вторичный дефицит левокарнитина: в случае острой декомпенсации обычная рекомендуемая доза 50-100 мг/кг/сут в 3-4 введения. При необходимости возможно применение препарата в более высокой дозе, однако это связано с высоким риском развития побочных реакций, особенно диареи. При вторичном дефиците карнитина у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, получающих гемодиализ: препарат назначают в дозе 20 мг/кг/сут вводят по окончании каждой процедуры гемодиализа (при проведении трех процедур гемодиализа за неделю). Продолжительность внутривенного лечения составляет не более 3 месяцев, это период, необходимый для восстановления нормального уровня содержания левокарнитина в мышцах. Необходимость повторного курса лечения определяется содержанием левокарнитина в плазме крови, контроль которого следует проводить регулярно. Побочные действия Побочные действия не наблюдаются при применении Инестом, согласно предписаниям врача. Редко - тошнота, рвота, боль в животе, диарея Уменьшение дозы приводит к устранению побочных эффектов. - мышечная слабость у больных с уремией - судороги - аллергические реакции - при быстром введении возможно появление болей по ходу вены, проходящих при снижении скорости введения Противопоказания - повышенная чувствительность к компонентам препарата Лекарственные взаимодействия Назначение Инестома пациентам с сахарным диабетом, получающим инсулин или пероральные гипогликемические препараты, может вызвать гипогликемию вследствие повышения усвоения глюкозы. Поэтому у данной категории пациентов во время лечения препаратом Инестом следует постоянно контролировать уровень глюкозы в плазме крови для коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов. Глюкокортикостериоды способствуют накоплению препарата в тканях (кроме печени). Липоевая кислота, анаболики усиливают эффект левокарнитина. В случае применения каких-либо других лекарств совместно с Инестомом, об этом необходимо информировать лечащего врача. Особые указания Инестом не вызывает привыкания или зависимости. Переносимость препарата следует контролировать в течение первой недели лечения и после каждого повышения дозы. Для снижения риска любой неблагоприятной реакции необходимо строго следовать инструкции по медицинскому применению препарата. При появлении неблагоприятных реакций, не описанных в инструкции, следует обратиться к лечащему врачу. Беременность и период лактации Инестом назначают только в случаях крайней необходимости. Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами Не влияет. Передозировка Симптомы: большие дозы левокарнитина могут вызвать диарею. Лечение: при необходимости - проведение симптоматической терапии. Форма выпуска и упаковка Раствор для инъекций, 1 г/5 мл По 5 мл препарата в ампуле из темного стекла с меткой для вскрытия. По 5 ампул помещают в пластиковую упаковку из поливинилхлорида, по 1 упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную упаковку. Условия хранения В защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не используйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке Условия отпуска из аптек По рецепту