Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Нолаксен Торговое название Нолаксен Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой, 25мг/25 мг Состав Одна таблетка содержит активные вещества: гидрохлортиазид 25 мг спиронолактон 25 мг, вспомогательные вещества: крахмалкукурузный, лактоза, повидон (К30), целлюлоза микрокристаллическая, натриякрахмалгликолят, магния стеарат. состав оболочки: гипромеллоза (Е15), титанадиоксид, сансет желтый лак, тальк, пропиленгликоль. Описание Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытыеоболочкой оранжевого цвета с гравировкой «NOLX» на одной стороне и гладкие надругой. Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения заболеваний сердечнососудистой системы. Комбинация диуретиков с калийсберегающимипрепаратами. Код АТС C03ЕA01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание При приеме внутрь спиронолактон быстро иполностью всасывается из желудочно – кишечного тракта и превращается в активныеметаболиты: метаболит, содержащий серу (80%) и частично канренон (20%).Максимальная концентрация (Сmax) канренона в плазме крови достигается через 2-4часа. Связь с белками плазмы крови 90%. Абсорбция гидрохлоротиазида – 80%, быстрая.Связь с белками плазмы крови – 60-80%. Биодоступность – 70%. Метаболизм Спиронолактон плохо приникает в органы иткани, при этом сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, аканренон – в грудное молоко. Объем распределения – 0,05 л/кг. Гидрохлоротиазид приникает через гемато-планцентарныйбарьер и в грудное молоко. Не метаболизируется в печени. Выведение Период полувыведения (Т1/2) спиронолактона13-24 часа, активных метаболитов – до 15 часов. Выводиться почками: 50% - ввиде метаболитов, 10% - в неизмененном виде и частично – каловыми массами.Выведение канренона (почками) – двухфазное, Т1/2 в первой фазе -2-3 часа, вовторой – 12-96 часов. ТСmax гидрохлоротиазида – 2-5 часов. Т1/2 –6-15 часов. Выводиться гидрохлоротиазид почками: 95% в неизмененном виде иоколо 4% в виде гидролизата -2-амино-4-хлоро-m-бензенедисульфонамида(уменьшается при щелочной моче) – путем клубочковой фильтрации и активнойканальцевой секреции в проксимальном отделе нефрона. Фармакодинамика Нолаксен – комбинированный препарат,диуретическое и гипотензивное действие которого обусловлено сочетанием свойствспиронолактона и гидрохлоротиазида. Спиронолактон является калийсберегающимдиуретиком, специфическим антагонистом альдостерона пролонгированного действия(минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). Связываясь с рецепторамиальдостерона, увеличивает экскрецию воды, ионов натрия и хлора с мочой,уменьшает выведение калия и мочевины, снижает кислотность мочи. Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик.Снижает реабсорбцию ионов натрия, усиливает выделение с мочой калия, гидрокарбоната и фосфатов. Понижаетартериальное давление за счет уменьшения объема циркулирующей крови (ОЦК),изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияниясосудосуживающих веществ и усиления депрессорного влияния на ганглии. Показания к применению - отечный синдром различного генеза(хроническая сердечная недостаточность, заболевания печени и почек) - артериальная гипертензия в составе комплексной терапии Способ применения и дозы Препарат Нолаксен принимается внутрь вовремя еды, запивая достаточным количеством жидкости. При отечном синдроме назначают по 2таблетки однократно или в два приема. Доза подбирается индивидуально взависимости от состояния пациента и может варьировать в пределах 1 - 4 таблеткив сутки. При артериальной гипертензии назначается 1– 2 таблетки однократно или в два приема. Курс лечения составляет 14 – 21 день.Возможно повторение курса каждые 10 – 14 дней. Продолжительность курса лечения определяетлечащий врач. Побочные действия - тошнота, рвота, боль в животе, кишечнаяколика, диарея, запор, гастрит, изъязвления и кровотечения из желудочно – кишечного тракта - нарушение функции печени - атаксия, заторможенность, головокружение,головная боль, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм - лейкопения (включая агранулоцитоз),тромбоцитопения - гиперкреатининемия, повышеннаяконцентрация мочевины, нарушение водно- солевого обмена (гиперкалиемия, гипонатриемия) и кислотно – основного равновесия (метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз), гиперурикемия - гинекомастия (вероятность развитиязависит от дозы, длительности лечения и, обычно, носит обратимый характер) - у мужчин; огрубение голоса, нарушение менструального цикла, дисменорея, аменорея, метрорагия вклимактерическом периоде, гирсутизм, боли в области молочных желез - у женщин - крапивница, редко макулопапулезная иэритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд - алопеция, гипертрихоз - острая почечная недостаточность - судороги икроножных мышц Противопоказания - повышенная чувствительность к компонентампрепарата - острая почечная недостаточность, анурия - выраженные нарушения функции печени(прекома и печеночная кома) - не поддающиеся коррекции нарушения обменаэлектролитов: гипокалиемия, гиперкалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия - повышенная чувствительность ксульфонамидам (из-за опасности перекрестных аллергических реакций) - беременность , период лактации Лекарственные взаимодействия Следует избегать одновременного примененияНолаксена с солями лития, так как снижается выведение солей лития, повышаеткардио – и нейротоксичность. При совместном приеме Нолаксена и высоких дозсалицилатов может усиливаться токсическое действие салицилатов на центральнуюнервную систему. Нестероидные противовоспалительные средства (индометацин иацетилсалициловая кислота) снижают диуретическую, натрийуретическую иантигипертензивную активность Нолаксена и повышают риск развития почечнойнедостаточности. Прием препарата с сердечными гликозидами, в случаевозникновения гипокалиемии и гипомагниемии, может повышать токсичностьпрепаратов наперстянки. Совместный прием Нолаксена может усиливать эффект идлительность действия недеполяризирующих миорелаксантов. Гипотензивное действиеНолаксена потенцируется антигипертензивными препаратами (может потребоватьсякоррекция дозы), барбитуратами, антидепрессантами, тиазидными диуретиками, сосудорасширяющимисредствами и употреблением алкоголя. Совместный прием Нолаксена может ослабитьдействие антидиабетических средств, адреналина, норадреналина, препаратов,расщепляющих мочевую кислоту, тормозит противоязвенное действие карбеноксолона(ускоряет биотрансформацию и выведение). При одновременном приеме Нолаксена ссолями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторамиангиотензинпревращающего фермента (АПФ), индометацином, циклоспорином можетразвиться гиперкалиемия. Совместный прием Нолаксена с амиодароном (егоодновременное применение с тиазидными диуретиками может привести к повышениюриска аритмии, связанных с гипокалиемией). При совместном применении ингибитораАПФ, фуросемида и Нолаксена может возникнуть острая почечная недостаточность.Совместный прием с неомицином, холестирамином может снизить усваиваемостьНолаксена. Возможно развитие гиперкалиемии при совместном приеме препаратовкальция с Нолаксеном. Особые указания С осторожностью назначать Нолаксен больнымс подагрой, сахарным диабетом, при нарушении функции печени и/или почек,пациентам с повышенным риском дыхательного и метаболического ацидоза. При длительном применении Нолаксенанеобходимо периодически контролировать содержание электролитов в сыворотке, атакже мочевины, креатинина, глюкозы и мочевой кислоты. Во время приема Нолаксена запрещеноупотреблять алкоголь. Применение в педиатрии Безопасность и эффективность Нолаксена удетей не изучалась. Беременность и период лактации Применение препарата Нолаксен прибеременности и период лактации противопоказано. В случае возникновениябеременности на фоне приема препарата его следует отменить. Прием препаратов, непосредственнодействующих на систему ренин-ангиотензин, во время II и III триместровбеременности может привести к гибели плода. Использование диуретиков у здоровых беременныхженщин не рекомендуется в связи с риском возникновения желтухи плода иноворожденного, тромбоцитопении у матери. Терапия диуретиками не предупреждаетразвитие токсикоза беременности. Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортнымсредством или потенциально опаснымимеханизмами В начальный период применения препарата запрещено управлять автотранспортом ивыполнять другие работы, требующие быстроты физических и психических реакций. Вдальнейшем возможность их осуществления определяется индивидуально. Передозировка Симптомы: длительный диурез и гиперкалиемияс нарушением сердечного ритма, падение артериального давления, спутанность сознания, тошнота, рвота, сухостьво рту, жажда. Лечение: прекращение приема препарата,индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия обезвоживания инарушений водно – электролитного баланса, артериальной гипотензии, поддержаниежизненно важных функций. В случае гиперкалиемии: быстроевнутривенное введение 20-50% раствора глюкозы и инсулина: 0,25-0,5 ЕД/гглюкозы. Возможно проведение гемодиализа. Специфического антидота нет. Форма выпуска и упаковка Таблетки, покрытые оболочкой. 10 таблеток вконтурной ячейковой упаковке. 2 упаковки в картонной коробке вместе синструкцией по медицинскому применению. Условия хранения Хранить в сухом месте, при температуре невыше +250С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту