Катадолон капсулалар 100 мг № 30 - бағасы Балхаше

Катадолон®

Торговое название

Катадолон®

Международное непатентованное название

Флупиртин

Лекарственная форма

Капсулы, 100 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - флупиртина малеат 100 мг,

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат,коповидон, магния стеарат, кремния коллоидный безводный, вода очищенная, железаоксид красный Е172, титана диоксид Е171, желатин, натрия лаурилсульфат.

Описание

Капсула коричнево-оранжевого цвета, с белым порошкообразнымсодержимым, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие анальгетики-антипиретики.

Код АТС N02BG07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Флупиртин быстро всасывается после перорального введения,его абсолютная биодоступность составляет 90%.

Флупиртин в основном метаболизируется в печени.

При химическом превращении в результате гидролиза (реакцияпервой фазы) образуется уретановая структура, а в результате ацетилирования(реакция второй фазы) образуется метаболит М1 (2-амино-3-ацетомино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин).Другой метаболит (М2) образуется в результате окислительного отщепления(реакция 1 фазы) пара-фторбензильного остатка и последующей коньюгации (реакция2 фазы) образованной пара-фторбензойнойкислотой с глицином.

Большая часть принятой дозы (69%) выводится из организмапочками. Эта часть состоит из 27% исходного вещества, 28% метаболита М1(ацетил-метаболит), 12% метаболита М2 (парафторгиппуровая кислота), остальнаятреть состоит из нескольких побочных метаболитов, химическая структура которыхпока неизвестна.

Небольшая часть дозы выводится из организма вместе с желчьюи калом.

Период полувыведения Флупиртина составляет 7 часов, что являетсяоптимальным для анальгетиков.

У пожилых пациентов после повторного введения препаратаотмечалось удлинение периода полураспада (концентрация действующего вещества вплазме пропорциональна дозе).

Фармакодинамика

Флупиртин является прототипом класса веществ SNEPCO (SelectiveNeuronal Potassium Channel Opener = селективный нейрональный активатор калиевыхканалов). Он относится к неопиоидным анальгетикам центрального действия. Невызывает зависимости и привыкания.

Флупиритин активирует связанные с G-белком однонаправляющиекалиевые каналы нервной клетки. В результате выхода ионов калия происходитстабилизация мембранного потенциала покоя и активирование нервной клеткиснижается. Как следствие этого происходит непрямое торможение активирования N-метил-D-аспартат (NMDA)рецепторов.

В терапевтических концентрациях Флупиритин не связывается сальфа1-, альфа2-, 5НТ1- , 5 НТ2- , допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиатными, центральнымимускаринергическими или никотинергическими рецепторами.

Флупиритин обладает тремя основными эффектами:

Анальгетический

Торможение активности NMDA-рецепторов и как следствие этого блокаданейрональных Ca2+-каналов, снижение внутриклеточного тока Ca2+, торможениевозбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (анальгезия). В результатеэтих процессов сдерживается формирование ноцицептивной (болевой)чувствительности и феномена \"wind up\" (\"взвинчивания\" -нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы), чтопредотвращает усиление боли, переход ее в хроническую форму, а при ужеимеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению ее интенсивности.Установлено также модулирующее влияние флупиртина на перцепцию(чувствительность) боли, осуществляемоечерез нисходящую норадренергическую систему.

Миорелаксирующеедействие связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны ипромежуточные нейроны, приводящее к ослаблению мышечного напряжения. Этодействие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях,сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шееи спине, артропатии, головные боли напряжения, фибромиалгия). Нейропротективные свойства препарата обусловливают защиту нервных структур оттоксического действия высоких концентраций внутриклеточного Ca2+, что связано,с его способностью вызывать блокаду нейрональных Ca2+-каналов и снижатьвнутриклеточный ток Ca2+.

Показания к применению

- боли в спине и шее

- неврогенные боли (невралгии и невриты)

- боли при дегенеративных заболеваниях суставов

- боли при онкологических заболеваниях

- головные боли (мигрень, вазомоторная головная боль)

- болезненные спазмы мускулатуры опорно-двигательногоаппарата

- боли, связанные с ушибами, термическими и химическимиожогами

- боли при дисменорее

- зубная боль

- постоперационные боли.

Способ применения и дозы

Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли ииндивидуальной чувствительности больногок препарату.

Принимать по 1 капсуле Катадолона 3-4 раза в сутки, запиваядостаточным количеством воды. При сильных болях дозу можно увеличивать до 2капсул на прием 3 раза в день.

Суточная доза препарата не должна превышать 600 мг(соответствует 6 капсулам Катадолона).

Больным старше 65 лет в начале лечения назначают по 1капсуле Катадолона утром и вечером. Дозу можно увеличивать в зависимости отинтенсивности боли и переносимости препарата.

Капсулы принимают внутрь не разжевывая и запивая достаточнымколичеством жидкости. В исключительных случаях капсулу можно открыть и принятьтолько ее содержимое, например, через зонд.

Побочные действия

- наиболее часто (более 10%): слабость (15%) в началелечения

- часто (1-10%):головокружение, изжога, тошнота, рвота, запор или

диарея, метеоризм,абдоминальная боль, сухость во рту, анорексия,

депрессия,нарушения сна, потливость, беспокойство, нервозность,

тремор, головнаяболь

- редко (0.1-1%): спутанность сознания, нарушения зрения иаллергические реакции (гипертермия, крапивница и зуд)

- очень редко (менее 0.01%): повышение активности\"печеночных\" трансаминаз (после отмены препарата возвращаются кнорме), гепатит (острый или хронический, протекающий с желтухой или без, сэлементами холестаза или без).

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- цирроз печени

- печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии

- холестаз

- мышечная астения (Myosthenia gravis)

- хронический алкоголизм

- возраст до 18 лет

- беременность

- лактация

Лекарственные взаимодействия

Катадолон может усиливать эффект алкоголя, препаратов сседативным действием и миорелаксантов.

Во время лечения Катадолоном возможно усиление эффекта антикоагулянтов.При совместном назначении Катадолона и кумарина возможно усилениеантикоагулянтного действия.

Флупиритин вытесняет варфарин и диазепам из связей сбелками, что может привести к усилению их активности.

При одновременном назначении Катадолона и другихлекарственных средств, метаболизирующихся главным образом в печени, необходиморегулярно контролировать показатели печеночных ферментов.

Особые указания

У больных со сниженной функцией печени или почек следуетконтролировать показатели печеночных ферментов и уровень креатинина в плазме.

У лиц с гипоальбуминемией суточная доза Катадолона не должнапревышать 300 мг.

При лечении Катадолоном возможны ложноположительные реакциитестов с диагностическими полосками на определение уровня билирубина, уробилиногенаи белка в моче. Также могут быть получены ложные реакции при количественномопределении билирубина в сыворотке крови.

При применении препарата в отдельных случаях моча можетокрашиваться в зеленый цвет, что никакого клинического значения не имеет.

Беременность и лактация

Если лечение начато в период лактации, необходимо прекратитькормление грудью.

Влияние на способность управления транспортными средствами итехникой.

Катадолон может снижать концентрацию внимания и замедлятьответные реакции организма. Вследствие этого рекомендуется отказаться отуправления транспортными средствами и механизмами на период лечения.

Передозировка

Симптомы: тошнота, тахикардия, компульсивный плач,сонливость, сухость во рту.

Лечение: рекомендуется использование форсированного диурезаи промывание желудка, применение активированного угля и в/в введение растворовэлектролитов.

Специфические антидоты неизвестны.

Форма выпуска иупаковка

Капсулы 100 мг №10 вконтурных ячейках, по 1, 3, 5 блистера вкартонной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше +25С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Препарат не следует применять по истечению срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту