Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов
НИВАЛИН ®
NIVALIN ®
Торговое название
Нивалин ®
Nivalin ®
Международное непатентованное название
Галантамин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 2,5 мг/мл; 5 мг/мл; 10мг/мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество- галантамина гидробромид2,5 мг; 5 мг или 10 мг,
вспомогательные вещества: хлорид натрия 8,4мг, вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачная жидкость от бесцветного досветло-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Парасимпатомиметики. Антихолинестеразныепрепараты.
Код АТС N07AA
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Галантамин быстро резорбируется послеприменения под кожу. Терапевтические плазменные концентрации достигаются через30 минут. Максимальная плазменнаяконцентрация при дозе 10 мг составляет 1,20 мг/мл и достигается примерно за 2часа. Период полувыведения составляет 5 часов. Время полураспределениягалантамина 10 минут. Галантамин слабо связывается с плазменными белками. Легкопроникает через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в мозговой ткани.
Биотрансформация галантамина медленная ислабая – деметилация составляет 5-6%. Метаболиты галантамина – эпигалантамин игалантаминон, обнаруживаются в плазме крови и моче.
Галантаминэлиминируется, в основном, посредством гломерулярной фильтрации. Почечныйклиренс галантамина составляет 1,40 мл/мин на кг. Не конъюгируется в печени и егобилиарная экскреция слабо выражена –0,2±0,1 % за 24 часа. Галантамин в неизмененном виде и его метаболитыэлиминируются с мочой в 89% при применении под кожу. Установлено, что ренальныйклиренс галантамина составляет около 100 мл/мин.
Фармакодинамика
Нивалин - ингибитор холинэстеразы. Основноефармакологическое действие – селективное, конкурентное и обратимоеингибирование ацетилхолинэстеразы. Относится к группе вегетотропных средств –парасимпатомиметиков с непрямым действием. Стимулирует никотиновый рецепторы иповышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчаетпроведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливаетнервно-мышечную проводимость в случаях ее блокады миорелаксантаминедеполяризирующего типа действия.Повышает тонус гладких мышц и усиливает секрецию пищеварительных и потовыхжелез. Галантамин вызывает миоз. Оказывает антагонистическое действие наподавляющий эффект морфина и других опиоидов на дыхательный центр. Повышаяактивность холинергической системы, галантамин улучшает когнитивные функции упациентов с деменцией типа Альцгеймера.
Показания к применению
- двигательные и чувствительные нарушенияпри неврите,
полиневрите,радикулите и радикулоневрите
- остаточные явления после нарушения мозговогокровообращения и
поражениямозга инфекционно-воспалительного, токсического и
травматическогохарактера (менингит, менингоэнцефалит, миелит)
- психогенная и спинальная импотенция
- полиомиелит ( после прекращенияфебрильного периода), а также в
восстановительном и остаточном периоде
- атония кишечника и мочевого пузыря
- закрытоугольная глаукома
- отравление холинолитическими средствами иморфином
- миастения, миопатии
- прогрессирующая мышечная дистрофия
- детский церебральный паралич
- функциональная рентгенодиагностика призаболеваниях желудка и
кишечника
Способ применения и дозы
Дозировка и продолжительность леченияНивалином обязательно устанавливаются лечащим врачом в зависимости от степеннивыраженности симптомов заболевания и индивидуальной реакции больного кпроводимому лечению.
Нивалин раствор для инъкций назначаетсяпарентерально: подкожно, внутримышечно, внутривенно. Лечение начинается снаименьшей эффективной дозы, постепенно увеличивая ее. Высшая однократная дозадля взрослых составляет 10 мг под кожу, а высшая суточная доза составляет 20мг.
Детям назначается под кожу в следующихсуточных дозах:
От 1 до 2 лет - 0,25 – 1,0мг
От 3 до 5 лет - 0,50 – 5,0мг
От 6 до 8 лет - 0,75 – 7,5мг
От 9 до 11 лет - 1,00 – 10,0мг
От 12 до 15 лет - 1,25 – 12,5 мг
Старше 15 лет - 1,25 – 20,0 мг
Переносимость Нивалина в детском возрасте намного больше.
Продолжительность лечения - в зависимости от особенностей и тяжестизаболевания. В неврологии при поражениях периферической нервной системыразличного происхождения продолжительность курса лечения составляет чаще всего40-60 дней. Курс можно применять 2-3 раза через 1-2 месячные интервалы. Болеевысокие лечебные дозы разделяются обычно на два приема в день.
Как антикурарное средство Нивалинприменяется внутривенно по 10-20мг/24 часа. Внутримышечно применяется прирентгенологических исследованиях в дозе 1,0-5,0 мг для взрослых.
Йонофоретически Нивалин раствор дляинъекций назначается при заболеваниях периферической нервной системы и длялечения энуреза у детей.
При физиотерапевтических процедурахприменяется через кожу с помощью слабого постоянного тока.
Побочные действия
– гипотония,ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отеки,
AV- блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлиннение QT –
интервала, вентрикулярная и суправентрикулярная тахикардия
– вздутие живота, гастрит, мелена,ректальные кровоизлияния, дисфагия,
сухость во рту, повышенное выделение слюны, дивертикулит
– головная боль, головокружение, судороги,мышечные спазмы
парестезия, атаксия, гипо - и гиперкинезы, апраксия, афазия, анорексия,
сонливость
– в редких случаях: брадикардия
– перфорация слизистой оболочки пищевода
– повышение уровня сахара и щелочнойфосфатазы в крови
– тромбоцитопения, пурпура, носовоекровотечение
– недержание мочи, более редко – гематурия,частое
мочеиспускание, цистит, задержка мочи, почечный калкулез
– ринит, нарушение зрения
– бессонница, депрессия, апатия,параноидные реакции, повышенное
либидо, делириум
– боль в груди
– повышенная потливость
– уменьшение массы тела
– чувство усталости
– дегидратация.
Противопоказания
- бронхиальная астма
- брадикардия, стенокардия, AV- блокада,тяжелая сердечная
недостаточность
- эпилепсия
- гиперкинезы
- почечная недостаточность (клиренс менее 9мл/мин)
- обструкция мочевыводящих путей, сзатрудненным
мочевыведением
- механическая кишечная непроходимость
- пациентам недавно перенесшим операцию намочевом пузыре или
предстательной железе
- печеночная недостаточность (более 9баллов по шкале Chaild-Plough)
- беременность и период лактации
- гиперчувствительность к галантамину иливспомогательным веществам
Лекарственные взаимодействия
Нивалин уменьшает действие морфина и егоаналогов в отношении их угнетающего эффекта на дыхательный центр. Нивалинуменьшает действие М-холинолитиков (атропин, гоматропин), ганглиоблокаторов(лекарственные продукты как бензогексоний, пентамин, пахикарпин, которыеблокируют N1-холинергические рецепторы в вегетативных нервных узлах),недеполяризующих мышечных релаксантов (тубокурарин и др.), хинина иновокаинамида. Аминогликозидные антибиотики (гентамицин, амикацин) могутуменьшить терапевтический эффект Нивалина. Действие деполяризующихневро-мышечных блокаторов (суксаметоний) может продлиться при одновременномприменении с Нивалином.
Симетидин может усилить действиегалантамина.
CYP2D6 и CYP3А4 представляют собой энзимы,которые участвуют в метаболизме галантамина. Лекарственные продукты, которыеугнетают CYP2D6 (хинидин, пароксетин, флуоксетин) и CYP3А4 (кетоконазол,ретровир, эритромицин) могут воздействовать на метаболизм галантамина и могутпривести к повышению его плазменной концентрации.
Особые указания
При лечении больных с легкой формойпочечной недостаточности необходимо применять Нивалин в более низких дозировках.
Препарат следует с осторожностью применятьпациентам с затруднением при мочеиспускании или после недавно проведеннойоперации на предстательной железе.
При возникновении нежелательныхлекарственных реакций при применении Нивалина необходимо уменьшить суточнуюдозу или лечение прекратить на 2-3 дня, после чего продолжить меньшими дозами.
Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами.
Нивалин следует назначать с осторожностьюводителям транспортных средств и при работе с потенциально опасными механизмами,так как может привести к нарушениям зрения, головокружению и сонливости.
Передозировка
Сиптомы: тошнота, рвота, коликообразныеболи в животе, диарея, понижение артериального давления, брадикардия, спазм бронхов, в более тяжелых случаях - судороги и кома. При передозировке Нивалином в виде инъекционного растворанеобходимо контролировать функциидыхательной и сердечно-сосудистой системы. Как антидот применяется атропин вдозировке 0,5 до 1,0 мг внутривенно.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для инъекций 2,5 мг/ мл; 5 мг/ мл;10 мг/мл.
Ампулы из бесцветного стекла 2,5 мг/1 мл; 5мг/1 мл; 10 мг/1 мл № 10 кладут вблистерную упаковку. Одну или десять блистерных упаковок ставят в картонные коробки.В каждую коробку вкладывают аннотацию-вкладыш к применению, контрольный номер ипилку.
Условия хранения
В оригинальной упаковке, в сухом изащищенном от света месте при температуре не выше +25оС. Не замораживать!
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
5 лет
Не употреблять по истечении срока годности.
Условия отпуска
из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
