Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата НимидТМ Торговое название НимидТМ Международное непатентованное название Нимесулид Лекарственная форма Таблетки, 100 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – нимесулид 100 мг, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,натрия кроскармелоза (Ac-di-sol), магния стеарат, кремния диоксид коллоидныйбезводный (Аэросил 200). Описание Таблетки круглой формы, светло-желтого цвета, гладкие собеих сторон Фармакотерапевтическая группа Нестероидные противовоспалительные препараты. Неселективныенестероидные противовоспалительные препараты. Код АТС М01АХ17 Фармакологические свойства Фармакокинетика Нимесулид хорошо всасывается при пероральном применении,прием пищи не влияет на абсорбционную способность нимесулида. Время достижениямаксимальной концентрации в крови (Тmax ), при приеме внутрь, составляет 1,2 – 3,3 часа. Объем распределения (Vd) составляет 0,18 – 0,39 л/кг, связывание с белками плазмы крови составляет –99 %. Хорошо проникает через гисто-гематические барьеры. Нимесулид активно метаболизируется в печени с образованием4- гидроксинимесулида. Период полувыведения составляет 1,8 – 5,25 часов. Общийклиренс - от 31,02 до 106,16 мл/ч/кг. Выводится в виде метаболитов – 50,5 –62,5 % с мочой, 17,9 –36,2 % через кишечник и менее 0,1 % в неизмененном виде. Фармакодинамика НимидТМ являетсянестероидным противовоспалительным средством, обладающий противовоспалительным,жаропонижающим и анальгетическим свойствами, является селективным ингибиторомсинтеза простагландина вследствие ингибирования фермента циклооксигеназы-2(ЦОГ-2). Ингибирует фермент фосфодиэстеразу IV типа, вследствие чего уменьшается образование супероксида путемактивации нейтрофилов без влияния на фагоцитарную и хемотаксическую активность. НимидТМ уменьшает внеклеточную доступность гипохлористойкислоты, образующейся в процессе фагоцитоза, а также ингибирует высвобождениегистамина из базофилов и тучных клеток, в зависимости от концентрации, уменьшаетобразование фактора активации тромбоцитов. НимидТМ уменьшает разрушение хрящевой ткани путем подавлениясинтеза металлопротеаз, таких как коллагеназа и стромелизин. Нимесулид контролирует активность фермента эластазы вучастке воспаления, что обеспечивает противовоспалительный эффект. Показания к применению лечение острых болей симптоматическое лечение остеоартрита с болевым синдромом лечение первичной дисменореи Нимесулид следует назначать только в качестве препаратавторой линии. Решение о терапии нимесулидом должно приниматься на основанииоценки всех рисков для конкретного пациента. Способ применения и дозы Для приема внутрь. Взрослым по 100 мг -200 мг 2 раза в сутки, после еды. Максимальная разовая доза составляет– 200 мг. Максимальная суточная доза составляет– 400 мг. Максимальный курс лечения препаратом- 5 дней. Побочные действия часто (≥ l/100, < l/10): диарея, тошнота, рвота повышение уровня печеночных ферментов иногда (≥ l/l,000, < l/100): головокружение гипертензия одышка запор, метеоризм, гастрит зуд, сыпь, повышенная потливость отеки редко (≥ l/10,000, < l/l,000): анемия, эозинофилия повышенная чувствительность гиперкалиемия чувство страха, нервозность, кошмарные сновидения нечеткое зрение тахикардия геморрагия, лабильность артериального давления, приливы эритема, дерматит дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания слабость, астения очень редко (< l/10,000): тромбоцитопения, панцитопения, пурпура анафилаксия головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе) вертиго расстройство зрения астма, бронхоспазм боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул,желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация 12-перстной кишки, язва иперфорация желудка гепатит, молниеносный гепатит (включая летальные исходы),желтуха, холестаз крапивница, ангионевротический отек, отек лица, эритемаполиформная, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит гипотермия Противопоказания повышенная чувствительность к нимесулиду или к одному извспомогательных веществ препарата имевшие место в прошлом гиперергические реакции ( напримербронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с приемом ацетилсалициловой кислоты илидругих нестероидных противовоспалительных препаратов наличие в анамнезе гепатотоксических реакций на нимесулид сопутствующий прием других веществ с потенциальнойгепатотоксичностью алкоголизм, наркозависимость язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения,наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечномтракте наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений илидругих кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью тяжелые нарушения свертывающей системы крови тяжелая степень сердечной недостаточности тяжелая степень почечной недостаточности (клиренс креатинина<30 мл/мин) заболевания печени, повышение уровня печеночных ферментов, печеночнаянедостаточность пациенты с симптомами простуды или гриппа детский и подростковый возраст до 18 лет беременность и период лактации наследственная непереносимость фруктозы, мальабсорбцияглюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтазы Лекарственное взаимодействие При приеме Нимесулида совместно с фуросемидом, возможноснижение пероральной биодоступности фуросемида, и его действия на клубочковуюфильтрацию, почечный кровоток. Нимесулид снижает эффективность антигипертензивныхпрепаратов. У пациентов с нарушением функции почек, при совместном примененииНимесулида и ингибиторов АПФ,антагонистов ангиотензина II, препаратов подавляющих систему циклооксигеназы,возможно возникновение острой почечной недостаточности, как правило, обратимой. После приема нимесулида, на фоне постоянного лечениятеофиллином, резко снижается уровень теофиллина в плазме крови. При совместном применении Нимесулида с варфарином илидругими подобными антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой, действиепоследних усиливается. При совместном применении НПВС с бета-адреноблокаторами возможно повышения артериального давления. Нимесулид может уменьшать клиренс лития, что приводит кповышению уровня лития в плазме крови и его токсичности. При одновременном применении с циклоспорином возможноповышение нефротоксичности последнего. Особые указания Нимесулид следует назначать только в качестве препаратавторой линии. Решение о терапии нимесулидом должно приниматься на основанииоценки всех рисков для конкретного пациента. При совместном применение Нимесулида с фуросемидом,антигипертензивными средствами, ингибиторами АПФ, препаратами подавляющимициклооксигеназу, необходимо соблюдать осторожность, особенно, лицам пожилоговозраста. При применении данных комбинаций, необходимо потребление достаточногоколичества жидкости, а так же контроль функции почек. При совместном применении НПВС с бета-адреноблокаторамиследует контролировать артериальное давление. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапиюпрепаратами лития, необходим контроль уровня лития в плазме крови. При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или менеечем через 24 часа после приема метотрексата, требуется соблюдать осторожность,так как уровень метотрексата в плазме крови и, соответственно, его токсическиеэффекты могут усиливаться. При повышении температуры тела и появлении гриппоподобныхсимптомов у больных, применяющих нимесулид, прием препарата следует отменить. При появлении симптомов поражения печени, во время лечениянимесулидом ( анорексия, тошнота, рвота,боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи) , или отклонение от нормальныхзначений лабораторных показателей функции печени, необходимо прекратить приемпрепарата. Повторное назначение нимесулида в этом случаепротивопоказано. Во время лечения нимесулидом следует воздерживаться от приемадругих анальгетиков. Следует избегать сопутствующего применения нимесулида идругих НПВП, в том числе, селективных ингибиторов циклооксигеназы-2. Применять с осторожностью при: заболеваниях печени, нарушении свертываемости крови, артериальнойгипертензии, сердечнососудистых заболеваниях сопровождающихся отеками; язве желудочно-кишечноготракта (ЖКТ), кровотечении или перфорации ЖКТ, почечной недостаточности лекарственном гепатите тяжелой или средней степени тяжести, уданных пациентов, принимающие нимесулид, должен быть контроль функции печени (принеобходимости, исследовать уровень АСТ/АЛТ плазмы крови). Следует прекратить прием препарата при первых признакахгепатотоксичности. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдатьосторожность при управлении транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами. Передозировка Симптомы: гипогликемия, понижение температуры тела. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Форма выпуска По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона. По 10 пачек помещают в картонную коробку. Условия хранения Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше250С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту