Ксизал тамшылар 5 мг/мл 10 мл Балхаше

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Ксизал®

Торговое название

Ксизал®

Международное непатентованное название

Левоцетиризин

Лекарственная форма

Капли для приема внутрь, 5 мг/мл по 10 и 20 мл

Состав

Один мл раствора содержит

активное вещество - левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг,

вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота,пропиленгликоль, глицерол 85%, метилпарагидроксибензоат,пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, вода очищенная.

Описание

Практически бесцветный слабо опалесцирующий раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия, производныепиперазина.

Код АТС R06AE08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяютсялинейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностьюабсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полнотуабсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приемапрепарата в терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (Сmах) вплазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторногоприема в дозе 5 мг/сут – 308 нг/мл. Постоянный уровень концентрации достигаетсячерез 2 суток.

Распределение. Левоцетиризин на 90 % связывается с белкамиплазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступностьдостигает 100 %.

Метаболизм. В небольших количествах (< 14 %) метаболизируетсяв организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовыхрецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) собразованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровняметаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействиелевоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляетсямаловероятным.

Выведение. У взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет8 ± 2 ч; у маленьких детей Т1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет0,63 мл/мин/кг. Около 85,4 % принятой дозы препарата выводится почками в неизмененномвиде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9 % – черезкишечник.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина(КК) <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных,находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требуетсоответствующего изменения режима дозирования. Менее 10 % левоцетиризинаудаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Фармакодинамика

Левоцетиризин – активное вещество препарата Ксизал® – это R-энантиомерцетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина иблокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризинав 2 раза выше, чем у цетиризина.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадиюаллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, снижаетпроницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течениеаллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием,практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Втерапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Показания к применению

лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергическогоринита (включая персистирующий аллергический ринит) и аллергическогоконъюнктивита, таких как зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемияконъюнктивы

поллиноз (сенная лихорадка)

крапивница, в том числе хроническая идиопатическая крапивница

отек Квинке

другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом ивысыпаниями

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь во время приема пищи или натощак.Для приема препарата следует использовать чайную ложку. При необходимости дозупрепарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно передупотреблением.

Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг(20 капель).

Дети от 2 до 6 лет: по 1,25 мг (5 капель) х 2 раза в день;суточная доза – 2,5 мг (10 капель).

Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, приназначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилоговозраста дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрациисывороточного креатинина, по следующей формуле:

[140 – возраст(годы)] х масса тела (кг)

КК (мл/мин) = ----------------------------------------------------

72х ККсыворот (мг/дл)

КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значениена коэффициент 0,85.

Почечная недостаточность

КК (мл/мин)

Режим дозирования

Норма

> 80

5 мг/сут

Легкая

50-79

5 мг/сут

Средняя

30-49

5 мг х 1 раз в 2 дня

Тяжелая

< 30

5 мг х 1 раз в 3 дня

Терминальная стадия – пациенты, находящиеся на диализе

< 10

Прием препарата

противопоказан

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозированиеосуществляется по таблице, приведенной выше.

Пациентам с нарушением только функции печени коррекциирежима дозирования не требуется.

Длительность курса лечения зависит от характера заболевания.Курс лечения поллиноза составляет в среднем 1-6 недель. При хроническихзаболеваниях (круглогодичный аллергический ринит, атопический дерматит)длительность курса лечения может увеличиться до 18 месяцев.

Побочные действия

Очень редко

головная боль, утомляемость, сонливость, агрессия,возбуждение, судороги, астения, нарушение зрения

тахикардия

диспноэ

сухость во рту, тошнота, абдоминальная боль, диарея

миалгия

увеличение массы тела

изменение функциональных проб печени

зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия

Противопоказания

повышенная чувствительность к левоцетиризину или производнымпиперазина, а также другим компонентам препарата

терминальная стадия почечной недостаточности (КК <10 мл/мин)

детский возраст до 2-х лет (ввиду отсутствия данных поэффективности и безопасности препарата)

беременность

Лекарственные взаимодействия

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другимилекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственноговзаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином,кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клиническизначимых нежелательных взаимодействий не выявлено.

При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут)общий клиренс цетиризина снижается на 16 % (кинетика теофиллина не меняется).

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина салкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние нацентральную нервную систему (ЦНС), возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя недоказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

Особые указания

Препарат следует применять с осторожностью больным с хроническойпочечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования), пациентампожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). Пациентам,принимающим Ксизал, следует воздержаться от употребления алкоголя.

Беременность и лактация

Экспериментальные исследования на животных не выявиликаких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина наразвивающийся плод, в том числе в постнатальном периоде; течение беременности иродов также не изменялось.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследованийпо безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось,поэтому левоцетиризин не следует назначать при беременности.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому принеобходимости его применения в период лактации грудное вскармливание на времяприема препарата следует прекратить.

Особенности влияния на способность к вождению автотранспортаи управлению потенциально опасными механизмами

При объективной оценке способности к вождению автотранспортаи управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательныхявлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Но, тем не менее, в периодприема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опаснымивидами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение ибеспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).

Лечение: сразу после приема препарата внутрь необходимопромыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначениеактивированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии.Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 мл раствора во флаконах темного стекла номинальнойвместимостью 15 мл, снабженных капельницей из полиэтилена низкой плотности, снавинчивающейся крышкой из белого полипропилена с надписью «защита от детей».

По 20 мл раствора во флаконах темного стекла номинальнойвместимостью 20 мл, снабженных капельницей из полиэтилена низкой плотности, снавинчивающейся крышкой из белого полипропилена с надписью «защита от детей».

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применениюв картонной пачке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше +30С в защищенном от светаместе.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

После первого вскрытия флакона – 3 месяца.

Не применять после истечения срока хранения, указанного наупаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту